ゼリット

ゼリットは全身的な抗ウイルス薬です。ヌクレオシドのカテゴリー、ならびにリベルターゼのヌクレオチドインヒビターに含まれる。

適応症 ゼリット

これは、HIVウイルスの人々の治療に適応されています。

リリースフォーム

30または40mgの容量を有するカプセルの形態で利用可能である。1つのブリスターで - 14カプセル。1つのパッケージには4つのブリスタープレートが含まれています。パッケージには56個のカプセルしか得られません。

薬力学

スタビジンは、抗ウイルス特性を有するチミジン（ヌクレオシド）の人工アナログである。これはヒト細胞内のHIVに対するインビトロで活性である。細胞キナーゼの効果は、そのリン酸化およびスタブジン三リン酸への変換を促進する。このエレメントは、TTFの天然基質と競合するため、HIVリバーターゼの活性を阻害する。

この薬物は、ウイルスのDNA合成のプロセスを阻害する - それはDNA鎖の終結を誘発する。これは、DNA伸長プロセスに必要な3'-ヒドロキシルカテゴリーの欠如によって説明される。インビトロで、スタブジン三リン酸はDNAポリメラーゼ細胞を抑制し、mtDNA結合プロセスに圧倒的な効果を発揮する。DNAポリメラーゼ「a」および「b」の細胞に対する活性作用は、HIVレバターゼに関連する作用よりも100倍少ない。インビトロでの不動態化プロセスおよび処理後の単離された患者の検査に加えて、スタブジンに対する感受性が低いHIV-1株の検出が可能になった。しかし、インビボでのスタブジンに対するHIV耐性の発生に関する情報は、ヌクレオシド物質の他の類似体に対する交差耐性と比較して、かなり限定されている。

薬物動態

成人では、生物学的利用能は86±18％である。経口投与量が0.5-0.67 mg / kgの場合、物質の濃度ピークは810±175 ng / mlになります。投薬中にカプセルを摂取すると、0.033-4.0mg / kgの範囲の投薬量に従って、ピーク値およびAUC値が増加する。

半減期は投与量に関連しておらず、単回投与では1.3±0.2時間、複数投与では1.4±0.2時間である。インビトロでのスタブジン三リン酸の細胞内半減期は、CEMタイプのリンパ球内で、さらにPBMC内部で3.5時間続く。これにより、1日2回薬を使用することができます。

スタブジンクレンジングファクターの総合指標は600±90 ml /分で、腎臓のクリアランスは240±50 ml /分です。これは、活性の管状分泌の証拠であり、糸球体濾過に加えてである。

物質の排泄は、尿を変えずに行う（1回使用で約34±5％、複数回で40±12％）。薬物の60％の形態の残留物は、内因性経路によって排泄され得る。

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投薬および投与

薬物の吸収を改善するためには、食べる前に少なくとも1時間、水で洗い流しながら（液体の最少100ml）飲むことが望ましい。この勧告が守られない場合は、軽い食事で薬物を使用することが認められています。カプセルを嚥下することに問題がある場合、患者を可溶性形態の薬物に移すか、または穏やかにカプセルを開き、その内容物を食品と混合することができる。

毎日の投薬量は、患者の体重および他の個々の指数を考慮して選択される。

12歳から大人までのお子様：

• 体重60kg未満の場合、投与量は12時間ごとに1日2回30mgであり、
• 12時間毎に60kg〜40mgの体重を1日2回投与する。

6-12歳のお子様：

• 30kg未満の体重 - 投与量は1日2回、12時間ごとに1mg / kgである。
• 1日に2回、12時間ごとに30〜60kg〜30mgの体重を有する。

腎臓病変を有する成人の場合、用量は、クレアチニンクリアランスファクターに比例して減少しなければならない：

• （60kg未満の体重を有する）30mgと同じ様式（体重60kgを有する体重）の40mgとの間のクリアランス速度が50ml /分未満である。
• KKが26-50ml /分で、15mg / 12時間（体重60kg未満）、20mg /体重（体重60kg）である。
• 25mg /分未満-15mg / 24時間（体重60kg未満）および20mg / 24時間（体重60kg）のQC値で投与する。また、このKKで血液透析を実施する場合は、処方された用量を完了直後に投与することが推奨される。透析がない日には、上記モードで受信が行われる。

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妊娠中に使用する ゼリット

医師は、ツールが胎児の副作用のリスクの可能性上記の女性の場合にのみ、潜在的な利点を任命することが許可されているように、患者または計画の妊娠の可能性について知っておく必要があります薬を使用する前に。

女性が赤ちゃんを看護したり、そうする予定がある場合は、赤ちゃんがHIVに感染するように警告する必要があります。医師は、HIVに罹っている女性に母乳育児を禁じます。治療コースの開始前に摂食を停止する必要があります。

禁忌

薬剤の使用は、スタブジンまたは薬剤を構成する他の成分に耐性がない人には禁忌である。さらに、6歳未満の子供に投与することはできません（この年齢では、カプセル剤の使用はお勧めしません）。

副作用 ゼリット

HIVの治療では、Zeritの使用による患者の有害反応、薬剤と組み合わせて使用される他の薬剤による悪影響、病理自体のためにヒトに発生する症状から区別することは困難である。

薬物使用期間中の患者の状態の観察は、そのような負の反応の発生を示した：

• 一般：悪寒、頭痛、腹痛、倦怠感の出現。さらに、インフルエンザ様アレルギー症状、様々な新生物、および無力症が発症した。
• 消化器官：嘔吐、下痢および悪心、消化不良症状および食欲不振; 時々 - 便秘。
• 呼吸器系の器官：呼吸困難の発症; 時には肺炎;
• 国会の機関：うつ状態、めまい、不安感、睡眠障害;
• 皮膚：かゆみ、発赤、重度の発汗。良性腫瘍はあまり出現しなかった。
• 骨の構造と筋肉：関節痛、筋肉痛;
• 心臓血管系の器官：胸部の痛みの出現;
• リンパ系および造血系：リンパ節腫脹の発症。

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過剰摂取

1回のランダムな薬物過剰摂取は重大な結果をもたらすべきではない（必要とされる1日量の12倍が急性中毒の症状を観察しなかったという証拠がある）。慢性の過剰摂取の場合、末梢形態の腎症または肝臓の機能障害を発症する可能性がある。これには医療監督が必要であり、また非特異的な消毒処置の実施が必要となるかもしれない。クレンジングスタブジンの血液透析係数は120ml /分であるが、この物質の過剰投与の場合のこの手順の有効性に関する情報はない。腹膜透析の有効性に関する情報はありません。

他の薬との相互作用

ジドブジンは細胞内のスタブジンのリン酸化のプロセスを阻害することができるので、ジリドと組み合わせることは禁じられている。

ラミブジン、ジダノシン、およびネルフィナビルとの併用は、薬物の特性に影響しない。

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保管条件

30℃以下の温度条件下で、小児が近づけない暗所に保管してください。

賞味期限

Zeritは、薬剤の放出日から2年以内に使用することが認められています。