チェトリフ

セトリレフは抗ヒスタミン剤の全身薬であり、その有効成分はピペラジン誘導体であるセチリジンの活性で安定した R 体エナンチオマーであるレボセチリジンです。

適応症 ツェトリレワ

アレルギー性鼻炎（これも一年中発症する病気）や蕁麻疹の症状を緩和するために使用されます。

リリースフォーム

5mg錠で、ブリスターパックに10錠入っています。1パックにはブリスターパック1枚が入っています。シロップ状の錠剤は30ml、50ml、または100mlのボトルに入っています。パッケージ内には計量キャップ付きのボトルが1本入っています。

薬力学

レボセチリジンは、安定した特性を有するセチリジンの活性R体エナンチオマーです。競合的ヒスタミン拮抗薬群に属する成分です。その薬効は、ヒスタミンH1末端を遮断することにより決定されます。レボセチリジンのこれらの元素に対する親和性は、セチリジンの2倍です。

アレルギー症状の発現におけるヒスタミン依存性段階に作用し、血管透過性および好酸球の運動活性を低下させ、炎症性因子の放出プロセスを抑制します。アレルギー反応の発現を予防し、同時に既存の症状の経過を緩和します。この成分は抗炎症作用、抗アレルギー作用、抗滲出作用を有しますが、抗セロトニン作用およびコリン作動薬作用はほとんどありません。

薬用量で摂取した場合、実質的に鎮静効果はありません。

薬物動態

レボセチリジンの薬物動態は線形であり、セチリジンの薬物動態と実質的に同一です。

経口摂取すると、薬剤は強力かつ速やかに吸収されます。吸収の程度は食事摂取量や服用量によって変化しませんが、最高濃度の低下や最高濃度到達時間の延長が認められます。バイオアベイラビリティは100%です。

患者の5%では、単回投与後12分で薬効が現れ始め、残りの95%では0.5～1時間後に薬効が現れ始めます。血漿中濃度のピークは、単回経口投与後50分で観察され、その持続期間は2日間です。ピーク値は、単回投与の場合270 ng/ml、5 mgの反復投与の場合308 ng/mlです。

薬物の組織内分布および血液脳関門（BBB）通過に関する情報はありません。試験では、腎臓と肝臓で最高濃度が観察され、中枢神経系組織では最低濃度が観察されました。分布容積は0.4 L/kgです。血漿タンパク質との合成率は90%です。

レボセチリジンの約14%は体内で代謝されます。この過程では、タウリンとの結合、酸化、そしてN-およびO-脱アルキル化が起こります。後者はヘムタンパク質CYP3A4の助けを借りて行われ、酸化プロセスはCYPエレメントの多数の、あるいは未知のアイソフォームによって促進されます。

レボセチリジンは、5mgを経口投与した場合の最大活性値の数倍の値でも、ヘムタンパク質アイソザイム1A2と2C9、ならびに2C19と2D6、2E1および3A4の活性に影響を与えません。代謝が非常に低く、このプロセスを抑制する能力がないため、レボセチリジンと他の薬効成分との相互作用の可能性は極めて低いです。

物質の排泄は主に糸球体濾過および能動尿細管分泌によって行われます。血漿からの半減期（成人）は7.9±1.9時間です。小児ではこの時間は短くなります。総クリアランス速度（成人）は0.63 ml/分/kgです。有効成分および崩壊生成物の排泄は主に尿中に起こり（平均排泄率は摂取量の85.4%）、糞便中に排泄されるのはわずか12.9%です。

レボセチリジンの体内における見かけのクリアランス率はCC指数と相関しています。そのため、重度または中等度の腎機能障害のある人は、CC指数を考慮してレボセチリジンの服用間隔を調整する必要があります。末期腎不全の最終段階で無尿が認められる場合、そのような人における全体的なクリアランスレベルは、そのような障害のない人の同様の指標と比較して約80%低下します。

血液透析（4 時間続く標準的な処置）によって除去される活性物質の量は 10% 未満です。

投薬および投与

シロップは、食事の摂取量に関わらず、経口摂取してください（生後6ヶ月以上のお子様と成人）。推奨用量は以下のとおりです。

• 0.5～1歳の乳児：1日1回、1.25mg（または2.5ml）
• 1～2歳 – 1日2回、1.25 mg（1日投与量は2.5 mg）
• 2～6歳 – 1日2回、1.25 mg（または2.5 ml）の薬を服用してください。
• 6～12歳 – 1日あたり5mg（または10ml）の薬剤
• 12 歳以上のティーンエイジャーおよび成人 – 1 日 1 回、5 mg (または 10 ml) のシロップを服用してください。

腎臓に問題のある方は、CC値に基づいて投与量を計算する必要があります。計算方法は以下の通りです。

• 腎機能が正常な場合（クレアチニンクリアランス値80 ml/分以上） – 1日1回5 mg
• 軽度の障害（クレアチニンクリアランス率50～79 ml/分）の場合 – 薬剤5 mgを1回投与する。
• 中等度の障害（クレアチニンクリアランス値30～49 ml/分） – 1日おきに5 mgを服用してください。
• 重度の障害（CC レベル <30 ml/分） – 5 mg シロップを 3 日に 1 回服用します。
• 末期腎疾患（クレアチニンクリアランス値 <10 ml/分）および透析を受けている人は、この薬の服用が禁止されています。

周期性アレルギー性鼻炎（症状が週4日未満または1ヶ月未満で現れる）の患者におけるシロップの服用期間は、既往歴と病状の経過を考慮して決定されます。症状が消失したら治療を中止し、アレルギーが再発した場合は再開することができます。

アレルゲンとの継続的な接触により持続するアレルギー性鼻炎（病気の兆候が週 4 日以上または 1 か月以上の期間現れる）の場合は、永続的な治療が可能です。

慢性病（蕁麻疹またはアレルギー性鼻炎）を解消するには、最長 1 年間の治療が必要になる場合があります（この情報はラセミ体を使用したテストを通じて得られました）。

錠剤は水と一緒に噛まずに経口摂取してください。空腹時に服用すると、薬効発現が早くなります。

6歳以上の小児および成人の1日服用量は、1回5mg（1錠）です。花粉症の治療には、平均1～6週間かかります。慢性アレルギー疾患を解消するには、最長1年間の服用が必要になる場合があります。

妊娠中に使用する ツェトリレワ

レボセチリジンは妊婦には処方しないでください。

セチリジンは母乳に移行する可能性があるため、セトリレブを使用する必要がある場合は、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• レボセチリジンまたはこの薬の他の成分、ならびにピペラジンのさまざまな誘導体に対する不耐性。
• 慢性重度腎不全（クレアチニンクリアランス値が10 ml/分未満）
• 新生児および生後 6 か月未満の子供にレボセチリジンを処方することは禁止されています。この年齢での薬の使用に関する情報は非常に限られているためです。
• 6歳未満の子供は錠剤を服用しないでください。

副作用 ツェトリレワ

プロピルパラヒドロキシベンゾエートを含むメチルパラベンシロップの成分は、以下の副作用を引き起こす可能性があります（遅延反応の可能性があります）。

• 神経系の症状：脱力感、眠気、重度の疲労感、頭痛、失神、痙攣、震え、知覚異常、めまいの出現、味覚障害または無力症の発症。
• 精神障害：興奮感、攻撃性、幻覚、自殺念慮、うつ病、不眠症、その他の睡眠障害。
• 心臓の反応：頻脈または心拍数の増加の発生;
• 視覚器官：視力障害およびその他の障害
• 聴覚障害：めまいの発生;
• 胆管と肝臓：肝炎の発症;
• 泌尿器および腎臓：尿閉および排尿困難の出現。
• 免疫反応：アナフィラキシーを含む過敏症の症状。
• 呼吸器、縦隔および胸骨の臓器：呼吸困難の発生。
• 胃腸反応：便秘、吐き気、下痢、嘔吐、腹痛、口渇。
• 皮下層および皮膚：持続性薬疹、その他の発疹および痒みの出現、ならびに蕁麻疹またはクインケ浮腫の発症。
• 筋肉の構造と骨：筋肉痛の発生;
• 臨床検査結果：体重増加、正常肝機能検査値の変化。
• 代謝障害：食欲増加;
• 全身性疾患：浮腫の出現。

過剰摂取

過剰摂取は眠気として現れますが、子供の場合、この症状の前に易刺激性および興奮性の増加が起こります。

レボセチリジンには特効薬はありません。症状が現れた場合は、患者の状態を維持し、症状を緩和するための支援が必要です。最近服用した場合は胃洗浄が可能です。血液透析では効果が得られません。

他の薬との相互作用

レボセチリジンの相互作用試験は実施されていません。

セチリジン（ラセミ体との併用）の相互作用試験では、シメチジン、アンチピリン、ケトコナゾールおよびプソイドエフェドリン、アジスロマイシン、エリスロマイシンおよびグリピジドまたはジアゼパムとの併用は、薬物として重大な副作用を引き起こさないことが示されています。

テオフィリン（1日量400 mg）と併用すると、レボセチリジンの全クリアランスは減少（16%）しますが、テオフィリンの特性は変化しません。

リトナビル（600 mg、1日2回）とセチリジン（1日10 mg）を複数回投与する試験では、セチリジンの曝露量は約40％増加しましたが、リトナビルの分布容積はセチリジンとの併用前にわずかに変化（-11％）しました。

食べ物は薬の吸収の度合いには影響しませんが、吸収を遅らせます。

[ 1 ], [ 2 ]

保管条件

セトリレフは、30℃を超えない温度で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

[ 3 ]

賞味期限

セトリレブ（シロップ剤および錠剤）は、製造日から24ヶ月間使用できます。シロップ剤の入ったボトルを開封後、3ヶ月間は使用できます。