胃潰瘍治療薬

粘膜の完全性の侵害を伴う胃腸疾患の薬物治療では、さまざまな薬理効果を持つ胃潰瘍用の錠剤が使用されます。

適応症 胃潰瘍治療薬

これらの薬剤の主な適応症は、胃潰瘍および十二指腸潰瘍（消化性および細菌性）、急性および慢性胃炎、十二指腸炎および胃十二指腸炎、食道炎および胃食道逆流症、潰瘍性ガストリノーマ（ゾリンジャー・エリソン症候群を含む）、酸吸引症候群、その他の良性びらん性および潰瘍性胃腸疾患です。このカテゴリーの薬剤の多くは、消化性潰瘍の再発予防、ストレス性潰瘍および胃炎の予防に使用できます。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

胃潰瘍の薬の名前

胃潰瘍に特定の薬を処方する際、消化器専門医は病気の症状の存在だけでなく、患者の超音波検査の結果、および胃と十二指腸の粘膜を通過するヘリコバクターピロリに対する抗体の存在を調べるための胃液と血液の成分の臨床検査も参考にします。

医薬品のリストでは、同義語またはジェネリック医薬品（異なる製造業者によるこれらの医薬品の別の商品名）が括弧内に示されていることにご注意ください。

胃潰瘍治療薬の名前は、その治療効果と生化学的メカニズムに応じて分類できます。

• H2ヒスタミン受容体を阻害する薬剤：アキシド（ニザチジン）、クアマテル（ファモチジン、アントジン、アシペップ、ガストロゲンなど）、ザンタック（ラニチジン、ラニガスト、ウルコジンなど）、ヒストジル（シメチジン、シメチジン、タガメット、ウルセラチルなど）
• プロトンポンプ阻害剤：オメプラゾール（オメプロール、オシッド、オメズ、オミトックス、ガストロゾール、ロセックMAPS、プロメズ、プレオム-20など）、サンプラズ（パントプラゾール、コントロロック、ノルパザなど）
• アセチルコリン受容体遮断薬またはm-コリン作動性受容体：ガストロセピン（ピレンゼピン、ガストリル、リアバルなど）、ブルスコパン（ネオスカパン、スパズモブル）、ベラドンナ抽出物含有製剤 - ベラセホール、ベサロール、ベカルボンなど。
• 感染した粘膜を保護する薬剤：デノール（次クエン酸ビスマス、ベントリゾール、ガストロノルム、ビスモフォーク）、サイトテック（ミソプロストール、サイトテック）、リキリトン。
• 制酸剤（胃液中の塩酸を中和する薬）：炭酸カルシウム（ビカルツィン、ウプサビットカルシウム）、ガスタル（マーロックス）、ゲルシル（シマルドラット）、コンペンサン（カルバルドラット）。
• 粘膜の修復を促進する薬剤：メチルウラシル（メタシル、アミグルラシル）およびガストロファーム。

ヘリコバクター・ピロリの除菌（破壊）には、アジトラル（アジスロマイシン、スマメッド、アジトロックス、アジトラスなど）やクラバクト（クラリスロマイシン、クラシッド、フロミリド、アジクラルなど）などの抗生物質が使用されます。

胃潰瘍の鎮痛剤には、ノシュパやベラドンナアルカロイドをベースとしたすべての製剤、および前述のm-コリン受容体遮断薬が含まれます。

神経遮断薬のベータマックス（スルピリド）が胃潰瘍に処方される理由については、この資料の最後で説明します。

塩酸の分泌を抑える胃潰瘍用の錠剤

ヒスタミンH2拮抗薬群に属する経口錠（アクシッド、クヴァマテル（アントジン）、ザンタック、ジストジル）の薬理作用は、それらの有効成分（それぞれニザチジン、ファモチジン、ラニチジン、シメチジン）が消化管粘膜の肥満細胞のヒスタミン受容体に作用し、II型ヒスタミン（およびガストリン、ペプシン、アセチルコリン）の活性化を阻害することと関連しています。これにより、胃における塩酸の分泌が抑制されます。

しかし、これらの薬剤の薬物動態には特有の特徴があります。アクシッド錠の有効成分であるニザチジンは、消化管で吸収された後、平均1.5～2時間で血漿中の最高濃度に達し、タンパク質に35%結合します。その後、肝臓で変換され、腎臓から排泄されます。

ファモチジンを含むクアマテルとアントジンは、血漿タンパク質への結合性が低く（20%以下）、バイオアベイラビリティは約45%です。腎臓での酸化反応は硫黄含有代謝物の生成で終了し、尿中に排泄されます。

ザンタック錠を服用すると、ラニチジンは消化管で吸収され、その15%が血漿タンパク質に結合して、薬物の50%のバイオアベイラビリティを実現します。代謝物は腎臓と肺から排泄されます。

ヒストジル錠の有効成分であるシメチジンは最大 20% が血漿タンパク質に結合し、尿中に体外に排出されます (ほぼ半分が元の形で排出されます)。

ヒスタミンH2拮抗薬の使用禁忌には、過敏症に加えて、12歳未満（ヒストジルは14歳未満）および肝機能障害および/または腎機能障害が含まれます。さらに、H2ヒスタミン受容体を阻害する薬剤は妊娠中の使用が禁忌です。

上記の薬剤の副作用には、低血圧、不整脈、吐き気、口渇、下痢または便秘、皮膚の発疹や脱毛、気管支痙攣、筋肉痛、一時的な錯乱などがあります。これらの胃潰瘍治療薬は、一時的な性欲減退やインポテンスを引き起こす可能性があります。

胃潰瘍の錠剤の投与方法と投与量：

アクシッドとザンタック – 0.15 gを1日2回（朝と夕方）、または0.3 gを1日1回。

クアマテル – 0.02 g を 1 日 2 回、または 0.04 g を 1 回（夕方）服用します。最大投与期間は 2 か月です。

ヒストジルは 1 日 3 回まで 200 mg を服用してください（再発を防ぐには 1 回 200 mg）。

説明書にはこれらの薬の過剰摂取については記載されていません。

他の薬剤との相互作用として、クヴァマテル錠に含まれるファモチジンはイミダゾール系抗真菌剤の吸収を低下させ、ヒストジルはL-チロキシンを含む甲状腺薬の有効性を低下させます。同時に、ヒストジルは三環系抗うつ薬、オピオイド薬、ベンゾジアゼピン系筋弛緩薬および精神安定薬、ニフェジピン系降圧薬、間接抗凝固薬および駆虫薬の血漿濃度を上昇させます。

Aksid、Kvamatel、Zantac、Histodil錠の保管条件は、+27℃を超えない温度です。有効期間は3年です。

胃酸の生成を顕著かつ長期的に減少させる効果は、プロトンポンプ阻害剤（PPI）のグループに属する胃潰瘍治療薬、オメプラゾール（Ocid、Omitox、Losek Maps、Pleom-20）およびサンプラズによって得られます。

これらの錠剤の抗分泌作用は、弱アルカリ性の有効成分（オメプラゾールおよびパントプラゾール）が胃壁細胞に入り、プロトンポンプと呼ばれる酵素である水素-カリウムアデノシントリホスファターゼ（H+/K+-ATPase）の水素カチオンと結合することによるものです。この酵素は塩酸合成反応を触媒しますが、その阻害によりこの反応が著しく遅くなり、胃の痛みや胸やけが軽減されます。

これらの薬剤の薬物動態には違いがあります。オメプラゾールの血漿中濃度は、経口投与後平均3～4.5時間で最高値に達し、バイオアベイラビリティは45%を超えません。サンプラーズ錠の有効成分は2.5時間後に最高血漿濃度に達し、バイオアベイラビリティは75%を超えます。両薬剤とも肝臓で代謝され、オメプラゾールとその代謝物は尿とともに体外に排出されますが、サンプラーズ錠は腎臓と腸管から排出されます。

使用禁忌：12歳未満および腫瘍性病変の存在。妊娠中は、胃潰瘍に対するオメプラゾール錠およびサンプラーズ錠の使用は行いません。

オメプラゾール錠およびサンプラーズ錠の副作用には、頭痛、心窩部痛、吐き気、下痢または便秘、膨満感、脱力感およびめまい、睡眠障害、皮膚アレルギー反応、多汗症、不安およびうつ病などがあります。また、これらの薬剤の使用は、筋細胞の破壊を伴う重度のミオパチー（横紋筋融解症）を引き起こす可能性があります。

オメプラゾールは1日1回20mg（朝、空腹時にコップ1杯の水と一緒に服用）を服用し、14～28日間服用します。サンプラズの1日用量は20～40mg（オメプラゾールとして服用）で、治療期間は3週間です。

サンプラズの用量を超過することに関する情報はなく、オメプラゾールを過剰に摂取すると副作用が増加します。

パントプラゾール錠と他の薬剤との相互作用は報告されていませんが、オメプラゾールと全身性抗真菌薬を同時に使用すると、全身性抗真菌薬の有効性が低下します。

保管条件: t< 25°С、保存期間 – 36 か月。

胃潰瘍の粘膜を保護する錠剤

デノール（ベントリゾール）錠の胃保護作用の薬理作用は、クエン酸ビスマス三カリウム（次クエン酸ビスマス）によってもたらされます。この化合物は電気陰性イオン化を示し、胃に入った後、ペプシンのタンパク質分解活性を阻害し、ムチン糖タンパク質と結合して胃粘膜上にHClの拡散バリアを形成し、潰瘍の治癒を促進します。また、プロスタグランジンE2の産生が活発化し、それに伴って胃粘膜からアルカリ性成分が分泌されます。ビスマスはヘリコバクターに対して殺菌作用を有します。

サイトテック錠に含まれるプロスタグランジン PgE1 の合成誘導体であるミソプロストールは、胃の中で分解されて活性ミソプロストール酸を放出し、これが胃の酸産生細胞の PgE1 受容体を刺激して分泌活動を抑制します。

製造元が述べているように、リキリトン錠の作用は、甘草の根に含まれる生物活性物質が粘液分泌を刺激してけいれんや炎症を和らげる能力にあります。

デノール服用後に消化管から血液中に移行した分解ビスマスの一部は腎臓から排泄され、腸管から分枝して排泄されます。サイトテックは血液中に吸収され、ミソプロストールの約90%が血漿タンパク質に結合します。代謝産物（尿および便とともに）の排泄は約1日間続きます。

薬剤リキリトンの薬物動態は説明書に記載されていません。

De-Nol (Ventrisol) の使用禁忌は、機能的腎不全、14 歳未満です。Cytotec は、重篤な心臓疾患および腎臓疾患、高血圧、緑内障、糖尿病、気管支喘息には禁忌です。18 歳未満の患者には処方されません。

妊娠中の De-Nol 錠および Cytotec 錠の使用は禁忌です (Cytotec は妊娠中絶を引き起こします)。

これらの薬の副作用には、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、皮膚の発疹などがあります。ビスマスは脳損傷を引き起こす可能性があります。

デノールの服用方法と用量：朝食、昼食、就寝の30分前に1～2錠（0.12g）を服用してください。服用後30分以上経ってから飲食してください。

シトテックは1日3回、食前に1錠（0.2mg）を服用します。リキリトンは1日3回、食前に0.1～0.2g（1～2錠）を服用します。治療期間は30～40日間です。

デノールの過剰摂取は、ビスマス化合物中毒を引き起こし、肝臓、腎臓、神経組織、甲状腺に損傷を与える可能性があります。このような場合は、下剤の使用と（重度の中毒の場合は）血液透析が推奨されます。

De-Nol は制酸剤と互換性がなく、Cytotec は NSAID と互換性がないことを考慮する必要があります。

これらの錠剤は室温で保管できます。De-Nol の保管期間は 4 年、Liquiriton は 3 年、Cytotec は 2 年です。

塩酸を中和する胃潰瘍用の錠剤

制酸剤（消化液中の塩酸を中和する薬）には、吸収性と非吸収性があります。いずれも、比較的単純な化学的作用で胃酸のレベルを下げます。

炭酸カルシウム錠は炭酸カルシウム塩で、塩酸と反応して一酸化炭素、水、Ca2 ⁺を放出します。ガスタルは水酸化アルミニウム、炭酸アルミニウム、酸化マグネシウムを含有しています。ゲルシルはアルマシル酸塩（シマルドラート）、コンペンサンはジヒドロキシアルミニウム炭酸塩のナトリウム塩です。炭酸カルシウムとは異なり、これらの物質は胃で吸収されず、胃の環境をアルカリ性にし、粘膜を包み込むゲルを形成し、塩酸とペプシンの一部を吸着します。これにより、胸やけや潰瘍による胃痛が緩和されます。

炭酸カルシウム錠の禁忌には、高カルシウム血症、腎結石、慢性腎不全などがあります。腎臓に問題がある場合は、ガスタル、ゲルシル、コンペンサンを服用しないでください。また、妊娠中の使用も禁忌です。

炭酸カルシウムの副作用：カルシウムイオン（Ca ²⁺）は胃の内分泌細胞によるガストリンホルモンの合成を刺激し、その結果、塩酸の二次生成と上腹部の痛みを引き起こします。また、体内のカルシウム過剰（高カルシウム血症）が起こり、便秘、腎結石、組織石灰化、アルカローシスを引き起こすこともあります。

ガスタル、ゲルシル、コンペンサンにはアルミニウム化合物が含まれており、体内のリン酸代謝の阻害や「アルミニウム」中毒などの副作用を引き起こし、骨や脳組織に影響を及ぼします。

• 炭酸カルシウムの投与量 – 1日3回まで、1～2錠（0.25～0.05g）。
• ガスタル – 1日4回、1～2錠を噛まずに服用してください（食後60分）。
• ゲルシル – 1 回 1 錠を 1 日 3 ～ 5 回服用 (食後 1 時間以内に錠剤を噛んで服用してください)。
• コンペンサン – 1 日 4 回まで、1 ～ 2 錠 (食間および夕方)。

炭酸カルシウムを過剰に摂取すると、頭痛や筋肉痛、全身衰弱、吐き気や嘔吐、便秘や頻尿、頻脈や腎機能障害を引き起こす可能性があります。

他の薬剤との相互作用は、制酸剤と同時に使用される薬剤の制酸剤による吸収の減少という形で現れます。

制酸剤は室温で保管されます。薬の有効期限はパッケージに記載されています。

胃潰瘍の鎮痛剤

特定の生化学的作用のため、代謝型コリン受容体遮断薬（m-抗コリン薬）のグループの薬剤（ガストロセピン、ブルスコパン、ベラセホル）は、専門家によって胃潰瘍の鎮痛剤として推奨されています。

これらの錠剤の作用は、ベラドンナエキスに含まれる薬理活性物質であるピレンゼピン二塩酸塩、ブチルスコポラミン、およびアトロピンアルカロイドがニューロンの末梢ムスカリン受容体（m-コリン受容体）を遮断し、副交感神経節後線維からのアセチルコリンの放出を減少させることに基づいています。その結果、分泌機能（胃酸および胃酸の合成）が不活性化され、胃（および消化管全体）の筋緊張および運動性が低下します。

ブルスコパン錠およびベラセホル錠の薬物動態は報告されておらず、ガストロセピンは消化管で吸収されにくく、ほとんど分解されません。一方、ピレンゼピン二塩酸塩のバイオアベイラビリティは30%を超えません。本剤は投与後約24時間で便中に排泄されます。

このグループの薬剤の使用に対する禁忌：小児、緑内障、前立腺肥大症、潰瘍性大腸炎、低血圧、頻脈性不整脈を伴う慢性心不全。

妊娠中にベラドンナエキスおよびヒヨスチアミン誘導体を配合した胃潰瘍錠を使用することは禁忌です。

これらの薬の副作用には、頭痛、瞳孔の散大、口渇、便秘、心拍数の増加、排尿困難、皮膚反応などがあります。

錠剤は、食事の少なくとも 30 分前に経口摂取します。ガストロセピン - 0.05 g を 1 日 2 回。ブルスコパン - 1 日 3 回、10 ～ 20 mg (1 ～ 2 錠)。ベラセホル - 1 錠を 1 日 3 ～ 4 回。

これらの錠剤を過剰に摂取すると副作用が増大します。

すべての抗コリン剤は互いに作用を強め、抗ヒスタミン剤や神経向性薬の効果を高めます。

記載されている医薬品の保管条件は通常通りであり、有効期限は 3 年です。

胃潰瘍の鎮痛剤として推奨されているドロタベリン塩酸塩とノシュパに関する情報は、出版物「胃痛の錠剤」を参照してください。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

粘膜を再生する胃潰瘍用錠剤

胃と十二指腸の潰瘍粘膜の修復再生は、カレフロン（カレンデュラ花エキス配合）、アラントン（エレカンパンエキス配合）、パンタクリウシン（オオバコエキス配合）、オロト酸カリウム、メチルウラシル、ガストロファームなどの胃潰瘍治療薬によって促進されます。

メチルウラシル錠の有効成分である2,4-ジヒドロキシ-6-メチルピリミジンは、ピリミジン（窒素を含む生物学的に活性な芳香族複素環式化合物）の誘導体であり、組織内の酸化還元プロセスを刺激して組織の栄養を改善し、潰瘍の治癒を促進します。

薬剤ガストロファームの薬理学は、ブルガリア桿菌（ラクトバチルス・ブルガリカス）などの乳酸菌の凍結乾燥物の免疫刺激効果に基づいています。

メチルウラシルの主な禁忌は、血液、リンパ組織、骨髄の腫瘍性疾患です。ガストロファームは、本剤の成分に過敏症がある場合は使用しないでください。

メチルウラシルを使用すると、頭痛や皮膚の発疹などの副作用が起こる可能性があります。

説明書によると、ガストロファームは1回1～2錠を1日3回（食前30分）経口服用し、メチルウラシルは同量を1日4～5回服用してください。抗菌薬と併用した場合、メチルウラシルは抗菌薬の効果を高めることにご注意ください。

これらの製剤の保管条件：湿気と日光を避け、20°C 未満で保管してください。有効期限はパッケージに記載されています。

ヘリコバクター・ピロリ菌を破壊する胃潰瘍治療薬

胃潰瘍の治療では、胃の幽門部と十二指腸球部の粘膜に侵入したヘリコバクター・ピロリ菌を除去するために抗生物質を使用するなど、薬剤の組み合わせがよく使用されます。

アザライド系抗生物質アジトラル（アジスロマイシン、アジトラス、アジシド、スマメッドなど）およびマクロライド系抗生物質クラバクト（クラリスロマイシン、クラシド、アジクラル、フロミリドなど）の薬理作用は、微生物のRNA分子との相互作用から成り、細胞内のアミノ酸とタンパク質の生合成を阻害し、成長と繁殖を停止させます。

これらの薬剤の薬物動態には類似点と相違点の両方があります。錠剤を経口摂取すると、薬剤は胃で急速に吸収され（薬剤は耐酸性です）、血液と組織に入ります。約 2 ～ 3 時間後に、血漿中のアジスロマイシンまたはクラリスロマイシンの最高レベルが記録されます。

アジトラス（アジシド）は白血球に蓄積するため、徐々に作用が現れます。そのため、服用期間は3日間に限られます。生体内変換は肝臓で起こり、代謝物は腸と腎臓から排泄されます。

クラリスロマイシン（フロミリド）は、血漿タンパク質への結合率が高く（約90%）、血漿中濃度が最大となる過程は2段階（胆嚢腸管での捕捉）で起こります。そのため、H. pyloriに対する最も効果的な抗生物質と考えられています。本剤とその代謝物は尿と便中に排泄されます。

アジトラルの使用禁忌：16 歳未満、重度の腎臓および肝臓の病状、心不全。

Clarbact の使用禁忌: 12 歳未満、クラリスロマイシンに対する過敏症。

妊娠中のアザライド系抗生物質の使用は、母体への期待される利益と胎児へのリスクの比率を考慮した上でのみ、医師によって処方されます。クラバクト（クラリスロマイシン）は妊娠初期には使用が禁止されています。

これらの薬の副作用としては、吐き気、腹痛、嘔吐、腸障害、心拍数の増加、頭痛、睡眠障害、精神状態の変化などが考えられます。

投与方法および用量（H. pylori除菌用）：アジトラル - 1gを1日1回、投与期間 - 3日間。クラバクト - 0.5gを1日2回（10～14日間）。薬剤の過剰摂取は、主に消化管からの副作用の増加につながります。

抗生物質は制酸剤とは別に服用してください（制酸剤服用の2時間前または2時間後）。アジトラルとクラバクトは、ヘパリン製剤、麦角アルカロイドおよびその誘導体を含むα遮断薬、および間接抗凝固薬（併用した場合）との併用は禁忌です。

保管条件は通常です。アジトラルの保管期間は 3 年、クラバクトの保管期間は 2 年です。

さて、消化器科医が胃潰瘍の治療にベタマックス（スルピリド）錠を使用する理由について説明しましょう。この薬は、置換ベンズアミドをベースとした非定型抗精神病薬（神経遮断薬）です。これらの物質は、特定の方法でドーパミン、セロトニン、アセチルコリン受容体を一時的に「オフ」にします（m-コリン受容体遮断薬については上記で説明しました）。

ベータマックスの有効成分は、消化管の組織に存在する、消化器系の運動性と筋緊張を制御するセロトニン受容体（5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT4）によるシグナル伝達を阻害することで、胃潰瘍患者の痛みの強さを軽減し、症状を緩和するのに役立ちます。

この薬には、高血圧、てんかん、妊娠、14歳未満という禁忌があります。また、副作用としては、皮膚アレルギー、めまい、睡眠障害のほか、血圧の上昇、口渇感、胸やけ、便秘、多汗症などが含まれています。

胃潰瘍の錠剤と同様に、この神経弛緩薬は、他の医薬品と同様に、医師による処方が必要です。