ジアゼパム

ジアゼパムは、ベンゾジアゼピン系に属する薬物であり、抗てんかん薬、鎮静薬、筋弛緩薬、抗不安薬（不安を軽減する薬）として医療で広く使用されています。

ジアゼパムの主な医療用途は次のとおりです。

1. 抗てんかん治療：ジアゼパムは、てんかん発作を止めるためによく使用されます。てんかん発作には、てんかん重積状態（重篤で長時間の発作）が含まれます。
2. 処置前鎮静: この薬は、外科手術、内視鏡検査、診断処置、その他の医療介入の前に鎮静剤として使用できます。
3. 筋弛緩: ジアゼパムは、痙性疾患、筋肉のけいれん、筋緊張症候群などのさまざまな症状における筋肉のけいれんや緊張を和らげるために使用できます。
4. 不安症治療: ジアゼパムは、不安を軽減し、パニック発作や不安障害を和らげるために使用される薬の 1 つです。
5. 抗うつ薬治療: ジアゼパムは、特にうつ病が不安症や不安状態を伴う場合に、うつ病の治療の補助薬として使用されることがあります。

ジアゼパムは通常、経口投与用の錠剤、静脈内または筋肉内投与用の溶液、および直腸投与用の長方形の顆粒として入手できます。

適応症 ジアゼパム

1. てんかん: ジアゼパムは、てんかんの長期または再発性の発作を止めたり軽減したりするために使用できます。
2. 抗不安作用: ジアゼパムは、不安、パニック発作、その他の不安状態を軽減するために使用されます。
3. 筋肉のけいれん: この薬は、けいれん状態、筋肉の損傷、または手術後の状態などの筋肉のけいれんを軽減するために使用できます。
4. 処置前の鎮静とストレス緩和: ジアゼパムは、外科的処置または診断処置の前に鎮静と精神運動興奮の緩和に使用できます。
5. アルコール離脱症候群: 重度のアルコール離脱症候群の場合、ジアゼパムは興奮、不安、せん妄の症状を軽減するために使用される場合があります。
6. 呼吸窮迫症候群: ジアゼパムは、呼吸窮迫症候群の患者の鎮静剤および抗不安剤として使用できます。
7. 診断および治療手順: この薬は、内視鏡検査、大腸内視鏡検査、カテーテル挿入などの処置中に患者の鎮静と不安を軽減します。

リリースフォーム

錠剤: これはジアゼパムの最も一般的な形態の 1 つです。錠剤の用量はさまざまですが、通常は 2 mg から 10 mg です。

薬力学

1. 抗不安作用：ジアゼパムには抗不安作用があり、不安や緊張を軽減できます。これは、脳の特定の領域、特に感情反応の調節に関連する扁桃体の活動の抑制を高めることによって実現されます。
2. 鎮静効果: ジアゼパムには鎮静効果があり、リラックス、眠気、興奮の軽減をもたらします。これも中枢神経系の抑制を高めることによって実現されます。
3. 筋弛緩効果: ジアゼパムには、筋肉の緊張やけいれんを軽減する能力があります。筋肉のけいれんや痙攣に関連する症状の治療に有効です。
4. 抗けいれん作用: ジアゼパムは中枢神経系の興奮性を抑え、けいれんを予防できるため、けいれん活動を制御するために使用されます。
5. 健忘作用: ジアゼパムは、特に高用量で一時的な記憶喪失や健忘を引き起こす可能性があるため、患者に不安や不快感を引き起こす可能性のある処置を行う医療現場で有用です。

薬物動態

1. 吸収: ジアゼパムは通常、経口投与後に消化管から十分に吸収されます。最大血漿濃度は通常、投与後約 1 ～ 2 時間で達成されます。
2. 分布: ジアゼパムは脂溶性が高いため、脳や中枢神経系 (CNS) を含む体全体によく分布します。
3. 代謝: ジアゼパムは肝臓で代謝され、デスメチルジアゼパムやオキサゼパムなどのいくつかの活性代謝物を形成します。これらには薬理活性もあります。
4. 排泄: 体内でのジアゼパムの半減期は、代謝物によって異なりますが、約 20 ～ 100 時間です。主に腎臓から抱合体の形で排泄されます。

投薬および投与

1. 不安障害および発作の場合:

   • 成人の場合、通常、1 日あたり 2 ～ 10 mg の投与量から開始し、数回に分けて投与することが推奨されます。
   • 小児の場合、投与量は通常、体重と年齢に基づいて計算されます。小児には通常、1 日あたり 0.1 ～ 0.3 mg/kg の用量が処方されますが、これも数回に分けて投与されます。
   • 発作の場合、ジアゼパムは医療従事者による注射剤として使用できます。

2. 鎮静および術前麻酔の場合:

   • 成人の場合、用量は薬剤に対する個人の感受性と必要な鎮静レベルに応じて 5 ～ 20 mg の範囲で変動します。
   • 小児の場合、用量は体重と年齢に応じて計算されます。

3. 不眠症の治療の場合:

   • 成人の場合、通常は就寝時に 5 ～ 15 mg の用量から開始することが推奨されます。
   • 小児の場合、用量は年齢と病状に応じて個別に計算されます。

4. てんかんの小児の発作の治療:

   • ジアゼパムは、小児の発作を速やかに緩和するために、直腸坐剤の形でも使用できます。

妊娠中に使用する ジアゼパム

妊娠中のジアゼパムの使用は、特に妊娠初期または高用量で使用する場合、いくつかのリスクを伴う可能性があります。研究からの重要なポイント:

1. 胎児の発育への影響: ラットの研究では、ジアゼパムが胎児の発育に変化を引き起こし、子孫の行動異常を引き起こす可能性があることが示されています。これは、ジアゼパムが胎盤関門を通過して神経細胞の発達に影響を与える能力によるものです (Lyubimov ら、1974)。
2. 出生異常のリスク: ジアゼパムによる出生異常の全体的なリスクは明確に確立されていませんが、この薬を高用量で服用した場合、または他の薬剤と併用した場合、先天性心疾患などの特定の異常の発生率の増加に関連する可能性があるという証拠があります (Gidai ら、2008)。
3. 新生児への影響: 子宮内でジアゼパムに曝露した乳児は、出生後に心拍変動の悪化など適応障害を経験することが観察されており、これはジアゼパムが神経系に及ぼす影響を示している可能性があります (Geijn ら、1980)。

禁忌

1. 過敏症: ジアゼパムまたは他のベンゾジアゼピンに対して過敏症であることがわかっている人は、Disol の使用を避けてください。
2. 重症筋無力症: 骨格筋の衰弱と疲労を特徴とする自己免疫疾患です。ジアゼパムは、この病気の症状を悪化させる可能性があります。
3. 緑内障: 眼圧上昇または閉塞角が認められる場合、眼圧上昇を引き起こす可能性があるため、ジアゼパムの使用は避けてください。
4. 呼吸抑制: ジアゼパムは脳の呼吸中枢を抑制する可能性があるため、急性呼吸不全には禁忌です。
5. 肝不全: 重度の肝機能障害の場合、薬剤が体内に蓄積してその効果を高める可能性があるため、注意して使用する必要があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中のジアゼパムの使用は、胎児の発育にリスクを伴う可能性があります。この薬は母乳中にも排泄されるため、授乳に影響を及ぼす可能性があります。
7. 小児: 小児へのジアゼパムの使用は、重篤な副作用のリスクがあるため禁忌となる場合があります。
8. アルコール中毒または薬物中毒: これらの状態では、ジアゼパムは中枢神経系に対する抑うつ効果を増強する可能性があります。

副作用 ジアゼパム

1. 眠気と疲労: これはジアゼパムの最も一般的な副作用の 1 つです。患者は眠気、集中力の低下、反応時間の低下を経験する可能性があります。
2. 筋緊張および協調性の低下: ジアゼパムは筋力低下および協調性の低下を引き起こす可能性があります。
3. めまいおよび頭痛: ジアゼパムを服用中にめまいや頭痛を経験する患者もいます。
4. 記憶喪失: ジアゼパムを長期使用すると、短期記憶障害または集中力の低下を経験する人もいます。
5. 血圧低下: ジアゼパムは血圧低下を引き起こす可能性があり、めまいや失神につながる可能性があります。
6. 胃腸障害: 口渇、便秘、下痢などが含まれます。
7. 依存性および離脱症状: ジアゼパムを長期使用すると、身体的および精神的依存性が生じる可能性があり、薬の服用を中止すると離脱症状を引き起こす可能性があります。
8. アレルギー反応:まれに、皮膚の発疹、かゆみ、顔の腫れなどのアレルギー反応が起こる場合があります。

過剰摂取

1. 眠気および全般的な抑うつ感: 患者は深い眠気、外部刺激に対する反応の低下、無気力、知覚困難を経験する場合があります。
2. 呼吸抑制: 呼吸が遅くなり、血液の酸素供給が不十分になる場合があります。
3. 低血圧および虚脱: 低血圧は虚脱や意識喪失につながる可能性があります。
4. 筋緊張の低下: 患者は重度の低緊張および筋制御の喪失を経験し、転倒または運動能力の喪失につながる可能性があります。
5. 昏睡: 重度の過剰摂取の場合、昏睡に陥る場合があります。

他の薬との相互作用

1. アルコール: アルコールは中枢神経系に対するジアゼパムの効果を高め、筋弛緩、鎮静、協調性の低下を引き起こす可能性があります。これにより、特に運転中やその他の危険な活動を行う際に事故のリスクが高まる可能性があります。
2. その他の中枢抑制剤: ジアゼパムをアヘン剤、バルビツール酸剤、睡眠薬などの他の薬剤と併用すると、中枢神経系の抑制が増加する可能性があります。
3. 鎮痛剤: アヘン剤などの一部の鎮痛剤は、ジアゼパムの効果を高め、副作用のリスクを高める可能性があります。
4. 精神衛生薬: ジアゼパムと抗うつ薬、抗精神病薬、または精神衛生状態の治療に使用されるその他の薬剤との相互作用により、ジアゼパムと他の薬剤の両方の効果が増加または減少する可能性があります。
5. シトクロム P450 を介して代謝される薬剤: ジアゼパムは、肝臓のシトクロム P450 システムを介して代謝される一部の薬剤の代謝に影響を及ぼし、薬剤の有効性や血中濃度が変化する可能性があります。