Velbutrin

ベルブトリンは、他の抗うつ薬のカテゴリーからの精神的麻痺である。

適応症 ベルブトリン

重症度の高いうつ状態の治療に使用されます。

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リリースフォーム

錠剤は、ブリスタープレートの内側に10個ずつ放出される。箱には6枚のプレートが入っています。

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薬力学

ブプロピオンは、カテコールアミン（ドーパミンとノルエピネフリン）のニューロン捕捉プロセスに選択的な遅延効果を有する物質である。この成分は、インドールアミン（セロトニン）の捕獲プロセスに最小限の影響しか与えず、MAOの活性も抑制しない。

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薬物動態

吸う。

研究中にブプロピオンがボランティアによって投与された場合、血漿内の物質のピーク値は3時間後に認められた。

3つの臨床試験の後に得られた情報は、ブプロピオンの値が、食物とともに錠剤の使用と共に増加し得ることを示唆している。食物と共に適用した後、成分のピーク血漿パラメータは、3回の試験で11％、16％および35％増加し、AUC値は17％、17％、および19％増加する。

ブプロピオンおよびその代謝産物は、150-300mg /日の範囲で薬物の長期使用による線形薬物動態特性を有する。

配布プロセス。

ブプロピオンは分布量の高い指標を持っています。約2000リットルです。代謝産物（ヒドロキシブプロピオン）を有する薬物の活性成分は、血漿タンパク質と適度に合成される（それぞれ84％、および77％）。トリヒドロブプロピオンのタンパク質合成の程度は、ブプロピオンの約半分である。

代謝プロセス。

体内では、ブプロピオンの集中的な代謝が起こる。血漿の内部には、3つの薬理活性代謝産物がある：ヒドロキシブプロピオンとそのアミノアルカン異性体 - トレハヒドロブプロピオン、ならびにエリスロヒドロブプロピオン。

排泄。

活性成分の約87％が尿中に排出され（活性崩壊生成物の形態で物質の10％未満）、糞便では最大10％が排泄される。退薬、ブプロピオンは0.5％にすぎません。

薬物を使用した後の物質の平均クリアランスは約200リットル/時間であり、その半減期の平均値は約20時間である。

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投薬および投与

この薬剤は、治療開始後少なくとも2週間は体に影響を与え始めます。他の抗うつ薬を服用した場合のように、コースの数週間後にのみ、その使用による本格的な効果が期待できます。

錠剤は、全体的に飲み込まれ、噛んではなく、粉砕/分割されないため、結果として、副作用（発作など）のリスクが増大する可能性がある。

大人のための用量サイズ。

一回の最大投与量は0.15gであり、1日2回、少なくとも8時間間隔で摂取すべきである。

かなりの頻度で、錠剤を服用している患者は不眠症を呈しており、これはしばしば一時的である。この症状の頻度を減らすには、寝る前に薬物を服用せずに（アプリケーション間で8時間の間隔を置いて）、部分のサイズを縮小してもかまいません。

最初の部分のサイズは150mg /日の単回用量である。

1日あたり0.15グラムの薬を服用するのに十分でない人は、0.3 g /日の最大値（1日2回0.15 g）まで増やして改善を達成することができます。

急性のうつ病エピソードを排除する場合は、抗うつ薬を少なくとも6ヶ月間服用してください。0.3g /日の投薬量の薬剤は、長い治療期間（12ヶ月まで）の薬効を有すると判断される。

高齢者のための投薬量。

一部の高齢患者では、ベルブトリンに対する不耐性の可能性を排除することができないという事実のために、適用の頻度または薬物の部分のサイズを減少させる必要があり得る。

腎臓の問題を抱えている人のための食べ物サイズ。

治療は、代謝産物を伴うブプロピオンが標準的な条件よりも重度に治療されたこのカテゴリーに蓄積するため、投与量の減少または受信頻度の低下から始まります。

肝臓障害のある人のための部分。

肝疾患のある人は慎重に薬物を使用すべきである。薬物の薬物動態特性のかなり高い変動性のため、軽度または中等度の形態の肝臓障害を有する人々は、1日1回、0.15gの用量で薬物を服用する必要がある。

重度の形の肝硬変の人は、非常に慎重な薬を飲むべきです。これらの患者のために、最大提供サイズは0.15gであり、1日用量はLSである。

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妊娠中に使用する ベルブトリン

妊娠中の妊娠に対するVelbutrinの影響に関する別の疫学試験では、第1妊娠時の薬物使用の場合、胎児のSSSに対する子宮内損傷の危険性が明らかになった。異なるテストのこの情報は同じではありませんでした。

治療する医師は、妊娠の計画段階にある女性、またはすでに妊娠している女性のための代替療法を処方する選択肢を考慮する必要があります。同じ薬を処方するのは、申請の有益な利益が胎児の合併症のリスクよりも高くなる状況に限られる。

ブブロピオンが分解された製品は母乳とともに排泄されるため、ベルブトリンでの治療中はしばらくの間、母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• ブプロピオンまたは薬剤の他の要素を不耐性とする患者;
• 発作に苦しむ人々;
• 突然鎮静薬の使用をやめたり、アルコールを飲んだりしている人。
• 痙攣発作の出現頻度はこの物質の投薬量の大きさによって決まるため、ブプロピオンを含む他の薬を同時に服用する人々への任命。
• ブプロピオンが急速な放出段階で使用された場合、このカテゴリーの患者が頻繁に発作を起こしたため、現在の神経性の食欲不振または過食症は、
• MAOIとの併用。不可逆的なMAOIの受容停止とVelbutrinによる治療開始の間隔は少なくとも2週間であるべきである。

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副作用 ベルブトリン

投薬の使用は、以下の副作用を引き起こす可能性があります：

• 免疫に影響を及ぼす病変：しばしば寛解の兆候、例えば蕁麻疹がある。気管支痙攣/呼吸困難、クインク浮腫、アナフィラキシーなどの高感度のより重度の症状のシングルノート。関節痛を伴う筋肉痛および熱性症状が発疹および遅延不耐性の他の症状と共に現れる。同様の症状は血清病と似ています。
• 代謝症状および消化障害：食欲不振がしばしば観察される。時には体重減少が起こることがあります。血中のグルコース値の異常;
• 精神障害：しばしば不眠症がある。睡眠障害の可能性のある開発。非常に頻繁に不安や興奮の気持ちがあります。時には、混乱、不快感または抑うつの状態があります。不安、攻撃性、過敏性、敵意の個々の感情が現れます。奇妙な夢や幻覚が生じ、それに加えて、妄想思考、妄想、脱人格化の状態が発展する。精神病、自殺思考、自殺行動などがあります。おそらく、躁病、幸福感、軽躁症、心理状態の変化などの発達。
• 中枢神経系に影響を及ぼす障害：しばしば頭痛がある。めまい、記憶障害、振戦、ミオクローヌス、偏頭痛、失調症、および不安感および味覚障害がかなり頻繁にある。時折、めまい、異常咬合、ケアと集中の問題、そして精神遅滞を発症することがあります。ECGや痙攣の障害が起こることがあります。感覚異常、運動失調、運動協調、ジストニア、失神、振戦麻痺の問題が時には観察される。おそらく、せん妄、ジスキネジー、昏睡および感受性に関する問題の発生;
• 視覚器の分野の病変：視覚的な違反がしばしば指摘されている。時々、複視が進行することがあります。時には、散瞳を指摘することもある。IOP値を増加させることが可能である。
• 聴覚器官に影響を及ぼす障害：しばしば耳鳴りがある。
• 心臓の症状：時々心臓のリズム障害、頻脈、およびECG値の変化がある。場合によっては、心筋梗塞が発症することがあります。血圧や浮腫の出現を増やすことも可能です。シングルは心拍数を上昇させた。
• 血管系の反応：しばしば、血圧のレベル（時には有意な）の上昇、さらには赤みがある。口腔崩壊または血管拡張が進行する;
• 消化器疾患の徴候：しばしば消化管の仕事（吐き気で嘔吐する）や口腔粘膜の乾燥に問題があります。しばしば消化不良症状、便秘、腹痛があります。ガムに炎症や歯痛の出現があることがあります。腸の穿孔も可能である。
• 肝胆道系の障害：単一の肝炎または黄疸があり、これに加えて、肝臓酵素の指標が増加する。
• 皮下の層や肌への損傷：しばしば多汗症、発疹やかゆみが特徴です。シングルはスティーブンス・ジョンソン症候群または多形性紅斑を呈し、さらに乾癬が悪化する。可能性のある脱毛症の発症;
• 呼吸器の病変：時には肺の塞栓症があります。気管支炎があるかもしれません。
• ODDおよび結合組織の機能不全：筋肉の痙攣が片手で観察される。Rhabdomyolysisまたは関節炎が予想されるかもしれません。
• 泌尿生殖器系および腎臓の仕事における問題：ほとんどの場合、泌尿器に影響を及ぼす感染症を示す。時にはリビドーの弱体化があります。排尿はしばしばより頻繁であり、排尿に遅延がある。月経周期の可能性のある障害、糖尿病の発症、インポテンス、夜間頻尿、女性化乳房、ならびに睾丸の腫脹の出現;
• 全身性障害：しばしば、胸骨に痛みがあり、発熱および無力症の状態である。
• 造血プロセスの問題：血小板減少症または白血球減少症、ならびに白血球増加症が存在し得る。

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過剰摂取

このような意識、感覚および眠気ECGの読みに変化（例えば、QRS間隔値の延長として伝導障害）又は不整脈の損失として毒性症状を引き起こす副作用の一つである症状に加えて。致命的な結果の証拠があります。

過量を取り除くためには、ECG適応症と重要な臓器の作業を監視する必要がある被害者を入院させる必要があります。呼吸管の開通が妨げられないこと、換気および酸素供給に問題がないことを確認することが必要である。また、活性炭を取る必要があります。嘔吐の誘発は必要ない。ブプロピオンには特定の解毒薬はありません。

フォローアップ療法は、被害者の状態または中毒の治療を扱う特別機関の勧告（もしあれば）によって決定される。

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他の薬との相互作用

代謝プロセスは、ブプロピオンの主な活性分解生成物であるヒドロキシブピオンへの変換をもたらす。このプロセスは、主に、ヘムタンパク質P450 IIB6（CYP2B6型）の関与により起こる。アイソザイムCYP2B6に作用する薬物（例えばクロピドグレルイホスファミド、シクロホスファミドオルフェナドリンおよびチクロピジンなど）と薬物を組み合わせる場合、この注意が要求されるからです。

ブプロピオンはイソ酵素CYP2D6で代謝されないが、in vitro 450試験は、この成分がヒドロキシブプロピオンとともにCYP2D6酵素の代謝プロセスを遅らせることを実証した。薬物動態試験の間、ブプロピオンの使用は、デシプラミンの血漿値を増加させた。この効果は、最後のブプロピオン投与後少なくとも7日間観察された。その代謝アイソザイム（例えば、抗不整脈薬、SSRIは、抗精神病薬、三環系及び特定のβ遮断薬）によって主に行われる薬物ような最小の部分で治療を開始すべき薬剤と組み合わせた場合。場合ウェルブトリンの既にCYP2D6代謝要素が参加し、薬を服用している回路ヒトの治療は、特に狭いオフィシナリス指数を有する薬物について、薬剤の投与量を減少させながら実施形態を評価する必要があります。

CYP2D6成分（ブプロピオン）の活性を阻害する薬剤と組み合わされた場合、その薬効を低下させることができ、（例えば、タモキシフェンのような）CYP2D6素子を用いた代謝活性化を必要とする医薬品有効影響。

物質シタロプラムはCYP2D6要素を含む一次代謝に曝されないが、一試験のデータは、ブプロピオンがシタロプラムのピーク値およびAUCレベルをそれぞれ30％および40％増加させることを示している。

ブプロピオンの集中的な代謝があるという事実のために、薬と物質の組み合わせは、（エファビレンツと、このようなフェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールの間、及びリトナビル以外）代謝を増強、またはそれを押し下げ、薬物暴露PMの変化につながることができます。

ボランティアに対する臨床試験の一連の結果は、リトナビルまたは0.1gの（2回日あたり0.1グラム0.6グラムのPMの摂取で）0.4グラム（1日2回受信）とロピナビルをそのリトナビルを示したサイズに依存約20-80％の部分は、主要な代謝産物を有するブプロピオンの値を減少させた。

同様に、1日0.6gの用量で14日間エファビレンツを1回投与すると、ブプロピオンのレベルは約55％低下する。

リピナビルとロピナビル、エファビレンツとのこの効果は、ブプロピオンに対する代謝効果の誘発によるものである。ブプロピオンを有する医薬品と組み合わせて、これらの薬物のいずれかを使用する人々は、ブプロピオンの高用量を使用する必要があるかもしれないが、推奨用量の最大許容限度を超えることは禁じられている。

臨床試験の結果は、アルコール飲料との能動素子PMの間に薬物動態学的相互作用を示さなかったものの、CNSは陰性症状を開発したりウェルブトリンを使用して、治療中にこのような飲料を消費者にアルコールに対する耐性の低下を観察という事例証拠があります。治療期間中のアルコールの使用は、最小限に抑えるか、完全に中止する必要があります。

薬物がアマンタジンおよびレボドパと併用される場合、中枢神経系に対する毒性効果の発生の頻度の増加の証拠がある。アマンタジンやレボドパを慎重に使用する人には薬を使用してください。

投薬とNTSを併用すると、血圧が上昇する可能性があります。

実験室研究の結果への影響。

尿中の薬物の存在を迅速に特定するために使用される検査との薬物相互作用の存在に関する情報がある。研究は、特にアンフェタミンが検出された場合に、偽陽性の結果を生じ得る。肯定的な結果を確認するには、代替として化学法を使用する必要があります。

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保管条件

Velbutrinは子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度値は最大25℃です。

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賞味期限

Velbutrinは、医薬品の製造日から2年間使用することができます。

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レビュー

ウェルブトリンはかなりのレビューを受けており、患者の意見は非常に極端です。この薬はうずまきをなくすために非常にうまく使用されます。さらに、薬剤が喫煙の停止中に症状を緩和するのに役立つことがしばしば書かれている。

うつ病の治癒の課題で、薬は非常に効果的ですが、それは重大な欠点を持っています - 使用の1-2週間中に発生する不快な副作用の存在。男性の利点の中でも、勃起機能を抑制しないことが分かる。

必要な投薬を達成し、副作用のリスクを最小限にするために、0.15gのベルブトリンを用いて治療を開始する必要があります。時には、薬を服用するのに最適な時間を選択する必要がある場合もあります。就寝前に薬が最も適切な人がいますが、朝早く（5-6時間で）薬を飲む必要がある人もいます。

また、薬の欠点の中でも：

• それを得るには、処方箋が必要です。
• あまりにも多くの否定的な症状;
• 十分に高い価格。