記事の医療専門家
新しい出版物
ゾルピデム
最後に見直したもの： 03.07.2025
すべてのiLiveコンテンツは、可能な限り事実上の正確さを保証するために医学的にレビューまたは事実確認されています。
厳格な調達ガイドラインがあり、評判の良いメディアサイト、学術研究機関、そして可能であれば医学的に査読された研究のみにリンクしています。 かっこ内の数字（[1]、[2]など）は、これらの研究へのクリック可能なリンクです。
当社のコンテンツのいずれかが不正確、期限切れ、またはその他の疑問があると思われる場合は、それを選択してCtrl + Enterキーを押してください。
リリースフォーム
この薬の主な有効成分はゾルピデム酒石酸塩であり、高い薬理学的効果を維持するために他のいくつかの賦形剤と組み合わせられています。
錠剤にはゾルピデムのほかに、ラクトース一水和物 55 mg、微結晶セルロース 42.4 mg、カルボキシメチルスターチナトリウム 4.8 mg、ポビドン 1.8 mg、コロイド状二酸化ケイ素 0.4 mg、ステアリン酸マグネシウム 0.6 mg が含まれています。
保護シェルは、マクロゴール、ヒプロロース、ヒプロメロース、二酸化チタン、カルナバワックス、特殊染料などの化合物によって表されます。
この薬は、緻密な保護殻で覆われた錠剤という形態でのみ入手可能です。錠剤の両面はわずかに凸型になっており、片面には分割帯が見えます。
薬力学
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬であるゾルピデムは、γ-アミノ酪酸（GABA）クロライドチャネル受容体モジュレーター／アゴニストとして作用し、GABAの抑制作用を増強して鎮静作用をもたらします。また、抗けいれん作用、抗不安作用、軽度の筋弛緩作用も有します。GABAa受容体（GABA-BZとも呼ばれます）は、大脳皮質、淡蒼球、下丘、橋、視床腹側複合体、嗅球、小脳、そして主に大脳の感覚運動野に存在します。ゾルピデムはこれらの受容体を活性化することで鎮静作用を示し、深い睡眠の維持につながります。[ 6 ],[ 7 ]
全てのベンゾジアゼピン（BZ）受容体サブタイプに非選択的に結合し活性化するベンゾジアゼピンとは異なり、ゾルピデムはin vitroにおいて、高いα1/α5サブユニット親和性比でBZ1受容体に優先的に結合します。ゾルピデムがBZ1受容体に選択的に結合することから、筋弛緩作用および抗けいれん作用が比較的少ないことが説明できるかもしれません。ゾルピデムは乱用リスクが高いため、一般集団における第一選択薬としては推奨されません。不眠症患者には、適切な睡眠衛生と認知行動療法に加えて、徐放性メラトニンやドキセピンなどの薬剤を第一選択薬として使用することができます。
薬物動態
ゾルピデム5mgの消失半減期は2.6時間でした。したがって、ゾルピデム10mgを投与された患者における消失は2.5時間で、その範囲は1.4～3.8時間です。ゾルピデムは、5～20mgの用量範囲で線形動態を示します。また、この薬物は主にタンパク質に結合し、濃度が変化しないまま腎系から排出されることも判明しました。
曝露時の血漿中濃度が高い場合、患者は薬剤服用後に順行性健忘を呈します。これは、不注意または記憶過程の固定化が原因です。
この薬は過剰使用や日常的な依存を引き起こす可能性があります。数週間にわたって薬を使用する患者では、ゾルピデムに対する行動依存は低くなります。ゾルピデムを高用量で使用したことがある患者、または薬物乱用の既往歴がある患者は、ゾルピデムまたは他の睡眠補助薬を使用する際には、綿密なモニタリングが必要です。
投薬および投与
ゾルピデムは消化管から急速に吸収され、健康な患者では半減期が短いです。経口ゾルピデムは、錠剤と徐放錠の形で入手可能です。また、口腔スプレー（舌の上から口腔内に噴霧する）と舌下錠（舌下に置く）としても入手可能です。患者の睡眠の質に応じて、5mgまたは10mgの錠剤を経口投与します。ゾルピデムはその後、不活性代謝物に変換され、腎臓から排泄されます。錠剤はカウントされません。食事中または食後すぐに服用すると、この薬の作用が遅れる可能性があります。
高齢患者は、臨床試験において若年成人よりも血中濃度が高かったため、5mgを投与すべきである。肝機能障害のある患者では、ゾルピデムの半減期が健康な患者よりも数倍長いため、投与量を調整する必要がある。推奨される開始用量は、女性では5mg、男性では5mgまたは10mgで、就寝直前に1回、起床予定時刻の少なくとも7～8時間前に服用する。ゾルピデムのクリアランスは女性では低い。[ 11 ]、[ 12 ]、[ 13 ]
透析を受けている末期腎疾患患者では、腎機能障害患者と有意差が認められなかったため、用量調整は不要です。ただし、ゾルピデムの濃度は毎日綿密にモニタリングする必要があります。
ゾルピデムは有効性がまだ確立されていないため、小児患者には処方すべきではありません。さらに、ゾルピデムを投与された小児患者のごく一部に幻覚症状が現れる可能性があることが研究で示されています。
妊娠中に使用する ゾルピデム
妊娠中はゾルピデムを服用しないでください。胎児に悪影響を与える可能性があります。ゾルピデムを服用すると、早産（妊娠37週未満）や低出生体重児のリスクが高まる可能性があるという証拠があります。
陣痛が始まる直前にゾルピデムを服用すると、出産直後に赤ちゃんが離脱症状を起こす可能性が高くなります。
授乳中のゾルピデムの使用に関する情報はほとんどありません。一部の専門家は、授乳中のザレプロンの使用は推奨されないと考えています。[ 8 ],[ 9 ] ゾルピデムは母乳中への濃度が低く、半減期も短いため、乳児が摂取する量は少なく、月齢の高い母乳栄養児に悪影響を及ぼすことはないと考えられます。過度の鎮静、低血圧、呼吸抑制がないか乳児を観察してください。
出産後3～4日目の授乳中の母親5名にゾルピデム20mgを単回経口投与した。投与3時間後に採取した乳汁には0.76～3.88μgのゾルピデムが含まれていた。これは母体投与量の0.004～0.019%に相当した。投与後13時間および16時間後の乳汁中のゾルピデム濃度は検出限界以下（0.5μg/L未満）であった。[ 10 ]
禁忌
ゾルピデムは、薬剤または製剤中の不活性成分に対する既知のアレルギーを持つ患者にのみ禁忌です。さらに、ゾルピデムを投与する前に、既存の病歴や精神疾患の既往歴など、睡眠不足の他の原因を評価する必要があります。
シトクロムP450を介した薬物代謝に影響を及ぼす薬剤を服用している患者には注意が必要です。鎮静効果が増強した症例が報告されているため、ゾルピデムの投与量を減らすことを検討してください。イミプラミンおよびクロルプロマジンを服用している患者にはゾルピデムの使用を避けてください。これらの薬剤を併用すると、覚醒レベルおよび精神運動機能が低下します。
副作用 ゾルピデム
副作用には、アナフィラキシー、行動の変化、離脱症状、中枢神経系（CNS）の抑制などがあります。
まれに、舌、喉頭、または声門の血管性浮腫による腫れが報告されています。さらに、息切れ、気道閉塞、吐き気、嘔吐も報告されています。これらの症状が報告された場合は、薬剤を再投与しないでください。喉、声門、または喉頭の閉塞が認められた患者は、救急外来を受診してください。
行動の変化や異常な思考も報告されています。さらに、患者は攻撃性や外向性を示すことが分かっており、これは正常な人間の行動としては異常です。アルコール中毒や薬物中毒の患者は、奇妙な行動や興奮を伴う幻聴や幻視を経験します。
また、患者は睡眠運転と呼ばれる行動を示すことが確認されています。これは、鎮静催眠薬を服用した後、完全に覚醒していない状態で運転し、その出来事の記憶がない状態です。アルコールやその他の中枢神経抑制剤との併用は、鎮静効果を増強するため、これらの現象を悪化させることが分かっています。このような場合は、ゾルピデムの服用を中止する必要があります。うつ病の患者もゾルピデムを服用すべきではありません。ゾルピデムはうつ病や自殺念慮、自殺行為を悪化させるからです。
過剰摂取
ゾルピデムの過剰摂取は、中枢神経抑制、認知障害による眠気や昏睡、心血管系および呼吸器系の抑制、その他致死的な結果を引き起こします。ゾルピデムの急性毒性は、トリアゾラムやミダゾラムなどの他の短時間作用型ベンゾジアゼピン系薬剤に比べて軽度です。しかし、他の中枢神経抑制剤との併用中毒では、ゾルピデムは低濃度でも昏睡を引き起こす可能性があります。単剤中毒は良性であり、治療介入を必要としません。
患者に何らかの症状が現れた場合、摂取後1時間以内に胃洗浄が有益性がリスクを上回ると判断され、かつ患者が意識があり嘔吐反射があるか挿管されている場合にのみ、胃洗浄を試みるべきです。フルマゼニルと静脈内輸液も有益となる場合があります。フルマゼニルはベンゾジアゼピンの毒性に対する拮抗薬として知られていますが、発作などの他の神経症状を悪化させる可能性があります。
薬物毒性の場合には、患者の呼吸機能、酸素飽和度、血圧、脈拍およびその他のバイタルサインをモニタリングする必要がある。[ 14 ]
他の薬との相互作用
一部の薬剤とゾルピデムは相互作用を起こし、副作用の可能性を高める可能性があります。また、一部の薬剤はゾルピデムの睡眠誘発（鎮静）作用を増強する可能性があります。
ゾルピデムを服用する前に、以下の薬を服用している場合は医師または薬剤師に相談してください。
- クロルフェニラミンやプロメタジンなどの眠気を催す抗ヒスタミン剤
- 統合失調症および双極性障害の治療薬;
- うつ病の治療薬;
- 抗てんかん薬;
- 不安を和らげたり軽減したりするための薬剤
- 睡眠障害の薬;
- 真菌感染症の治療に使用される医薬品（ケトコナゾールやイトラコナゾールなど）
- リトナビル（HIV感染症の治療に使用される薬）
- 強力な鎮痛剤（コデイン、メタドン、モルヒネ、オキシコドン、ペチジン、トラマドールなど）。
- ゾルピデムとハーブやサプリメントの併用
ゾルピデムを服用中は、眠気を催すようなハーブ療法は服用しないでください。これらのハーブ療法は、ゾルピデムの睡眠誘発（鎮静）効果を増強する可能性があります。
保管条件
ゾルピデムの保管条件は、従来の推奨事項とほとんど変わりません。
- 薬剤は、使用が許可されている期間中、温度が +25 度を超えない涼しい場所に保管する必要があります。
- ゾルピデムは小さなお子様の手の届かないところに保管してください。
- 薬は直射日光に当てないでください。
- 薬剤を保管する部屋の湿度は低くなければなりません。
[ 15 ]
賞味期限
薬を購入する際、まず最初に注意すべきは使用期限です。薬のパッケージには、製造日と推奨される服用終了日の両方が記載されている必要があります。ゾルピデムの場合、使用期限は3年です。パッケージに記載されている使用期限がすでに過ぎている場合は、その薬の使用は推奨されません。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ゾルピデム
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。