ウルソファルク

ウルソファルクは、肝保護作用、胆石溶解作用、免疫調節作用など、幅広い作用機序を有しています。同時に、血中コレステロール値の大幅な低下にも寄与します。

適応症 ウルソファルク

ウルソファルクという薬は、コレステロール値の上昇、胆汁うっ滞、肝機能障害を特徴とする胆嚢または肝臓疾患の治療に処方されます。

• 逆流性胃炎、肝臓のPBC、胆汁逆流性食道炎;
• 原発性硬化性胆管炎;
• さまざまな原因による肝炎（急性または慢性（胆汁うっ滞の症状を伴う）の形態の障害、および進行段階にある肝臓の慢性炎症であるCAHを含む）
• 胆嚢内のコレステロール結石（結石の直径が最大15 mmで、結石自体が放射線透過性があり、患者の胆嚢機能に問題がない場合にのみ薬を服用してください）。

以下の疾患もこの薬剤の使用適応症となります。

• 嚢胞性線維症;
• 急性または慢性のアルコール中毒の結果として生じた毒素による肝臓障害。
• 胆汁うっ滞、胆道閉鎖症を伴う小児の肝機能障害。
• 胆管の機能不全;
• この薬は、経腸栄養中や肝臓移植手術後に起こる胆汁うっ滞を解消する手段として使用できます。
• 肝障害のリスクを防ぐために、薬剤（ホルモン避妊薬や胆汁うっ滞作用のある薬など）を服用しているときに予防薬として処方されることがあります。
• リスクのある人々の大腸の悪性腫瘍の発生に対する予防策として。

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リリースフォーム

カプセル - ブリスター 1 個につき 10 個、1 パックにブリスター パック 1 つ、ブリスター 1 個につき 25 個、1 パックにブリスター プレート 2～4 つ。

経口投与用の懸濁液 - 250mlボトル、1～2本入りパック。さらに、キットには計量スプーンが付属しています。

薬力学

この薬は肝機能を保護するために使用され、胆汁分泌促進作用があります。腸でのコレステロールの吸収、肝臓でのコレステロールの合成、胆汁中のコレステロールの飽和度を低下させます。胆汁の生成と排泄を促進し、コレステロールの溶解度を高めます。胆汁の結石形成能を低下させ、同時に胆汁中の他の胆汁酸の含有量を増加させます。リパーゼを活性化し、膵液と胃液の分泌を増加させ、低血糖作用を引き起こします。経腸投与は、コレステロール結石の完全または断片的な溶解を促進し、胆汁中のコレステロール濃度を低下させ、それによって胆石からの排泄を刺激します。免疫調節作用により、この薬は肝臓で起こる免疫反応に影響を与えます。肝細胞における抗原の発現を低下させ、Tリンパ球の産生とIL-2の形成に影響を与えます。さらに、好酸球の数を減少させます。

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薬物動態

小腸では受動輸送によって吸収され、回腸では能動輸送によって吸収されます。500 mgを1回経口摂取し、30分後、1時間後、1.5時間後に摂取すると、血清中の飽和度はそれぞれ3.8/5.5/3.7μmol/リットルに達します。UDCAを定期的に摂取すると、血清中の主要な胆汁酸（総量の48%）になります。UDCAは腸肝循環系に入ります。ウルソファルクの治療効果は、胆汁中のUDCA酸の濃度に依存します。治療中、胆汁酸群中のUDCA粒子（投与量に応じて）は50～75%に増加します（1日投与量が約10～20mg/kgの場合）。この物質は胎盤を通過することができます。

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投薬および投与

カプセルは経口摂取します。噛む必要はなく、水で流し込むだけです。単回服用の場合は、夕方に服用することをお勧めします。小児や嚥下障害のある患者には、懸濁液の形で処方されます。

治療期間と投与量は、主治医が患者一人ひとりの体質や病気の性質に応じて個別に処方します。

胆石症を含む肝疾患（急性または慢性）では、本剤は1日10～15mg/kg（体重）の用量で処方されます。治療は通常6ヶ月以上、最長2年間続きますが、この期間中に薬剤の投与を中断することは推奨されません。胆石症の治療中は、結石の状態を注意深く観察する必要があります。1年間治療しても結石の減少が見られない場合は、ウルソファルクの服用を中止してください。

逆流性食道炎または胆汁逆流性胃炎の場合、1回250mgを1日1回、できれば夕方に服用します。治療期間は10～14日間です。

胆汁性肝硬変または硬化性胆管炎の場合、1日投与量は通常10～15mg/kg（体重）です。必要に応じて、20mg/kg（体重）まで増量できます。治療期間は6ヶ月から2年です。

嚢胞性線維症の場合、1日あたりの投与量は体重1kgあたり20～30mgです。治療期間は少なくとも6ヶ月、最長2年間です。

アルコール中毒（急性または慢性）または毒素による肝障害の場合、投与量は1日あたり体重1kgあたり10～15mgです。治療期間は患者ごとに異なりますが、平均して約6ヶ月から1年かかります。

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妊娠中に使用する ウルソファルク

小腸では受動輸送によって吸収され、回腸では能動輸送によって吸収されます。500 mgを1回経口摂取し、30分後、1時間後、1.5時間後に摂取すると、血清中の飽和度はそれぞれ3.8/5.5/3.7μmol/リットルに達します。UDCAを定期的に摂取すると、血清中の主要な胆汁酸（総量の48%）になります。UDCAは腸肝循環系に入ります。ウルソファルクの治療効果は、胆汁中のUDCA酸の濃度に依存します。治療中、胆汁酸群中のUDCA粒子（投与量に応じて）は50～75%に増加します（1日投与量が約10～20mg/kgの場合）。この物質は胎盤を通過することができます。

禁忌

いずれかの成分に対して個人的な過敏症がある場合は、薬の服用は禁止されています。

胆管炎、急性胆嚢炎、または胆嚢／胆管閉塞の患者にも処方しないでください。胆嚢機能不全または胆道仙痛の患者には禁忌です。ウルソファルクは、石灰化胆石または放射線学的に確認された胆石の患者には処方しないでください。

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副作用 ウルソファルク

この薬は一般的に副作用なく忍容性がありますが、胆石の石灰化、心窩部痛、軟便などが認められる場合があります。アレルギー（蕁麻疹、かゆみ）が現れる場合もあります。肝硬変（PBC）の患者は健康状態の悪化を経験しましたが、薬の服用を中止すると正常に戻りました。

過剰摂取

現在までに過剰摂取の報告はない。

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他の薬との相互作用

ウルソファルクを水酸化アルミニウム含有制酸剤、ならびにコレスチポールまたはコレスチラミンと併用すると、UDCAの全身吸収が低下します。同時投与が必要な場合は、2時間以上の間隔をあけて服用してください。

シクロスポリンとの併用により、血漿中濃度が変化する可能性があります。そのため、本剤との相互作用が生じた場合は、血中シクロスポリン濃度を注意深くモニタリングし、必要に応じて投与量を調整する必要があります。

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保管条件

薬は直射日光を避け、完全に乾燥した場所に保管してください。気温は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

Ursofalkは製造日より5年間ご使用いただけます。

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