ジクロフェナクナトリウム

ジクロフェナクナトリウムは、α-トルイル酸の誘導体である NSAID グループの薬剤です。

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適応症 ジクロフェナクナトリウム

以下の場合に使用されます。

• 関節リウマチ、リウマチ、ベヒテレフ病、また、痛みを伴う感覚が観察される軟部組織を伴う関節領域の炎症の場合（これには筋骨格系の損傷が含まれる）
• 神経炎、脊椎関節症、神経根炎を伴う関節症、および痛風、腰痛、神経痛の悪化時。
• 原発性月経困難症の場合。

この薬は、滑液包炎や腱炎、また外科的介入後に生じる痛みを取り除くために短期間処方されます。

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リリースフォーム

本製品は3mlアンプル入りの注射液として販売されています。箱には5本または10本のアンプルが入っています。

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薬力学

この薬は強力な抗炎症作用と鎮痛作用に加え、中程度の解熱作用も有します。リウマチ性疾患の治療においては、関節の痛み（運動時および安静時）を軽減し、朝方に起こる関節の腫れやこわばりを軽減するとともに、疾患の影響を受ける関節の可動域を広げます。1～2週間の治療で安定した効果が現れます。

注射剤の形の薬剤は、通常、リウマチ性疾患の治療の初期段階、および他の原因による痛みの感覚に対して処方されます。

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薬物動態

吸収。

75 mgの薬剤を筋肉内投与すると、直ちに吸収が始まり、約20分後に血漿中濃度のピークに達します（平均値は約2.5 μg/ml（または8 μmol/l））。このピークに達した直後から、血漿中濃度は急激に低下します。吸収される有効成分の量は、薬剤投与量に比例します。筋肉内投与の場合のAUC値は、直腸投与または経口投与の場合の値を約2倍上回ります。これは、後者の場合、ジクロフェナクの約半分が最初に肝臓を通過するためです。

薬を繰り返し使用しても、その薬物動態は同じままです。

患者が指示に従って注射間隔を守れば、物質の蓄積は起こりません。

分布。

血清中のタンパク質合成率（主にアルブミン）は99.7%です。同時に、平均分布容積は0.12～0.17 l/kgに達します。

ジクロフェナクは滑膜に移行し、血漿中よりも遅く（約2～4時間後）ピーク値が観察されます。滑膜での平均半減期は3～6時間です。血漿中のピーク値から2時間後には、滑膜中のジクロフェナク濃度は血漿中濃度よりも高くなり、この値は最大12時間維持されます。

代謝プロセス。

ジクロフェナクの代謝の一部は、未変化分子のグルクロン酸抱合によって起こりますが、主に単一および多重のメトキシル化によって起こり、いくつかのフェノール分解産物（3'-ヒドロキシ、4'-ヒドロキシ、5'-ヒドロキシ、および4',5-ジヒドロキシと3'-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク）が形成され、そのほとんどはグルクロン酸抱合体に変換されます。

これらの分解生成物のうち 2 つは生理活性がありますが、その程度は薬物の有効成分よりはるかに低いです。

排泄。

有効成分の全血漿クリアランスは263±56 ml/分です。終末半減期は1～2時間です。4つの崩壊生成物（うち2つの薬理活性物質）の半減期も非常に短く、1～3時間です。代謝物である3'-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナクは半減期がより長いですが、薬効は全くありません。

投与された溶液の約60%は、未変化の有効成分のグルクロン酸抱合体として尿中に排泄され、さらに崩壊生成物の形で排泄されます。崩壊生成物の大半はグルクロン酸抱合体です。投与量の1%未満は未変化体として排泄されます。投与された薬剤の残りは、糞便および胆汁とともに代謝物として排泄されます。

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投薬および投与

成人の場合、病気の急性期または慢性病状の悪化時に、溶液を 1 日 1 ～ 2 回、75 mg の用量で筋肉内に投与します。

6 歳以上の子供の場合、投与量は医師によって選択されます (2 mg/kg に基づき、1 日の投与量を 2 回または 3 回投与する必要があります)。

多くの場合、治療期間は 4 ～ 5 日間続きます。

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妊娠中に使用する ジクロフェナクナトリウム

妊娠中または授乳中の使用は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 胃腸管に発生する潰瘍。
• 胃腸出血の既往歴;
• 肝臓/腎臓の病状;
• 薬物に対する不耐性;
• 急性鼻炎、蕁麻疹、ならびにNSAIDsの使用によって引き起こされる気管支喘息およびその他のアレルギー症状。
• 6歳未満のお子様。

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副作用 ジクロフェナクナトリウム

副作用としては、消化不良、出血、消化管のびらん性潰瘍性病変、アレルギー症状、めまい、易刺激性または眠気などが挙げられます。筋肉内投与部位には、膿瘍、灼熱感、脂肪層の壊死が稀に発生することがあります。

患者に異常な症状が現れた場合は、ジクロフェナクナトリウムの使用継続について直ちに医師に相談してください。

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他の薬との相互作用

患者が他の薬を使用している場合は、そのことを医師に伝える必要があります。

ジクロフェナクナトリウムとメトトレキサートの併用は、後者の毒性を増強します。リチウム塩またはジゴキシンと併用すると、それらの血漿中濃度が上昇します。

この薬は降圧薬とフロセミドの効果を弱めます。

他の NSAID（GCS やアスピリンなど）と併用すると、消化管出血の可能性が高まります。

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保管条件

ジクロフェナクナトリウムは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

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特別な指示

レビュー

ジクロフェナクナトリウム注射剤は効果発現が速く、多くの患者の口コミでもこの点が指摘されています。痛みの症状は20～30分後に軽減しますが、経口投与の場合は効果が現れるのは1.5～2時間後です。

筋肉内注射の場合、薬剤は筋肉から徐々に吸収されるため、1回の投与で済みます。より詳細な治療計画は医師が決定します。

デメリットとしては、神経系、消化管、皮膚反応など、様々な身体系に影響を及ぼす副作用がかなり頻繁に発生することが挙げられます。後者は、注射の結果として、注射部位に現れることもあります。

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賞味期限

ジクロフェナクナトリウムは、医薬品の製造日から2年間使用することができます。

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