ヴェンラクサー

ベンラキソールは抗うつ薬です。

適応症 ヴェンラクソラ

さまざまな原因によるうつ病を予防または解消するために使用されます。

リリースフォーム

本製品は、37.5mgおよび75mgの錠剤で、ブリスターパックに10錠入っています。箱には3錠ずつ入っています。

薬力学

ベンラキソールの構造上、抗うつ薬として分類することはできません。この薬剤の抗うつ効果とその作用機序は、神経信号伝達を増強する作用によるものです。有効成分とその代謝産物であるODVは、SSRI（セロトニン再取り込み阻害薬）であり、さらにイオン交換樹脂（IONS）であり、さらにドーパミンの取り込みを弱く遅らせる物質です。

本薬剤を用いた治療コース（単回または複数回使用）は、βアドレナリン反応の軽減に役立ちます。本薬剤は、ベンゾジアゼピン、オピオイド、または非頭蓋底末端に対する向性はありません。

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薬物動態

この薬は消化管でよく吸収されます。25～150mgを1回服用した場合、血漿中の濃度の最大値は33～173ng/mlです。これらの値は体内で24時間維持されます。

代謝プロセスは肝臓内で行われます。薬物代謝の産物は、有効成分と同様の薬効を持つO-デスメチルベンラファキシン（ODV）という物質です。

代謝を受けていない有効成分の半減期は5時間です。ODVの同じ指標は11時間です。タンパク質による薬物の合成率は30%です。

排泄は主に腎臓によって行われます。

錠剤を食事と一緒に服用すると、血液中の薬剤濃度が最高値に達するまでの時間が 30 分長くなります。

患者が肝硬変を患っている場合、血液中の代謝産物のレベルは増加し、逆に排泄プロセスは遅くなります。

重度または中等度の腎不全では、ベンラキソールおよびその成分のクリアランスが低下します。患者の性別および年齢は、本剤の薬物動態特性に影響を与えません。

投薬および投与

錠剤は1日2回（1錠37.5mg）、朝夕に食事と一緒に経口服用してください。1日用量は75mgです。2～3週間服用しても効果が見られない場合は、1日用量を150mgまで増量することができます。

重症うつ病の治療中は、より高い用量の使用が認められています。まず75mgを2回に分けて服用し、必要に応じて1日量を75mgずつ増量します。薬効が得られるまで増量を続けてください。

1日の最大許容摂取量は375mgです。望ましい結果が得られたら、徐々に摂取量を減らして最小量まで減らしてください。維持療法、および最小許容摂取量による陰性症状の発現予防は、6ヶ月間実施できます。

軽度の腎不全の場合、1日投与量を調整する必要はありません。中等度の腎不全の場合は、投与量を25～50%減量する必要があります（この場合、半減期が長くなるためです）。重症の方は服用を控えてください。血液透析を受けている方は、透析終了後に1日投与量の半分を処方します。

高齢者は、腎機能への悪影響を防ぐため、ベンラキソールを慎重に服用する必要があります。このグループの患者には、1日あたり最小有効用量が処方され、増量が必要な場合は医師の診察を受けてください。

薬の使用は徐々に中止する必要があります。少なくとも7～14日間かけて、投与量を徐々に減らしていきます。薬の服用終了までの期間は、服用量、服用期間、そして個々の患者のニーズによって決まります。

妊娠中に使用する ヴェンラクソラ

ベンラキソールは妊婦には投与しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤に対する高い感受性の存在;
• 18歳未満の者
• 肝疾患および重度の腎不全;
• 授乳期間;
• MAOI との併用。

以下の場合に使用する場合は注意が必要です。

• 最近の心筋梗塞;
• 血圧の上昇;
• 不安定狭心症;
• 躁状態またはけいれん症候群の既往歴;
• IOP値の上昇;
• 頻脈の存在;
• 皮膚表面に出血が生じやすい傾向。
• 軽量化。

副作用 ヴェンラクソラ

薬の副作用の発現は、使用期間と服用量によって異なります。多くの場合、合併症は脱力感、吐き気、疲労感の増加、食欲不振、口渇、嘔吐といった形で現れますが、便秘はまれにしか起こりません。

さらに、血中コレステロール値の上昇、体重減少、頻脈、血圧の上昇がみられることがあります。神経系の機能障害はそれほど一般的ではありませんが、異常な夢や不眠、めまい、昏睡状態または興奮性亢進、知覚異常、あくび、筋緊張亢進、震えなどの症状がみられます。躁症状やてんかん発作もまれに認められます。

場合によっては、障害が泌尿生殖器系に影響を及ぼし、排尿困難、射精および勃起の問題、無快感症または月経過多が生じ、さらに尿閉および性欲減退が生じることもあります。

感覚器官の機能障害も認められます。散瞳、視覚障害、調節障害、味蕾の発達などが挙げられます。皮膚表面の病変：多形紅斑、多汗症、発疹、充血の出現。造血系の障害：血小板減少症の発症に加え、皮膚や粘膜の出血も挙げられます。

アナフィラキシー症状も現れます。

急激な減量や薬の中止は、めまい、吐き気、頭痛、口渇、嘔吐、食欲不振、疲労、激しい易刺激性、眠気、見当識障害、不安を引き起こすことがあります。下痢、多汗症、不眠症、知覚異常も起こることがあります。通常、これらの症状は軽度で、自然に消失します。

過剰摂取

中毒は、心電図パラメータの変化（QT間隔の延長、およびヒス束の脚の閉塞）、心室頻拍、徐脈、けいれん、血圧低下、意識の変化などの症状として現れます。

酩酊状態とアルコール飲料や向精神薬の併用は特に危険です。致命的な結果に至るケースも報告されています。

この薬には特別な解毒剤はなく、血流と呼吸器官のモニタリングを伴った対症療法が行われます。

ベンラキソールの吸収を抑えるため、活性炭を使用する必要があります。誤嚥のリスクがあるため、嘔吐を誘発することは推奨されません。透析処置は効果的ではありません。

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他の薬との相互作用

ベンラキソールをMAO阻害薬と併用することは固く禁じられています。MAO阻害薬を以前に使用していた場合、ベンラキソールは前回の投与終了から2～3週間経過してからのみ処方できます。

ハロペリドールとの併用により、薬物の血漿濃度が上昇するため、薬物の薬効が強化されます。

クロゼピドとの併用により血液中の薬物濃度が上昇し、てんかん発作の発症を引き起こす可能性があります。

ワルファリンをベンラキソールと併用すると、前者の薬の抗凝固作用が増強されます。

インディバーを他の薬剤と併用すると、薬効に変化がみられます。

この薬はエタノールの作用を強めるので、アルコール飲料と一緒に服用しないでください。

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保管条件

ベンラキソールは湿気を避けて保管してください。温度は25℃以下で保管してください。

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賞味期限

ベンラキソールは薬剤の発売日から3年間使用できます。

レビュー

ベンラキソールは、無快感症、無関心、憂鬱感を伴う重度の長期うつ病の治療において、その効果について肯定的なフィードバックを得ることがよくあります。患者からは、体力と食欲の回復、気分の改善、そして周囲の現実に対する肯定的な認識の回復が報告されています。

しかし、薬剤に対する耐性が低く、副作用が現れたと報告する患者グループも存在します。