ゾンビ
最後に見直したもの： 23.04.2024
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Zemplarは、リンとのカルシウム交換プロセスの調整剤です。
薬力学
パリカルシトールは、カルシフェロールカルシトロールの人工アナログである。その構造には、臓器の原因であるリングタイプA（19-ノル）および側鎖タイプD2の改変ならびに物質の組織選択性がある。パリカルシトールは、PBDの腸活性を増加させることなく、副甲状腺のカルシフェロール（PBD）受容体を選択的に活性化し、また骨組織内部の吸収過程にも積極的に影響を及ぼさない。
また、活性成分は、受容体に続いて指標PTH（副甲状腺細胞増殖およびPTH分泌の減衰の抑制を使用して結合）を減少させる副甲状腺、内部カルシウムの測定可能な効果を活性化します。カルシウムによるリンのパラメーターに弱く影響し、骨組織内の細胞に直接影響を与えます。これは、カルシウムおよびリンの恒常性を安定化し、異常なPTHの数値を修正 - これはパリカルシトールは（慢性腎疾患に発生する代謝の乱れに起因生じる）骨疾患の発症を防止するだけでなく、それらを治療することを可能にします。
場合PTH性能の向上の副甲状腺機能亢進症、二次形式 - カルシフェロールの活性型の不十分なレベルに起因します。このビタミンは皮膚の中で合成され、食物とともに体内に入ります。カルシフェロールシーケンシャルヒドロキシル化は、腎臓、肝臓内を通過し、次に受容体はカルシフェロールと相互作用する活性型に変換されます。その活性型は1.25（OH）2 D 3である。それは、副甲状腺とともに腸でのビタミンの受容体を活性化し、加えて、骨の腎臓（全て、それが副甲状腺の動作を維持することができ、またカルシウム - リンのホメオスタシスを処理する）、ならびに免疫細胞を含む他の組織、複数の内内皮および前立腺がある。受容器は、骨組織の形成が適切であるために活性化される必要がある。活性化が阻害されるカルシフェロール腎病変の場合には、それによってPTHの割合を増加させることは、カルシウムホメオスタシス、ならびに二次性副甲状腺機能亢進症の形の開発に障害リンを生じます。
指数1.25（OH）2D3の減少は、慢性形態の腎臓病変の初期段階で起こる。PTHの活動指標の増加に伴い、この機能は、（彼らはしばしば、血清中のカルシウムとリンの指標の変化の前駆体である）骨代謝の速度の変化をトリガし、腎性骨異栄養症の外観を引き起こす可能性があります。
慢性腎病変を有する人々では、PTH指数の低下は、骨腺の機能、および線維性異形成および骨代謝にも正の効果を有する。活性カルシフェロールによるこの処理では、カルシウムとともにリンレベルを増加させることができる。カルシフェロール受容体に対する活性物質の選択的作用は、PTH指数を効果的に低下させ、骨代謝を安定化させることを可能にする。結果として、カルシフェロールレセプターの機能の不十分な活性化の効果は、リンおよびカルシウムの値に有意な影響を及ぼすことなく防止される。
薬物動態
パリカルシトールは、良好な吸収を有する - 経口薬が0.24 mgの量で健常志願者に使用した後に/平均絶対生物学的利用能のkgで約72％に相当し、ピーク血漿濃度 - 0.63 ng / mlで、3時間後に起こります。AUC0-∞の値は5.25ng・h / mlである。
腹膜透析または血液透析における患者の活性成分の平均絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ86％および79％である。また、ボランティアは、上記の指標に対する食物の影響を調べました。それらは変わらず、食事に関係なく薬を飲むことができます。
ボランティアのピーク濃度およびAUC0-∞は、薬物使用の場合、0.06〜0.48μg/ kgの用量で比例して増加した。毎日または週に3回反復使用する結果、平衡濃度指数の達成は7日以内に起こり、その後変化しない。これに伴い、4期目の慢性腎臓病患者の毎日の反復使用の場合、1回の薬物摂取と比較してAUC0-∞指数はわずかに低下する。
活性成分は、血漿タンパク質（> 99％）を用いて積極的に合成される。0.24μg/ kgの投与量を使用した後、試験したボランティアの分布容積は34リットルであった。4μg（第3段階）および3μg（病気の段階4）の割合で薬物を服用するときの腎臓病の慢性期の患者の平均は約44〜46リットルである。
0.48μg/ kgの用量の経口投与後、物質の大部分が代謝され、わずか2％のみが腸を介して変化しないように排泄される。尿中には薬物の残留は認められない。腐敗生成物の約70％が腸から排出され、腐敗生成物の18％が腎臓から排出される。
全身作用は主として元の薬物に起因する。血漿の内部では、パクリタキセル（24（R） - ヒドロキシパラキシトール、および同定できない別のもの）の分解の2つの副生成物が検出される。成分24（R） - ヒドロキシパラカルシトールは、パリカルシトールと同様にPTH抑制プロセスに関して活性ではない。
CYP3A4素子UGT1A4 - インビトロ試験においてパリカルシトール代謝がミトコンドリアCYP24、しかも含む多数の肝外と肝酵素の参加を行うことを実証しました。同定された分解生成物 - 24（R）ヒドロキシル及びグルクロン酸抱合直接添加し、24,26-、および24,28-ジヒドロキシル化後に形成された物質。
活性成分の排泄は、原則として、肝胆道除去法によって行われる。ボランティアの平均半減期は、0.06〜0.48μg/ kgの投薬量での薬物使用で5-7時間であった。
投薬および投与
食べるかどうかにかかわらず、経口的に適用する。
3期または4期の慢性形態の腎病変において。
薬は毎日1回または週に3回飲酒するべきです。
週に3回薬を使用する場合は、1日以上飲む必要はありません。平均して、薬の使用による週用量のサイズは、毎日同じであろうし、7日間で3回であろう。それが誤って所定の受信モードを壊すのリスクを低減しながら、 - あなたのプロフィールの薬物効果の受信モードは非常に似ていますが、それは患者のためのより適切であることから、やはり、毎日の使用の優先モード。
第5病期の腎病変（慢性期）。
体制の任命は7日間3回 - 毎日1カプセル。
妊娠中に使用する ゾンビ
妊婦による薬物使用の検査はなかった。母乳中に活性物質が通過することに関する情報もない。
妊娠では、治療の潜在的利益が胎児の有害反応を発症する可能性を超える状況でのみ、薬剤の使用が許可されます。
授乳期間中に投薬を受ける必要がある場合は、治療中に母乳育児を中止する必要があります。
禁忌
薬物の禁忌の中でも、
- 薬物のいずれかの成分に対する不耐性;
- 患者における高ビタミンDタイプDの存在;
- 高カルシウム血症;
- リン酸塩またはビタミンD群の誘導体との併用;
- 18歳未満の子供（上記のカテゴリーの患者での使用経験がないため）。
強心配糖体と併用する場合は注意が必要です。
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副作用 ゾンビ
ステージ3またはステージ4の慢性腎疾患を有する患者における薬物に対する最も有害な副作用は、皮膚の発疹である。
臨床試験では、上記の患者群にもそのような悪影響があることが示されています。
- 一般：頻繁にアレルギーが発症する;
- 国会の機関：まれなめまいが現れます。
- 消化器系：口腔乾燥症、胃炎、さらには消化不良、便秘、肝臓トランスアミナーゼのパラメータの不均衡があります。
- 皮膚：しばしば発疹、よりまれに - 蕁麻疹やかゆみがあります。
- 筋肉と骨のシステム：稀な痙攣が脚の筋肉に現れます。
- 感覚器官：味覚受容体の障害はまれに発症する。
第3相の臨床試験は、慢性腎臓病の第5度の人々において、そのような副作用が可能であることを示した：
- 消化器系の器官：しばしば下痢、食欲不振を発症し、胃腸管のこの障害に加えて;
- 栄養失調、および代謝：しばしば低カルシウム血症または高カルシウム血症を発現する。
- 皮膚：しばしばにきびがあります。
- 国会の機関：めまいがしばしば発生する。
- 他のもの：乳腺に痛みを起こすことが多い。
過剰摂取
薬物過量の場合には、高カルシウム尿症、高カルシウム血症または高リン酸血症を発症する可能性があり、PTH分泌の有意な減少も可能である。パリカルシトールの使用と共に高用量のリンおよびカルシウムを使用する場合、同様の障害が発症する可能性がある。
急激な急性過量の場合、緊急時ケアが必要です。これは、薬剤の有効成分の更なる吸収を防ぐことができます - 時間の短い期間後に薬の大量投与を取るという事実を明らかにした場合には嘔吐を誘発するか、胃洗浄を行うために許可されています。胃を通しての薬剤の通過の場合には、速やかに腸からそれを排泄ワセリンを使用することができます。彼らは高カルシウム血症に起因する可能性があるため、これに加えて、血清電解質（特にカルシウム）の濃度、ならびに尿中カルシウム排泄の速度、及びそれにECGの読みのコントロールの変化を見つけることが必要です。このようなモニタリングは、ジギタリスの薬を服用している人にとって非常に必要です。
また、そのような状況では、カルシウム含有食品添加物の使用を廃止し、カルシウムの割合が低い製品を摂取する食事に従うことが必要である。パリカルシトールは比較的短い持続時間を有するので、上記の方法は障害を取り除くのに十分であり得る。しかし、重度の高カルシウム血症を排除するためには、GCSやオルトリン酸塩などの薬が必要な場合があります。さらに、強制的な利尿処置も必要です。
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他の薬との相互作用
インビトロ試験における適応症によって（消費PMの最大投与量を検討した後に観察されるものより約20倍高い）50 nMの（21のNG / ml）での活性成分のPMの濃度は、それが構成要素の活性を遅くしないときことを示していますCYP3A及びCYP1A2、およびCYP2B6及びCYP2C8に加えて、CYP2A6、およびCYP2C9、CYP2C19、およびCYP2D6またはCYP2E1。新鮮な肝細胞培養で試験した（図最大50 nm）はCYP2B6素子CYP2C9の活性を増加し、CYP3Aは約倍増し、これらアイソザイムインダクタの影響下で6-19倍の時間に増加されます。したがって、薬物の活性成分は、上記酵素によって代謝される薬物のクリアランスを引き起こすか、または抑制してはならない。
Zemplar（16μg）とオメプラゾール（40mg経口）との間の相互作用を同定するために健康なボランティアに対して横断的試験を行った。この組み合わせによる薬物の薬物動態の変化は観察されない。
ケトナゾールと組み合わせた場合、ボランティアはパリカルシトールのピーク濃度の変化が最小であり、AUC0-∞指数は約2倍高い。パリカルシトールの半減期の平均指標は9.8時間であり、ケトコナゾールとの併用の場合は17時間である。慎重にZemplarとこの薬剤およびCYP3A4要素の他の阻害剤を組み合わせる必要があります。
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保管条件
この薬は、幼児には適用されない医薬品の条件に含まれています。凍らせないでください。温度は15〜25℃以内である。
賞味期限
Zemplarは、薬剤の放出日から2年間の使用に適しています。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ゾンビ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。