ゾラフレン

ゾラフレンは、抗精神病薬のカテゴリーの中の精神分裂病です。

適応症 ゾラフレン

これは、治療の活性段階で以前に確認された医学的効果を有する人々における統合失調症の治療に使用される。

精神分裂病や精神病性障害（オートマトンや幻覚の出現）や否定的な症状（感情の衰え、社会活動の悪化、スピーチの不足）を有する人々の再発を予防するために、様々な悪化を治療するために、これに付随する情動障害がある。

混合または躁病（急性発作）の治療（精神病の症状を伴うこともあり、段階の急速な変化を伴わないこともある）の治療のために、BARにも処方されている。

[1], [2]

リリースフォーム

薬物の放出は、ブリスターパック内の30個の錠剤に詰め込まれた錠剤で実現される。パック - 1パックのピル。

薬力学

オランザピン - 選択的アンタゴニストのモノアミン作動要素である非定型抗精神病薬（神経弛緩薬）であり、以下の両端との親和性を有する：セロトニン（5NT2a / 2C、ならびに5HT3および5HT6）、ドーパミン（D1及びD2、及び添加D3、D4およびD5で） 、コリン作動性ムスカリン（M1-5）、ヒスタミン（H1）、それとα1-アドレナリン作動性である。オランザピンは、錐体外路系に顕著な効果を及ぼすことなく、中脳辺縁系に選択的に影響を及ぼす。

オランザピンの治療効果の開発の正確なパターン、ならびに精神分裂症に使用される他の薬物は未知のままである。統合失調症における薬物の効果は、ドーパミンアンタゴニストと5HT2カテゴリーのセロトニンとを組み合わせることによってもたらされると結論付けられた。

オランザピンは、5HT2末端とのより強い結合を示す（D2末端を有する合成と比較して）。最後の結末では、薬は単純な抗精神病薬よりも悪化します。この治療プロファイルは、病理学的症状に関連する薬物の肯定的な効果を説明し、さらにそれだけでオランザピンが使用される錐体外路障害および治療に関連する後期型ジスキネジーの出現に影響を及ぼす。

ドーパミンおよび5HT2の末端に加えて、他のものに対する拮抗作用は、オランザピンの他の個々の薬効および副作用を説明する。ムスカリンのM1-5エンディングに対する拮抗作用は、その抗コリン作動性を説明することができる。H1終末のヒスタミンに関連する物質の拮抗作用は、眠気を引き起こす可能性があり、α1アドレナリン作動性終末に関して拮抗作用は、起立性崩壊の開発について説明します。

薬物動態

経口投与されたオランザピンは、胃腸管からよく吸収され、5〜8時間後にピーク血中値に達する。食事は物質の吸収に影響を与えません。

薬物の代謝は、肝臓で - 酸化による合成（40％サービング）によって行われる。主要な崩壊生成物は、BBBを通過する能力を有さない10-N-グルクロニド要素である。大部分は、ゾラフレンの治療効果は、生体内変化を受けていないオランザピンの活性に依存する。

半減期は21〜54時間（平均値は30時間）であり、血漿クリアランスレベルは12〜47L / h（平均値は25L /時間）である。

オランザピンの排泄は主に分解生成物の形で行われます。尿と一緒に約57％、糞で30％です。

血漿中の薬物の指数は、薬物の使用量の大きさに応じて直線的である。1日1回の薬剤を7日間使用すると、血漿中に安定した指標が形成され、これは1回投与後の2倍の値に相当する。

血漿パラメータ、半減期および物質のクリアランスレベルは、患者の年齢および性別、ならびに喫煙によって変化し得る。薬物クリアランスの血漿値は、女性、高齢者および非喫煙者においてより低い。しかし、これらすべての要因は治療において特別な意義を持たないことに留意すべきである。

[3], [4]

投薬および投与

薬は一日一回、食物の受け取りに拘束されることなく消費されます。1日あたりの薬物の最初の投薬量は10mgであり、後では5〜20mgの範囲内で変動し得る。患者に適した最適部分は、患者の状態を考慮して選択され、10mg /日を超える増加は、臨床的適応症によって正当化されるべきである。その部分を調整する必要がある場合は、それを増やすか、または5 mgを下げる必要があります。

1日に20mg以下の薬物を使用することが認められている（治療後少なくとも4日間、15mg /日以上の服用量をマークにする）。

高齢者または低体重の人々は、1日に5mgの薬を摂取することが推奨されるが、そのような投薬量は症状を改善するのに十分である。同様の投薬量を摂取し、腎機能または肝機能不全の人々を摂取すべきである。

[5]

妊娠中に使用する ゾラフレン

妊娠中または授乳中にゾラフレノムを使用しないでください。

禁忌

禁忌の中でも、

• 薬物要素に対する強い感受性の存在;
• 緑内障であり、閉塞角の形状を有する。 

副作用 ゾラフレン

ほとんどの場合、薬物の使用は、体重増加、眠気感、無力症（衰弱感）、起立崩壊、めまいのような徴候の出現をもたらす。また、（横になるか、一つの場所に座ることができないこと）成長食欲、口腔粘膜、便秘、体液貯留（末梢浮腫の出現）、人格障害、不安やアカシジアの乾燥があります。

パーキンソニズム、視覚障害、嘔吐、運動障害（正確な動きの実装に問題、特に指や手に影響）、頭痛、及びジストニア（筋緊張の違反）：単独で、このような症状があります。

治療の初期段階では、血漿中のプロラクチンレベルが上昇することがありますが、ほとんどの患者では、治療コースを中断することなくベースラインに戻ります。

治療サイクルの長期化、乳汁漏出、月経の消失または周期性障害、さらには女性化乳房および乳腺のサイズの増大を記録することができる。オランザピンがECG上のQT間隔の持続時間に有意な効果はなかった。肝トランスアミナーゼ活性（ASTを伴うALT）の一時的な硬化性の増加が認められた。

CFC指数も上昇した。他の神経遮断薬と同様に、血液値の変化が記録された。時々、強い光恐怖症の発症について報告されています。

また、自律神経症状（頻脈、発疹、下痢、心臓のリズムの乱れや血圧の変化）と運動障害（けいれんや筋肉の硬直）の中で、CSNを開発し、意識障害のほか、尿ノートにCPK、mioglobinarii開発を（増加することができますミオグロビンの出現）または急性期の腎不全。NSAは、特定の治療に割り当てられていない場合には、抗精神病薬の使用を中止、ならびに患者の状態を監視し、集中的な症候性のイベントを実行するためにすぐに必要になります。

後期のジスキネジーは、制御できない幹および四肢の病的な動きの潜在的に不治のセットである。高齢者（特に女性）における同様の徴候の発生確率が高い。ジスキネジーの後期には、特異的治療法はないが、抗精神病薬を止めた後に完全にまたは部分的に退行する可能性がある。

過剰摂取

中毒の徴候の中には、発語障害、眠気の感覚、眼の障害、瞳孔の拡張、呼吸機能の問題、錐体外路症状および圧力レベルの低下がある。

中毒の急性期には、呼吸管および酸素供給の自由な開通性を提供すること、および患者の呼吸プロセスを監視することが必要である。また、活性炭と胃洗浄を受ける必要があるかどうかを判断する必要があります。

低血圧で虚脱がある場合は、静脈内に液体またはノルエピネフリンを注射する必要があります。薬物による中毒後、被害者は、完全な回復が生じるまで、専門家の絶え間ない監督下にいなければならない。

[6], [7]

他の薬との相互作用

オランザピンは中枢神経系に主要な作用を及ぼすので、中枢神経系に影響を及ぼす他の薬物と注意深く組み合わせる必要があります。

ゾラフレンは圧力を低下させることがあるので、個々の抗高血圧薬の効果を増強することができる。

この薬物は、ドーパミンアンタゴニストおよびレボドパの治療効果に対して拮抗作用を有する。

物質フルオキセチンとの組み合わせは、薬物クリアランスのレベルを低下させる。カルバマゼピンは反対の効果があります - それは、リファンピシンやオメプラゾールのようなゾラフレンのクリアランスの値を増加させます。

シメチジンの単回分、さらに経口マグネシウムまたはアルミニウム含有制酸剤は、内部で採取された薬物の生物学的利用能のレベルに影響を与えない。

臨床データおよびin vitro試験は、この薬物がほとんどの治療薬の代謝過程に影響しないことを示唆している。

[8], [9]

保管条件

ゾラフレンは、幼い子供の浸潤から閉鎖された乾燥した暗い場所に保管してください。温度は15〜25℃の範囲内である。

[10],

賞味期限

ゾラフレンは、薬物の製造日から36ヶ月以内に使用することができます。

子供のためのアプリケーション

18歳未満の人には薬を処方することは禁じられています。

[11], [12]

類似体

薬物類似体は薬ジプレキサとアダージョAzapin、およびAzaleptinum Ketileptom、およびAzaleptol Gedoninom、ジプレキサアデールとKvetironomとクロザピンに追加されます。Olan、Leponeks、Seroquel、Nantarid、Skizoril、Olanzapin、Egolanza、Parnasanもリストに載っています。