オキシ炭酸ナトリウム

オキシム酸ナトリウム - GOMKのナトリウム塩。ヒドロキシカルボン酸のクラスに属する。哺乳類の脳における天然の代謝過程に関与しているGABA、と同様の構造であり、クレブス回路の製品の一つである、脂肪酸の合成に関与している、ペントース経路、グルコース-6-リン酸を活性化させます。最も多い量は、視床下部および基底核に含まれる。さらに、それは腎臓、心筋、骨格筋に見出される。GHBは、有名なA.Laboryによって1960年に初めて臨床応用されるずっと前に発見され、合成されました。GHBはBBBを克服できません。この能力は、ナトリウム塩の形でそれに与えられる。

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オキシ炭酸ナトリウム：治療の場

麻酔の維持中にナトリウムオキシベートの利点は、明らか中毒、肝臓と腎臓障害に対する、高齢者、衰弱した患者に麻酔で明らかにされています。これは、重篤な内因性中毒、任意の病因の低酸素症を有する患者に示される。任意の吸入および/または静脈内麻酔薬と組み合わせることも可能である。誘導中の催眠効果の発達が遅いため、バルビツール酸と組み合わせることが推奨された。しかし、オキシブ酸ナトリウムの総投与量の減少は、その明らかなメリットを奪う。だからこそ催眠薬としてのオキシベート酸ナトリウムが限られた方法で使われているのです（ロシア、旧ソビエト共和国とヨーロッパの一部の国でのみ使用されています）。

小児科では、オキシベート酸ナトリウムまたは直腸内投与は術後鎮静の良い手段です。ICUは、患者を呼吸器に適合させるために使用される。最近、このオキシブタイトナトリウムの使用は批判されているが、これは薬物の鎮静 - 催眠特性の重篤度に関連するものではなく、呼吸療法の実施方法論に関連するものである。

産科産科では、いわゆる治療的産科麻酔のためにオキシベートが使用されている。LSは鎮静効果があり、子宮頸が緩和され、同時に子宮収縮の強さと頻度、およびオキシトシンに対する感受性が高まる。胎児に対する抗酸化作用があります。オキシ酪酸ナトリウムは、覚醒、二日酔いおよび禁断症状を抑止するためのアルコール依存症の治療に応用されている。

オキシ酪酸ナトリウムは、急速な睡眠発作をもたらさない。しかし、エトミダムとともに、推奨用量では、実際には血行動態にうつ病の影響を及ぼさない。

作用メカニズムと薬理作用

オキシベイトナトリウムの作用の正確なメカニズムの考え方は矛盾している。GABAとの親和性にもかかわらず、それはその受容体に直接作用しない。以前は考えられていたように、オキシベイトナトリウムはGABAの前駆体ではない。意識を消失させる主な機構は、網状構造の核におけるシナプス後レベルの伝達を遮断し、皮質の活動を直接阻害することであると考えられる。これは、GABAトランスアミナーゼを阻害し、γ-ブチロラクト酸の蓄積を促進し、その結果、ニューロンの活性が抑制される。興奮の脊髄抑制のレベルと筋肉の緊張の低下。さらに、オキシベイトナトリウムは脳内のドーパミン濃度を上昇させる。オキシベン酸ナトリウムのアドレナリン作動性成分は、プロプラノロールの作用のバックグラウンドに対する血中の高レベルのアドレナリンでのその活性の低下によって確認される。

視床皮質系と辺縁系の間の解離の結果として、ケタミンによって引き起こされる麻酔は、通常解離性と呼ばれる。

中枢神経系への影響

オキシ炭酸ナトリウムは、鎮静化し催眠作用を有する。鎮痛特性は弱い。使用される用量に影響が顕著に依存するが、薬物に対する感受性は個々である。睡眠は興奮の段階なしでスムーズに起こります。起こり得るミオクローヌスおよび運動不安の導入を迅速に行う。一般に、それは抗けいれん効果を有する。

脳波写真

オキシベート酸ナトリウムの麻酔における脳波は、主に逆説的であり、大脳皮質と網状組織の相互作用に及ぼすその影響のあいまいさを強調している。脳波位相の変化。初期段階は、てんかん刺激によって特徴付けられる。麻酔が深くなるにつれて、発作パターンはリズムの減速と振幅の減少を伴ったCNS鬱に置き換えられます。電気生理学的画像と臨床状態との間には解離がある.EEG画像（抑制期間を有するシグマ波）における深いレベルのCNSうつ病は、臨床的に表層麻酔を伴う。

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心血管系への影響

オキシ酸ナトリウムは心拍数をある程度低下させ、特に深部麻酔で顕在化する。血圧への影響はそれほど顕著ではありません。これらの変化は、CNS抑制が不十分であるため外科的介入中に平準化される。

一般に、オキシベート酸ナトリウムは心血管系にほとんど影響を与えず、多くの研究者によれば、それは安定しています。特に、心臓細動の閾値が増加する。これは、心血管合併症を発症するリスクが高い患者および血液量減少症および出血性ショックを含む初期の血行力学的障害を有する患者におけるオキシベート酸ナトリウムの使用を決定する。

呼吸器系への影響

呼吸に対するナトリウムオキシベートの効果は、他の催眠薬のそれほど大きくはありません。治療用量では、呼吸中心は鬱状態ではなく、呼吸は減少するが、深くなる。これにより、患者の自己完結型呼吸が保存された状態で短期介入さえ可能になります。しかし、比較的高用量では、咽頭筋の著しい緩和および上気道の閉塞を引き起こす。

胃腸管および腎臓への影響

オキシン酸ナトリウムは、腸間膜の血流を促進し（ほぼ2回）、腎血流を安定化させ、糸球体濾過および利尿を増加させる。さらに、オキシ酸ナトニウムは、好気性経路に沿った肝臓の代謝を最適化する。体系的な入院で、それはコレステロールを下げ、血糖値を上昇させる。タンパク質の代謝や血液凝固能には影響しません。

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内分泌応答に対する効果

オキシベート酸ナトリウムの影響下で、ドーパミン摂取が脳細胞に一時的に抑制され、成長ホルモンおよびプロラクチンのレベルが有意に増加する。これに伴い、タンパク質合成（同化作用）が活性化される。GCSレベルは大きく変化しません。いくつかの高インスリン血症がある。典型的には、ACTHのレベルの増加（副腎皮質の機能が低下した患者におけるこのエチミダートよりも有利である）。低カリウム血症および高ナトリウム血症に対するナトリウム誘発性オキシバイト傾向は、レニン - アンギオテンシン - アルドステロン系に対するその効果に関連すると推定される。

オキシ酸ナトリウムは脳下垂体の機能を有意に刺激する。明らかに、これは精神神経薬と性的刺激薬（媚薬）に対する彼の帰属を決定する。

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神経筋伝達への影響

オキシ酸ナトリウムは、骨格筋の弛緩を引き起こす。アクションは周辺機器よりも中心的です。

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公差と依存

オキシベート酸ナトリウムを使用する場合、肉体的依存はないが、心理的嗜癖は可能である。

薬物動態

ナトリウムオキシベートの主な投与方法はIVです。許可/ m導入。小児では、薬物の投与は経口または直腸投与される。

睡眠は、導入の開始から静脈への4〜7分後に起こる。血液中の最大濃度は15分後に達する。経口投与すると、効果は10〜20分に始まり、ピーク濃度は20〜60分後に達し、作用時間は1〜3時間であり、残留効果は2〜4時間可能であり、クリアランスは14ml / kg /分である。オキシ炭酸ナトリウムは、ほぼ完全に二酸化炭素と水（薬物の約90％）に代謝され、肺によって排泄される。分裂は、脳、心臓、腎臓の組織におけるクレブスサイクルで起こる。未変化の薬物の約3〜5％が腎臓によって排泄される。

禁忌

ナトリウムオキシベートは、それに対する感度を高め、未修正の深刻な子癇前症のグラビスと低カリウム血症、てんかん、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫の患者には使用すべきではありません。

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耐性および副作用

オキシベートナトリウムの体に対するその「自然性」のために、高い治療指数を有する。推奨用量では、通常は十分に許容され、毒性作用はない。副作用は、大量の薬物を迅速に投与して使用する可能性が最も高い。過度の投与量（5g以上）は誰に起こるか。アルコールを含む他の向精神薬と併用すると、毒性効果が強くなる可能性があります。特定の解毒剤はそうではない。麻酔薬の使用は効果がなく、したがって望ましくない。

投与時の痛み

オキシベート酸ナトリウムの導入により、静脈壁の側部からの反応は事実上存在しない。

オキシbateナトリウム投与の速度を増加させることにより誘導を加速させる試みは、興奮、ミオクローヌスおよび発作の出現を導き得る。これは、ベンゾジアゼピンの前投薬の予約と、少量のバルビツール酸またはケタミンの添加によって回避することができる。

血行動態の変化

高い誘導用量（300mg / kg以上）のみのオキシベンツ酸ナトリウムは血行動態に影響を与え、これは動脈の低血圧および徐脈傾向に現れる。

アレルギー反応

オキシ硫酸ナトリウムはヒスタミン遊離剤ではなく、通常はアレルギー反応を引き起こさない。

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術後悪心・嘔吐症候群

悪心および嘔吐は、オキシベート酸ナトリウムを内服した後に起こる可能性が高い。

目覚めの反応

睡眠、慣性および制御性の低下が遅いことに加えて、オキシベート酸ナトリウムによる麻酔の欠点も遅くなり、興奮および嘔吐の可能性が遅れる。目が覚めた後、患者は完全な睡眠、エネルギーの急増、情緒的な快適感を経験する。術後期間には、薬物がめまいの原因となることがあります。

その他の効果

ナトリウムオキシベートは、血漿から細胞内へのカリウムの移動を積極的に促進する。これには低カリウム血症が伴い、矯正が必要な場合があります。しかし、薬物の偏光混合物への添加は、細胞内カリウム濃度を増加させる必要がある場合に非常に有益である。オキシトベイトナトリウムのこの効果は、貧血の成長速度の低下と共に、腎不全の治療において正の効果を有する。

インタラクション

オキシベンツ酸ナトリウムは、吸入麻酔薬、神経弛緩薬（NLA）、ケタミン、局所麻酔薬との併用が好ましい。GHBおよび麻薬性鎮痛薬、麻酔薬、神経遮断薬は、相互増強効果を有する。フェンタニルとの併用は、一回使用に比べて血行動態の低下を促進する。