ザロックス

ザロックスという薬は、ニューロンにおけるセロトニンの逆流を抑制する化合物であるセルトラリンを有効成分とする抗うつ薬です。カナダのPharmascience社が製造するこの効果的な薬は、現代の精神科医に広く使用されています。

適応症 ザロックス

ザロックスという薬は、患者のうつ状態を予防または緩和する強力な治療薬として製造業者によって発売されています。したがって、ザロックスの使用には以下の適応症があります。

• 不安感を伴ううつ病性精神病。
• 精神障害の躁病的症状。
• 病気の再発を防ぐために抗うつ薬を予防的に使用する。
• 強迫性障害の治療。
• 広場恐怖症は、広い空間に対するパニック恐怖症です。
• 心的外傷後ストレス障害。
• うつ病の再発の予防。
• 精神病のその他の症状。

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リリースフォーム

ザロックスという薬は単一の形態で製造されています。この薬の形状は、ゼラチンの殻で覆われた白い粉末のカプセルです。

薬力学

ザロックス全体の薬理作用の基盤となるメカニズムは、主成分であるセルトラリンが、他の化合物がニューロンに結合してセロトニンを除去する能力を効果的に低下させる一方で、ドーパミンとノルアドレナリンはそのような活性の影響を受けないことです。セルトラリンの活性作用によるセロトニンの還流阻害は、血小板においても起こります。

ザロックス（Zalox）の服用は、他の抗うつ薬と同様に、脳内の受容体（セロトニンおよびノルアドレナリン）の活動を抑制します。臨床研究で示されているように、化学物質セルトラリンは、他の受容体（ヒスタミン、コリン、ドーパミン、セロトニンなど）とラジカル的に接触する点がありません。

対照プラセボ試験では、有効成分セルトラリンを含むザロックスには鎮静作用が見られないことが示されました。患者の精神運動能力への影響は認められません。

薬物動態

セルトラリンの吸収能力は平均的と言えるでしょう。この薬剤による治療期間が長く、患者が1日200mgを経口摂取した場合、血漿中の物質濃度は薬剤が体内に取り込まれてから4.5～8.4時間後に最大（0.19マイクログラム/ミリリットル）に達します。

この物質の体内からの半減期も長く、患者の体質や併存疾患によって異なりますが、22時間から36時間と長いです。半減期が長いため、モニタリングでは薬物の蓄積が2倍に増加することが示され、患者に1日1回投与した場合、投与1週間後には平衡濃度に達することが示されました。

ザロックスの薬物動態は、50～200mgの範囲で投与され、投与量に大きく依存します。セルトラリンの大部分は肝臓に吸収され、N-脱メチル化誘導体へと変性します。その後、セルトラリンとその代謝物は薬理活性が低いため、等量ずつ便とともに、また腎臓から尿とともに患者の体外に排出されます。同時に、セルトラリン自体（未変化体）も少量排泄されます。これは、セルトラリンの約98%が血漿中のタンパク質成分に結合しているためです。現在まで、ザロックスと、同様に強力なタンパク質結合能を持つ他の薬剤との相互作用に関する信頼できる知見はありません。

Zalox の薬物動態は性別や年齢に依存しません。

投薬および投与

ザロックスという薬は、医師の指示に従い、厳密に定められた用量で服用する必要があることを理解することが重要です。通常、成人および13歳以上の小児の場合、うつ病の治療には1日50mgから開始します。パニック症状を特徴とする神経疾患の場合は、1日25mgから開始し、1週間服用した後、50mgに増量します。自己判断で薬の服用量を増やすことは避けてください。

治療中に症状の改善が見られない場合、主治医はザロックスの投与量を増やす場合がありますが、1日200mgを超えてはなりません。また、薬物動態に基づき、セルトラリンの最大濃度は投与開始から1週間後に血漿中に蓄積されることも考慮する必要があります。

健康状態がすぐに改善しない場合でも、薬の服用を中止しないでください。改善には最大4週間（約1か月）かかる場合があります。

服用方法と用量：ザロックスは1日1回（朝または夕方）経口投与します。カプセルは水で服用してください。噛まずに飲み込んでください。

ザロックスの使用を中止する権利は主治医のみにあります。薬の服用期間は最長数ヶ月に及ぶことがあります。何らかの理由で1回の服用を忘れた場合は、次回の服用時間をずらさず（薬は必ず予定通りに服用してください）、同じ量を2回分服用してください。

Zalox の過剰摂取（偶発的または意図的）が発生した場合は、患者の体調が非常に良好であっても、すぐに医師に連絡してください。

長期使用においては、治療用量は最小有効量に維持する必要があります。この場合、医師は患者の状態を常にモニタリングし、必要に応じて用量を調整する必要があります。患者の既往歴に肝機能障害がある場合は、ザロックスを慎重に処方し、用量を減量する必要があります。病態が腎臓に関係する場合は、セルトラリンの腎臓からの排泄がわずかであるため、用量を変更する必要はありません。

妊娠中に使用する ザロックス

女性が既に妊娠していることが分かっている場合、または近い将来に妊娠する予定がある場合は、必ず医師にその旨を伝えてください。妊娠中のザロックスの使用状況を記録し分析した十分な経験がないため、女性が出産を計画している時期にこの薬を使用することは推奨されません。ただし、患者の臨床状態が重篤で、ザロックスの使用による女性の健康への影響が、女性および将来の胎児への危害よりも著しく大きい場合は例外となります。

患者が生殖年齢の場合、医師は通常、治療期間中は避妊薬を処方します。新生児が離脱反応（母親が妊娠中にセルトラリンを含む薬剤を服用した場合）の症状に類似した変動を示した症例があるためです。これは特に妊娠後期後半に当てはまります。このような背景から、新生児は以下のような症状を呈する可能性があります。

• チアノーゼは、皮膚と粘膜が青みがかった色になることで、特に上唇の三角形の領域で顕著になります。
• けいれんと震え。
• 呼吸窮迫症候群。
• 無呼吸とは、呼吸が一時的に停止する状態です。
• 温度の変動。
• 嘔吐および摂食障害。
• 筋肉の緊張が高まります。
• 低血糖とは、血液中のブドウ糖の濃度が低下することです。
• その他多数。

ほとんどの場合、これらの変化は赤ちゃんが生まれた直後、または生後 24 時間以内に気付くことがあります。

公表されたデータに基づくと、授乳中の女性の母乳中におけるザロックス薬の有効成分およびその代謝物の定量的成分は重要ではないと言えます。臨床試験では、授乳中の母親がこの薬を服用した場合、新生児の血液中に微量のセルトラリンが検出されました。しかし、それでも、乳児の血液中に有意な濃度（約50％）のセルトラリンが記録された既知の症例があります。しかし、乳児の健康への顕著な影響は検出されませんでした。現在までに、副作用のリスクを完全に排除することはできません。したがって、可能であれば、薬の服用と授乳の時間を分けることをお勧めします（ザロックス投与中は授乳を中止する必要があります）。

禁忌

Zalox の使用禁忌:

• 薬剤の成分に対する個人の過敏症。
• これは子供に限ったことではなく、唯一の例外は6歳以上の子供の強迫性障害です。
• Zalox は、MAOI (モノアミン酸化酵素阻害剤はモノアミン酸化酵素を阻害できる生物活性物質) との併用は禁忌です。

副作用 ザロックス

プラセボ対照下で実施された実験室研究および臨床研究により、Zalox の以下の副作用が明らかになりました。

• 吐き気、嘔吐。
• 下痢（ゆるい水っぽい便）。
• 不眠症。
• 消化不良（消化時の痛み）。
• 食欲不振症（消化管の精神障害）。
• 皮膚の汚れ。
• 汗腺の活動が活発になります。
• 口が乾く。
• めまい。
• 男性の生殖能力の障害。
• 震え。
• 頻脈。
• 疲労感が増す。
• 血小板機能不全。
• 動脈性高血圧。
• その他にも多くの逸脱があります。

ザロックスによる副作用の発現は服用量に依存することが明らかになりました。この薬剤の「危険」量は1日200mgでした。

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過剰摂取

ザロックス単独療法薬として使用する場合、セルトラリンの過剰摂取により以下の症状が現れます。

• 吐き気が起こり、嘔吐する。
• 眠気と無気力。
• 瞳孔の拡張。
• 頻脈の増加。
• 心電図測定値の変化。
• 不安感。

これらの症状が現れた場合、医師は支持療法を処方します。

• 活性炭を摂取する。
• 下剤を処方する。
• 胃と腸の洗浄。
• 心臓活動の継続的なモニタリング。
• すべての全身生理学的パラメータのモニタリング。

現在までに、ザロックス、特に塩酸セルトラリンの薬理作用を阻害する特異的な解毒剤は見つかっていない。セルトラリンの過剰摂取による致死的結果は報告されていない。

他の薬との相互作用

複合療法では、さまざまな医薬品を非常に慎重に組み合わせる必要があります。なぜなら、医薬品は互いの効果を高めて危険な場合が多く、また、投与を受ける人の薬理作用を完全に阻害する可能性があるためです。

作業中、ザロックスと他の薬剤との相互作用がいくつか確認されましたが、これは治療プロセス中にシールドから除去することはできません。

したがって、ザロックスを向精神薬（フェニトイン、ハロペリドール、カルバマゼピンなど）と併用し、塩酸セルトラリンを1日200mg投与した場合、精神運動機能および認知機能指標の有意な上昇は認められません。しかしながら、このような併用療法に全くリスクがないとは言い切れません。したがって、このような治療プロトコルには特別な注意が必要です。

他のセロトニン作動薬からザロックスへの切り替えが必要になった症例についても、十分な経験はありません。したがって、切り替えを行う前に、あらゆる利点と欠点を比較検討する必要があります。そして、あらゆる注意を払った上で利点が勝った場合にのみ、薬剤を変更してください。これは特に長期投与の薬剤に当てはまります。なぜなら、化学物質の「ウォッシュアウト」期間が確立されていないからです。また、有効成分が塩酸セルトラリンである薬剤の併用は避ける必要があります。

臨床試験では、リチウム製剤をザロックスと併用した場合、薬物動態に有意な変化は認められませんでした。ただし、プラセボと比較して、この併用療法で振戦の症例が観察されました。併用する場合は、依然として注意が必要です。

モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）と問題の薬剤を併用すると、非常に重篤な、場合によっては致命的な結果につながる可能性があります。これは多くの場合、セロトニン症候群に類似しています。2種類以上の抗うつ薬とMAOIを同時に使用した場合、または抗うつ薬の服用後に突然MAOIの服用を開始した患者にも、同様の症状が見られます。阻害剤による治療後、ザロックスへの切り替えは2週間（または14日）経過してから可能です。その逆も同様です。ザロックス治療コース終了から2週間経過してからのみ、MAOIの服用を開始できます。

ほとんどの抗うつ薬は、薬理学的薬物の代謝において重要な役割を果たすシトクロムアイソザイムの生化学的移動に対する拮抗薬として作用します。この状況は、血中に投与された薬物の定量指標の増加に寄与します。このような併用療法を行う場合は、用量の減量に留意する必要があります。

ザロックスをアルコール飲料と併用した場合、認知機能および精神運動機能に有意な抑制は認められませんでしたが、それでも実験する価値はありません。うつ病患者の治療中は、アルコールを「患者のメニューから排除」することが最善です。セルトラリンをインスリン（または他の血糖降下薬）と併用する必要がある場合は、患者の血糖値を常にモニタリングする必要があります。

ジゴキシンとザロックスを併用した場合、両薬剤の薬理作用に有意な変化は認められていません。しかし、シメチジンを併用するとセルトラリンの代謝が著しく阻害され、クリアランスに悪影響を及ぼす可能性があります。その結果、副作用の発現リスクが高まります。ザロックスとジアゼパムの相互作用の臨床的影響は十分に研究されていないため、この併用は慎重に行う必要があります。

セルトラリンをワルファリンと併用する場合は、「プロトロンビン時間」の継続的なモニタリングが必要です。これは、セルトラリンが血漿のタンパク質成分に容易に結合する（ほぼ98%）という事実に起因します。また、ザロックスをセルトラリンと同様の「作用」を持つ他の薬剤と併用すると、血中薬物濃度の上昇、ひいては副作用を引き起こす可能性があります。

ザロックスを長期使用することで中毒や依存が生じるという証拠はありません。しかし、この要因も無視すべきではありません。患者の病歴をより徹底的に調査し、他の薬物依存の症例を特定する必要があります。

死亡例は報告されていないが、他の薬物やアルコールと併用した塩酸セルトラリンの過剰摂取による死亡例は数件報告されている。

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保管条件

小さなお子様や10代のお子様の手の届かない乾燥した場所に保管してください。室温は15～30℃です。これらはすべてZaloxに必要な保管条件です。

賞味期限

5年は、製造元が医薬品のパッケージに明記している有効期限です。薬理学者は、有効期限を過ぎたザロックスの使用を推奨していません。