バラビル

バラビルは、サイトメガロウイルス、エプスタイン・バーウイルス、ヘルペスウイルス感染症の複合治療に使用される抗ウイルス薬です。

適応症 ヴァラヴィラ

この薬剤の使用適応症は次のとおりです。

• 寛解期間中の単純ヘルペスの予防策として（性器ヘルペスも考慮されます）。
• 帯状疱疹の兆候（帯状疱疹後神経痛または急性神経痛を伴う）が現れた場合、また単純ヘルペスウイルスの感染により皮膚または粘膜に感染症が生じた場合（初期段階または再発型の性器ヘルペスを含む）。
• 身体の免疫不全（骨髄または他の臓器の移植、癌の化学療法、および HIV 感染による）に起因するサイトメガロウイルス感染の予防。

リリースフォーム

この薬は錠剤（No. 10 または No. 42）として入手できます。

薬力学

本剤の有効成分は、ウイルスのDNAポリメラーゼを選択的に中和します。患者の体内に入ると、バラシクロビル塩酸塩はアシクロビルとアミノ酸のバリンに代謝されます。主成分はウイルスのDNAポリメラーゼに作用し、反応することで、ウイルスの増殖と複製を遅らせます。水痘帯状疱疹ウイルス、単純ヘルペスウイルス1群および2群、EBウイルス、サイトメガロウイルス、HHV-6の増殖を阻害します。

選択的な抗ヘルペス効果は、水痘帯状疱疹ウイルス、EBウイルス、および単純ヘルペスウイルスの主成分とチミジンキナーゼとの関係に起因します。この酵素はウイルスに感染した細胞内で合成されます。チミジンキナーゼの作用により、アシクロビルはリン酸化され、活性成分であるアシクロビル三リン酸に変換されます。この成分は競合的置換反応により、ウイルスDNAの組み立てを阻害します。

薬物動態

バラシクロビルは急速に吸収され、アシクロビルと同様にほぼ完全にバリンに変換されます。バラシクロビル1グラムを摂取した後のアシクロビルのバイオアベイラビリティは54％です（この数値は食物摂取量に依存しません）。アシクロビルを単回投与（250〜2500 mg）した後、1〜2時間後に最大濃度に達し、10〜37μmol（2.2〜8.3μg / ml以内）に相当します。バラシクロビルは約30〜100分後に血漿中の最大飽和度に達しますが、その数値はアシクロビルの濃度のわずか4％です。そして3時間後には、測定可能な数値を下回るマークまで減少します。バラシクロビルは血漿タンパク質にわずかに結合します - わずか15％です。

アシクロビルの半減期は約3時間で、末期腎不全患者では約14時間です。バラシクロビルは尿中に排泄されますが、多くの場合、アシクロビル（総投与量の80%以上）として、その代謝物である9-カルボキシメトキシメチルグアニンとともに排泄されます。

投薬および投与

この薬は経口摂取してください。食事の摂取量には左右されません。

帯状疱疹の場合：1回2錠を1日3回、1週間服用します（この薬は、病気の症状が現れてから2日以内に使用すると最も効果的です）。

単純ヘルペスウイルスによる感染の再発を予防する場合：健康な免疫状態の患者は1日1回1錠を服用してください。

単純ヘルペス（性器ヘルペスおよびその再発を含む）の場合は、1日2回1錠を服用してください。治療期間は5日間です。症状が重篤で長期治療が必要な場合は、10日間まで延長できます。

免疫不全の患者は1日2回1錠を服用してください。

サイトメガロウイルスの予防策として、移植後できるだけ早く、成人だけでなく12歳以上の子供にも1回4錠を1日4回服用するよう処方されます。

腎不全の場合は、投与量の調整が必要です。

単純ヘルペス（性器ヘルペスを含む）の患者で、クレアチニンクリアランス率が 15 ml/分未満の場合は、1 日 1 回 1 錠を服用してください。

単純ヘルペスの再発を防ぐために（クレアチニンクリアランス率が15 ml/分未満または血液透析の場合）、1日1回0.5錠を服用する必要があります。

帯状疱疹の患者でクレアチニン比が 15～30 ml/分の場合は、1 日 2 回 2 錠を服用してください。クレアチニンクリアランス比が 15 ml/分未満の場合は、1 日 2 錠で十分です。

サイトメガロウイルス予防の場合：クリアランス50～75 ml/分 – 1日4回、3錠。25～50 ml/分 – 1日3回、3錠。10～25 ml/分 – 1日2回、3錠。10 ml/分未満の場合、および透析の場合 – 1日1回、3錠。

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妊娠中に使用する ヴァラヴィラ

妊娠中の薬の使用に関する情報は十分ではないため、母親が薬を服用する利点が胎児に及ぼす可能性のある害よりも大きい場合にのみ処方する必要があります（特に妊娠初期）。

禁忌

この薬の服用の禁忌には、バラシクロビル、アシクロビル、またはバラビルの他の成分に対する個人の過敏症の増加、および 12 歳未満の子供が含まれます。

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副作用 ヴァラヴィラ

この薬の副作用は次のとおりです。

• 消化器官：下痢、吐き気、肝臓の検査値の上昇。
• 循環器系の臓器：まれに血小板減少症。
• アレルギー: 皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹、光線過敏症。まれに血管性浮腫、呼吸困難、アナフィラキシーショックが起こる場合があります。
• 排泄器官：腎臓の機能活動が損なわれることがあります。
• 神経系臓器：めまいや幻覚が現れ、極めてまれなケースでは昏睡状態になる（患者が腎不全の場合）。
• その他：腎不全や溶血性貧血、細小血管症などが起こったケースもあります。

過剰摂取

ヴァラビルを過剰摂取した場合、副作用の可能性が高まる可能性があります。

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他の薬との相互作用

アシクロビルは尿細管からの活発な排泄によって尿中に排泄されるため、代謝産物が同様に排泄される他の薬剤は、この排泄機構を巡ってアシクロビルと競合する可能性があり、その結果、アシクロビルの血中飽和度が上昇する可能性があります。

プロベネシドやシメチジンとの併用では、これらの薬剤がアシクロビルの腎クリアランス率をわずかに低下させるため、バラビルの用量調整は必要ありません。

腎毒性薬剤と併用すると、中枢神経系の機能活動の混乱や腎不全の発症のリスクがあります。

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保管条件

薬は乾燥した場所に保管し、日光を避け、25℃以下の温度で保管してください。

賞味期限

Valavir は製造日から 2 年間使用できます。