ウロレック

カプセル化された薬剤ウロレクは、シロドシンを主な有効成分とするαアドレナリン受容体拮抗薬のグループに属します。

適応症 ウロレカ

ウロレックカプセルは、前立腺の良性疾患の対症療法に使用されます。

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リリースフォーム

ウロレックは、有効成分シロドシン 4 mg または 8 mg を含む高密度カプセルの形で製造されます。

パッケージには、ブリスター プレートが 1 枚、3 枚、5 枚、または 9 枚含まれており、各プレートにはカプセルが 10 個入っています。

薬力学

_{有効成分ウロレクは、選択性の高い競合性α1aアドレナリン受容体拮抗薬です}。シロドシンは、前立腺および泌尿器系の平滑筋構造に局在するシナプス後α1aアドレナリン受容体_を遮断します。

ウロレクは前立腺平滑筋の緊張を緩和し、尿の排出を促進します。同時に、前立腺組織の良性増殖によって引き起こされる侵害や炎症の兆候も解消されます。

膀胱にあるα _1aアドレナリン受容体に対する親和性は、血管の平滑筋構造に局在するα _{1bアドレナリン受容体と相互作用する能力の 162 倍です。}

選択性が高いため、Urorek は正常血圧の人では臨床的に重要な血圧低下を引き起こしません。

薬物動態

経口投与後、ウロレクは消化器系で良好に吸収されます。完全なバイオアベイラビリティは32%と推定されます。胃の中に食物塊が存在すると、最高濃度が30%低下し、ピーク濃度に達するまでの時間が60分に延長されます。

有効成分ウロレックの分布容積は0.81リットル/kg程度です。シロドシンの血漿タンパク質への結合率は96.6%、代謝物の結合率は91%です。

有効成分ウロレックは、アルコール脱水素酵素やアルデヒド脱水素酵素などの成分の関与により、グルクロン酸抱合によって代謝されます。

血清中の活性代謝物はカルバモイルグルクロン酸抱合体であると考えられており、その血清中濃度はシロドシンの4倍に近づきます。しかし、この有効成分には誘導能がなく、シトクロムP450アイソザイムを阻害しません。

有効成分ウロレクの大部分（約 55%）は便とともに体外に排出され、残りの一部（33% 以上）は尿とともに体外に排出されます。

有効成分ウロレックは、大部分が残留代謝産物として排泄され、少量が未変化体として排泄されます。

有効成分と代謝物の半減期はそれぞれ 11 時間と 18 時間と推定されます。

投薬および投与

ウロレックは成人男性患者の治療にのみ使用されます。標準的な1日投与量は1回8mgです。場合によっては、1日1回4mgを処方されることもあります。

ウロレックは食事と一緒に、できれば毎日同じ時間に服用してください。

Urorek カプセルは破損したり砕いたりせず、コップ一杯の水で丸ごと飲み込んでください。

高齢患者の治療には同じ投与量が使用され、調整は必要ありません。

腎臓病の場合も、補正は必要ありません。ただし、クレアチニンクリアランスが30ml/分未満の重度の腎疾患の場合は例外です。このような場合は、Urorekを使用しないでください。

肝臓病の場合、重症の場合にのみウロレクによる治療が推奨されるわけではありません。

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妊娠中に使用する ウロレカ

Urorek は女性患者向けではありません。

禁忌

薬の成分に対してアレルギー反応を起こしやすい場合は、Urorek を服用しないでください。

副作用 ウロレカ

ウロレック使用中に最もよく見られる副作用は射精障害、特に射精機能の低下または完全な射精停止です。このような障害の発生率は23%ですが、一時的なものであり、ウロレックの投与を中止すると消失します。

頻度は低いですが、その他の望ましくない副作用も観察されることがあります。

• 性欲減退;
• めまい;
• 心拍数の増加;
• 血圧を下げる;
• 鼻づまり感;
• 下痢、喉の渇き、吐き気;
• 肝機能検査における臨床的変化;
• 勃起不全。

過剰摂取

男性において、1日最大48mgのウロレックを投与した場合の過剰摂取の可能性について研究が行われています。主な症状は血圧の急激な低下でした。

ウロレクを比較的最近増量服用した場合は、嘔吐を誘発するか、胃洗浄を行う必要があります。重度の低血圧の場合は、心血管系の正常な機能を確保するための措置を講じてください。

有効成分ウロレクは血漿タンパク質とほぼ完全に結合するため（96% 以上）、この場合、透析は使用されません。

他の薬との相互作用

効果が相互に増強される可能性を避けるため、Urorek は α 遮断薬グループの他の薬剤と併用しないでください。

CYP3A4 アイソザイムを阻害する薬剤（ケトコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシン、イトラコナゾールなど）との併用は、血清中のシロドシン濃度の上昇を招くため望ましくありません。

Urorek をホスホジエステラーゼ阻害剤（シルデナフィルやタダラフィルなど）と併用すると、めまいが起こる可能性があります。

降圧作用のある薬剤、カルシウム拮抗薬、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に作用する薬剤、利尿薬をウロレクと併用すると、低血圧の発症を加速したり悪化させたりする可能性があります。

ウロレクをジゴキシン製剤と併用する場合、投与量を調整する必要はありません。

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保管条件

ウロレックは、元の包装のまま、暗くて乾燥した場所に、最高+30℃の温度で保管してください。医薬品が保管されている場所に子供を近づけないでください。

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賞味期限

ウロレックは最長3年間保存できます。