やっぱり
セガンはパーキンソン病の治療薬です。その薬効、投与量、可能な副作用を考慮する。
この薬物は、高齢者の特徴である徐々に進行する慢性神経疾患の治療に用いられる。セガンは、特発性パーキンソニズム症候群の症状を促進する。病気の初期段階でのその使用は、病理学的過程の発達を阻害する。
薬力学
選択的MAO-B阻害剤は、カテコールアミン、特にドーパミンの代謝に関与する。活性物質の薬力学は、シナプス終末レベルでの神経伝達物質の代謝の阻害およびそれらの再吸収を示す。これにより、脳領域および錐体外路系の核における活性物質の濃度が増加する。
薬物の5mgの単回用量は、中枢神経系におけるモノアミンオキシダーゼの約50％を阻害することができる。酵素の回収期間は14日間かかる。薬物が治療用量で使用される場合、MAO GITに影響せず、チラミンの切断を停止しない。
セレギリンはレボドパの作用を延長し、強化する。特発性疾患の初期段階でセガンが使用される場合、レボドパの必要性はもはや必要ありません。薬物を併用療法で使用する場合、レボドパの投与量は30％減少する。
薬物動態
摂取後、セレギリンは消化管から急速に吸収され、最大濃度は適用から30分後に起こります。薬物動態は、活性成分の生物学的利用能が低いことを示し、約10％である。薬が食事中に使用される場合、そのバイオアベイラビリティは3-4倍増加する。これは、セレギリンが弱アルカリ反応を伴う親油性物質を指すという事実による。
薬剤の約75〜85％が血漿タンパク質に結合する。活性物質はすぐに脳に浸透し、身体のすべての組織に広がる。短時間で肝臓や小腸からN-ジメチルセレギリン（MAO-B阻害剤）に代謝されます。血漿中の代謝産物の最高濃度は、セレギリンの最大濃度4〜20倍を超える。繰り返し使用すると、活性成分の代謝産物の濃度が増加する。
MAO-B酵素の活性に対する阻害効果は、10mgの単回投与後に発症し、24時間持続する。セレギリンによるMAO-Bの阻害は不可逆的であるので、薬物の中断後のMAO-Bの減少は、酵素タンパク質の合成に完全に依存する。単回投与の場合、半減期は120分であるが、平衡状態では10時間に増加することができる。代謝産物の半減期は約20時間である。代謝産物は尿中に排泄され、15％は糞便と一緒に排泄される。
禁忌
セガン製剤の使用に対する主な禁忌は、その活性物質の活性に基づいている：
- 薬物の成分の個々の不耐性。
- 錐体外路障害はドーパミンの欠乏に関連しない。
- 妊娠と授乳。
- Horea Huntington。
- 本質的な振戦。
- 進行性認知症。
- 遅発性ジスキネジー。
- PepticheskayayazvaZhKT。
- 前立腺の過形成。
- 閉塞性緑内障。
- 頻脈および重度の狭心症。
- 拡散する毒性の甲状腺腫。
- 18歳未満の患者の年齢。
メラノーマ、中枢神経系抑制、気管支喘息、腎または肝不全、肺気腫、心筋梗塞、12歳未満の患者：Saganeは、L-ドーパと組み合わせて投与した場合、薬は、このような条件には禁忌されています。