ゼリット

ゼリットは全身投与可能な抗ウイルス薬です。ヌクレオシド系およびヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤のカテゴリーに属します。

適応症 ゼリット

HIV ウイルスに感染した人の治療に適応します。

リリースフォーム

30mgまたは40mgのカプセルをご用意しています。1ブリスターには14カプセルが入っています。1包装には4枚のブリスターストリップが入っており、合計56カプセルが入っています。

薬力学

スタブジンは、抗ウイルス作用を有するチミジン（ヌクレオシド）の人工類似体です。in vitroにおいて、ヒト細胞内でHIVに対して活性を示します。細胞キナーゼの作用により、スタブジンのリン酸化が促進され、スタブジン三リン酸に変換されます。この成分は、天然基質であるTTPと競合するため、HIVリバーターゼの活性を阻害します。

この薬剤はウイルスDNA合成プロセスも阻害し、DNA鎖終結を引き起こします。これは、DNA伸長プロセスに必要な3'-ヒドロキシル基が欠如していることで説明されます。試験管内試験において、スタブジン三リン酸はDNAポリメラーゼ細胞を阻害し、mtDNA結合プロセスに抑制効果を発揮します。DNAポリメラーゼ細胞「a」および「b」への活性効果は、HIVリバーターゼへの効果の100分の1です。試験管内不活性化プロセスと、治療後の患者隔離検査により、スタブジンに対する感受性が低下したHIV-1株を特定することができました。しかし、体内におけるスタブジンに対するHIV耐性の発達に関する情報は、他のヌクレオシド系薬剤との交差耐性と同様に、非常に限られています。

薬物動態

成人におけるバイオアベイラビリティ指数は86±18%です。0.5～0.67 mg/kgの用量で経口摂取した場合、最高濃度は810±175 ng/mlとなります。カプセルを経口摂取した場合、最高濃度およびAUC値は用量に応じて増加し、0.033～4.0 mg/kgの範囲となります。

半減期は投与量に依存せず、単回投与では1.3±0.2時間、複数回投与では1.4±0.2時間です。in vitroにおけるスタブジン三リン酸の細胞内半減期は、CEMリンパ球およびPBMCにおいて3.5時間です。このため、本剤は1日2回投与可能です。

スタブジンの全クリアランス率は600±90 ml/分、腎臓内クリアランスは240±50 ml/分です。これは、尿細管分泌と糸球体濾過が活発であることを示しています。

物質は尿中に未変化体として排泄されます（単回使用の場合、約34±5%、反復使用の場合、約40±12%）。残りの60%は、おそらく内因性経路によって排泄されます。

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投薬および投与

薬剤の吸収を高めるため、食事の少なくとも1時間前に服用し、水（少なくとも100ml）で流し込むことをお勧めします。この推奨に従うことが難しい場合は、軽食と一緒に服用しても構いません。カプセルの飲み込みに問題がある場合は、薬剤を水に溶かすか、カプセルを慎重に開封して中身を食事に混ぜてください。

1日の投与量は、患者の体重やその他の個々の指標を考慮して選択されます。

12歳以上のお子様と大人向け:

• 体重が60kg未満の場合は、1日2回12時間ごとに30mgを服用します。
• 体重が60kgを超える場合 – 1日2回、12時間ごとに40mgを服用してください。

6～12歳のお子様:

• 体重が30 kg未満の場合は、1回1 mg/kgを1日2回、12時間ごとに投与します。
• 体重30～60kgの場合：1日2回、12時間ごとに30mgを服用してください。

腎疾患のある成人の場合、クレアチニンクリアランス係数に比例して投与量を減らす必要があります。

• クリアランス率が50 ml/分未満の場合 – 12時間ごとに30 mg（体重60 kg未満の場合）、同じレジメンで40 mg（体重60 kgを超える場合）
• CC速度26～50 ml/分で、12時間ごとに15 mg（体重60 kg未満）、同じレジメンで20 mg（体重60 kgを超える場合）を投与する。
• CC値が25 ml/分未満の場合は、体重60 kg未満の場合は15 mgを24時間ごとに、体重60 kg以上の場合は20 mgを24時間ごとに服用してください。また、このCC値で血液透析を実施している場合は、透析終了後すぐに規定量を服用することをお勧めします。透析を行わない日には、上記の投与計画に従って服用してください。

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妊娠中に使用する ゼリット

この薬の使用を開始する前に、医師は患者の妊娠の可能性や計画について知る必要があります。この薬は、女性に対する潜在的な利益が胎児への悪影響の可能性のあるリスクよりも高い場合にのみ処方が許可されるためです。

授乳中、または授乳を予定している女性は、授乳によって乳児がHIVに感染する可能性があることを警告されるべきです。医師はHIV感染女性に授乳を禁じています。治療を開始する前に授乳を中止する必要があります。

禁忌

この薬は、スタブジンまたは本薬に含まれる他の成分に不耐性のある方には禁忌です。また、6歳未満のお子様には処方できません（この年齢ではカプセルを薬として使用することは推奨されません）。

副作用 ゼリット

HIVの治療中、ゼリットの使用によって引き起こされる患者の副作用と、この薬と併用される他の薬による悪影響、および病理自体のために人に発生する症状を区別することは困難です。

薬剤使用期間中の患者の状態を観察すると、以下の否定的な反応が現れていることが分かりました。

• 全般：悪寒、頭痛、腹痛、倦怠感。さらに、インフルエンザ様アレルギー症状、様々な腫瘍、無力症が発現した。
• 消化器：嘔吐、下痢、吐き気、消化不良症状、食欲不振、まれに便秘。
• 呼吸器系：呼吸困難の発症、まれに肺炎。
• 神経系器官：うつ病、めまい、不安、睡眠障害;
• 皮膚：かゆみ、発赤、多量の発汗。良性腫瘍の発生頻度は低い。
• 骨格と筋肉：関節痛、筋肉痛;
• 心臓血管系：胸部に痛みが生じる。
• リンパ系および造血系：リンパ節腫脹の発症。

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過剰摂取

薬剤の偶発的な過剰摂取は、深刻な結果をもたらすことはないはずです（1日必要量の12倍を過剰摂取した場合でも、急性中毒の症状は認められなかったという情報があります）。慢性的な過剰摂取の場合、末梢腎症または肝機能障害を発症する可能性があります。この場合、医師の監督が必要となり、非特異的な解毒処置が必要となる場合もあります。スタブジン精製の血液透析係数は120 ml/分ですが、この物質の過剰摂取の場合のこの処置の有効性に関する情報はありません。また、腹膜透析の有効性に関する情報もありません。

他の薬との相互作用

ジドブジンは細胞内でのスタブジンのリン酸化のプロセスを阻害する可能性があるため、ゼリットとの併用は禁止されています。

ラミブジン、ジダノシン、ネルフィナビルとの併用は薬剤の特性に影響を与えません。

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保管条件

薬は、30℃以下の温度で、小さな子供の手の届かない暗い場所に保管する必要があります。

賞味期限

ゼリットは薬剤の発売日から 2 年間使用することが許可されています。