ゼロドル

ゼロドールは抗リウマチ作用を持つNSAIDです。

適応症 ゼロドル

関節リウマチ、変形性関節症、およびベヒテレフ病における疼痛症状および炎症過程の緩和に適応があります。さらに、疼痛を伴う筋骨格系の疾患（例えば、関節外型リウマチや肩甲上腕型関節周囲炎）にも使用されます。

この薬は鎮痛剤として、痛みの症状（歯痛、腰痛、および原発性月経困難症の痛み）を取り除くために使用されます。

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リリースフォーム

錠剤タイプで、ブリスターパック10錠入りです。1包装にはブリスターパック1枚または3枚が入っています。

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薬力学

この薬は抗リウマチ性NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）で、α-トルイル酸の誘導体であり、ジクロフェナクと組成が類似しています。アセクロフェナクという物質は、抗炎症、鎮痛、解熱作用を有します。

この成分は COX の活動を遅らせ、PG の合成も阻害するため、炎症プロセスの発症や痛みや発熱の発生に影響を及ぼします。

リウマチ性疾患の治療において、有効成分の鎮痛作用と抗炎症作用は、朝に起こる痛みを和らげ、関節の腫れやこわばりを軽減するのに役立ちます。これにより、患者の機能状態が改善されます。

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薬物動態

アセクロフェナクは経口投与後速やかに吸収され、バイオアベイラビリティ指数はほぼ100%です。最高血漿濃度は服用後1.25～3時間で到達します。食事と併用した場合、最高血漿濃度到達までの時間は長くなりますが、吸収率には影響しません。

アセクロフェナクとタンパク質の合成は99.7%以上です。薬剤は滑膜に入り、滑膜内での濃度は血漿中濃度の60%に達します。分布容積は約30リットルです。

血漿中半減期は4～4.3時間、クリアランス率は5L/時間と推定されます。投与量の約2/3は抱合型ヒドロキシ代謝物として尿中に排泄されます。単回投与量のうち、未変化体として排泄されるのはわずか1%です。

有効成分は肝臓で代謝され、4-ヒドロキシアセクロフェナクやジクロフェナクなどの他の分解産物に変換されます。

おそらく、この物質の代謝はCYP2C9因子の関与によって起こり、これが主な分解産物である4-OH-アセクロフェナクに影響を与えます。アセクロフェナクの臨床的特性は極めて軽微です。多くの分解産物の中には、ジクロフェナクと4-OH-ジクロフェナクが見られます。

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投薬および投与

薬の標準的な投与量は 1 日 2 回 100 mg で、朝と夕方に 1 錠ずつ服用します。

肝臓に問題のある人は、1日1回100 mgに服用量を減らしてください。

錠剤は噛まずに水と一緒に丸ごと飲み込んでください。服用量は食事の摂取量に左右されません。服用期間は医師が患者様一人ひとりに合わせて処方します。

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妊娠中に使用する ゼロドル

この薬は妊婦への処方が禁止されています。また、ゼロドールによる治療中は授乳を中止してください。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 胃腸出血または潰瘍穿孔の既往歴（NSAIDs の服用に関連する）
• 患者に現在または過去に存在する同時出血または潰瘍（これらの障害の存在を示す 2 回以上の証明された個別のエピソード）
• 血液凝固または出血の問題;
• 重度の心臓、腎臓または肝臓の機能不全;
• 患者はアセクロフェナクまたは薬剤の別の補助成分に対して不耐性があり、さらにNSAID（急性鼻炎、喘息発作、蕁麻疹またはクインケ浮腫を引き起こす）またはアスピリンに対して過敏症がある。
• うっ血性心不全（NYHA II-IV）
• 狭心症または心筋梗塞の病歴を持つ人のIHD;
• 脳卒中後の人や微小脳卒中を経験した人の脳血管病変。
• 末梢動脈に関連する病状;
• 18歳未満。

副作用 ゼロドル

錠剤を服用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• NS器官：視覚障害、頭痛、知覚異常、視神経領域の神経炎、さらに無菌性髄膜炎（自己免疫疾患（混合型結合組織病変またはリブマン・サックス病）の患者に多く発症）がみられる。また、頸筋の硬直、嘔吐、発熱、吐き気、見当識障害などの症状が現れることもある。耳鳴り、幻覚、錯乱、抑うつ、めまい、眠気、重度の疲労感、倦怠感、めまいなどの症状も現れることがある。味覚障害を伴う振戦も症状に含まれます。
• 腎臓：腎毒性（尿細管間質性腎炎）、腎不全、さらにはネフローゼ症候群の発症。
• 肝臓：黄疸または肝炎の発症、肝機能障害;
• リンパ系および造血系の器官：骨髄活動の抑制、貧血（溶血性貧血や再生不良性貧血も含む）、血小板減少症、顆粒球減少症、好中球減少症、無顆粒球症の発生。
• 免疫系の器官：感受性の増加（症状には非特異的アレルギー反応、アナフィラキシー、ショック、呼吸器の反応（喘息）が含まれる）、さらに、喘息の悪化、呼吸困難、気管支痙攣、クインケ浮腫。
• 代謝プロセス：高カリウム血症の発症;
• 精神状態：奇妙な夢、憂鬱、不眠症の発症;
• 視覚器官：視覚障害;
• 聴覚器官：耳鳴りの出現、めまいの発生。
• 心血管系：頻脈、血管炎、心不全、血圧上昇、充血、浮腫、ほてりなどの症状が現れます。特定のNSAID（高用量の長期使用を含む）は、血栓塞栓症（心筋梗塞や脳卒中など）のリスクを高める可能性があります。これらの反応のほとんどは可逆的で軽度です。
• 呼吸器系：喘鳴呼吸の出現；
• 消化器系：腹痛、消化不良症状、下痢、吐き気、胃炎、膨満感、嘔吐（時に血を伴う）、便秘。口内炎（潰瘍性口内炎を含む）、非特異的潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、胃潰瘍、胃炎を伴う膵炎、消化管潰瘍が発生することがあります。さらに、大腸炎の増悪や消化管の穿孔または出血が起こる可能性があります。
• 皮膚：発疹や発疹の出現、かゆみ、顔面の腫れ、蕁麻疹または皮膚炎の発生。さらに、出血性発疹および紫斑、落葉性または水疱性皮膚炎、光線過敏症、多形紅斑、ライエル症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群。
• 尿路および腎臓：腎不全またはネフローゼ症候群の発症;
• 局所症状および全身障害：ふくらはぎの筋肉のけいれん、疲労感の増加。
• 臨床検査結果: 肝酵素およびアルカリホスファターゼ、血中尿素およびクレアチニン値の上昇、および体重増加。

過剰摂取

過剰摂取の主な症状は、嘔吐、頭痛、吐き気、下痢、刺激感、心窩部痛、消化管出血です。さらに、見当識障害、眠気または興奮感、耳鳴り、めまいが現れることもあります。昏睡状態、血圧低下、呼吸機能障害を呈する場合もあります。意識喪失、発作、その他の副作用の症状増強が現れる場合もあります。重度の中毒では、肝機能障害や急性腎不全を発症する可能性があります。

症状を解消するには、症状の緩和を目的とした治療と、適応症に応じた支持療法が必要です。

多量の薬を服用してから1時間以内に活性炭を飲むことができます。あるいは、同じ時間帯に胃洗浄を行うこともできます。

NSAID はタンパク質合成率が高く、代謝プロセスが広範囲にわたるため、血液灌流や透析などの特定の薬物療法では NSAID の排泄には十分な効果がありません。

治療には十分な利尿に加え、肝臓と腎臓の機能の注意深い監視が必要です。

過剰摂取後、少なくとも4時間は医師の監督下で治療を続ける必要があります。痙攣が長引いたり頻繁に起こったりする場合は、ジアゼパムを投与する必要があります。

その他の治療法は患者の臨床状態に応じて異なります。

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他の薬との相互作用

Zerodol の有効成分と他の薬剤との相互作用は、その特性において他の NSAID の作用に似ています。

アセクロフェナクは、リチウムおよびメトトレキサートとの併用により血漿中のジゴキシン濃度を上昇させる可能性があり、さらに抗凝固薬の作用を増強し、逆に利尿薬の作用を低下させる可能性があります。また、シクロスポリンの腎毒性を増強し、キノロン系薬剤との併用により発作を抑制します。

カリウム製剤と併用する場合には、弱い利尿剤を追加するとともに、定期的に血漿カリウム濃度をモニタリングする必要があります。

有効成分と低血糖薬の併用により、高血糖または低血糖を引き起こす可能性があります。

アセクロフェナクと他の NSAID、およびコルチコステロイドを同時に使用すると、副作用の発生率が高まる可能性があります。

メトトレキサートとNSAIDsは、後者がメトトレキサートの血漿中濃度を上昇させ、毒性を増強するため、慎重に処方する必要があります。これらの薬剤は、2～4時間の服用間隔をあけて服用する必要があります。

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保管条件

本剤は標準的な条件下で、幼児の手の届かない場所に保管してください。温度は最高25℃です。

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賞味期限

ゼロドールは薬剤の発売日から 2 年間使用することが許可されています。