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健康

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Tsetrilev

Tsetrilevは、抗ヒスタミン系薬剤、物質誘導体ピペラジンである。

適応症 キャサリン

これは、アレルギー性鼻炎の症状(年一回の病気の形態)を排除するために、また蕁麻疹以外にも使用されます。

リリースフォーム

錠剤で5mgの量で放出し、ブリスターで10回に放出する。パック-1のブリスタープレートで; 容量30,50又は100mlのバイアル中のシロップの形態で提供する。パッケージ内には、計量蓋付きのボトル1本が入っています。

薬力学

レボセチリジンは、安定した特性を有するセチリジンの活性なR-エナンチオマーである。競合ヒスタミンアンタゴニスト群の不可欠な要素。その薬効は、ヒスタミンH1の末端をブロックすることによって決定される。レボセチリジンにおけるこれらの要素に対する親和性は、セチリジンの2倍である。

これは、アレルギー発現の発症のヒスタミン依存性段階に影響し、血管透過性、好酸球遊走活性を低下させ、また炎症性導体の放出を制限する。アレルギー反応の出現を防止し、これと共に、既存の症状の流れを促進する。この成分はまた、抗炎症性、抗アレルギー性および抗滲出性の特性を有し、抗エリトトインおよびホリン分解効果はほとんどない。

薬用量のレセプションでは、実際には落ち着かせる効果はありません。

薬物動態

レボセチリジンの薬物動態は直線的であり、実際にセチリジンの特性と変わらない。

経口で服用すると、薬は集中的かつ迅速に吸収されます。同時に、ピーク濃度の低下および到達時間の延長が観察されるが、吸収の程度は食物の使用および投与量の大きさによって変化しない。バイオアベイラビリティのレベルは100%である。

治療された患者の5%において、薬物は一回使用の12分後に開始し、残りの95%は0.5-1時間後に開始する。血漿ピークレベルは、薬物の経口単回投与後50分後に観察され、その持続期間は2日間である。ピーク値は、単回投与については270ng / mlであり、薬物5mgについては308ng / mlである。

組織内の薬物の分布およびBBBを通過することについての情報はない。試験では、中枢神経系の組織の中で、肝臓で腎臓で最も濃度が高く、腎臓で最も濃度が高いことが示されています。分布容積は0.4 l / kgである。血漿タンパク質を有する物質の合成は90%である。

体内では、レボセチリジンの約14%が代謝される。このプロセスの間、タウリン、酸化、またN-およびO-脱アルキル化との関連がある。後者は、ヘムタンパク質CYP 3A4の助けを借りて行われ、酸化過程は、CYP要素の多数のまたは未知のアイソフォームによって補助される。

レボセチリジンは、薬物の経口5mgの中の最大の受信レベルよりも数倍大きい速度で、2C9に1A2をアイソザイムgemoproteinovyh活性に影響を与える2C19および2D6及び2E1とZA4としませんでした。代謝が非常に低く、プロセスを阻害するための容量が存在しないので、レボセチリジンおよび他の薬効成分との相互作用の可能性は極めて小さいです。

物質の排泄は主に糸球体の濾過および尿細管の活性分泌によって行われる。血漿(成人)からの半減期は7.9±1.9時間である。このセグメントは小児ではより短い。全クリアランス率(成人)は0.63ml /分/ kgである。有効成分および崩壊生成物の排泄は、主に尿中で起こる(平均は使用用量の85.4%である)。物質の12.9%だけが糞便で排泄される。

体内のレボセチリジンの見掛けの浄化係数は、KK指数と相関している。このため、腎臓の仕事における重度または中等度の障害を有する人々は、QC値を考慮して、レボセチリジンの使用間隔を選択する必要があります。腎臓病理の最終段階の最終段階における無尿症の存在下で、そのような障害のない人と比較して、そのような人々の全体的なクリアランスレベルは約80%低下する。

血液透析中に放出される活性物質の量(標準的な手順は4時間続く)は10%未満である。

妊娠中に使用する キャサリン

Levocetirizineは妊婦に与えてはならない。

セチリジンは母乳中に浸透することができるので、Tsetrilを適用する必要がある場合、治療期間中、母乳育児を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌:

  • レボセチリジンまたは薬剤の他の要素の不耐性、ならびにピペラジンの種々の誘導体;
  • 重度の腎不全の慢性形態(CCレベルは<10ml /分);
  • 新生児にレボセチリジンを処方し、6歳までの子供は禁止されている。なぜなら、この年齢での薬物使用に関する情報は非常に限られているからである。
  • 6歳未満の子供には錠剤を服用しないでください。

副作用 キャサリン

パラヒドロキシ安息香酸プロピルを含むメチルパラベンシロップの構成要素は、以下の副作用を引き起こす可能性がある(遅れている可能性がある)。

  • 国会の一部の症状:脱力感、眠気、激しい疲労感、頭痛、失神、発作、振戦、知覚障害やめまいの外観だけでなく、味覚障害や疲労の開発。
  • 精神障害:興奮、攻撃、幻覚の出現、自殺、うつ、不眠症および他の睡眠障害の感覚;
  • 心臓の反応:頻脈の発症または心拍数の増加;
  • 視覚器官:ぼやけた視界および他の障害;
  • 聴覚障害:めまいの発症;
  • 胆管および肝臓:肝炎の発症;
  • 泌尿器と腎臓:排尿の維持と排尿障害の出現;
  • 免疫反応:過敏症の兆候、そのうちアナフィラキシー;
  • 呼吸器系、縦隔および胸骨の器官:呼吸困難の出現;
  • 胃腸管の反応:便秘、吐き気、下痢、嘔吐、腹痛および口腔粘膜の乾燥の出現;
  • 皮下層および皮膚:持続的な薬剤誘発性発疹、他の発疹およびかゆみ、さらには蕁麻疹またはクインク浮腫の発生;
  • 筋肉の構造および骨:筋肉痛の発症;
  • 実験室検査の適応:体重増加、肝機能の正常パラメータの変化、
  • 代謝プロセスの障害:食欲の増加;
  • 全身性疾患:浮腫の出現。

投薬および投与

シロップは食事に関係なく経口的に(6ヶ月齢から成人までの子供)服用しなければならない。そのようなサイズをお勧めします:

  • 幼児0.5-1歳 - 1日1回、1.25mg(または2.5ml)。
  • 年齢1〜2年 - 1.25mgについて1日2回(1日用量は2.5mgである);
  • 年齢2-6歳 - 1日2回、1.25mg(または2.5ml)を服用してください。
  • 6〜12歳の年齢 - 5mg(または10ml)の薬物の日;
  • 青少年は12歳から、さらに成人 - シロップ5 mg(または10 ml)で1日1回。

腎臓の仕事に障害を有する人々は、QC指数に従って投薬量を計算する必要がある。計算は次のとおりです。

  • 正常な腎機能(CCレベル≧80 ml /分) - 1日1回5 mg;
  • 軽度の重症度の障害(KK値50〜79ml /分) - 5mgの単回投与;
  • 中程度の重症度の障害(CK 30〜49ml /分のレベル) - 1日おきに5mgを服用する;
  • 重度の障害(CCレベル<30ml /分) - シロップ5mgを3日に1回;
  • 腎臓病変の最終段階(CC <10ml /分のレベル)および透析患者 - 薬物の受容は禁止されている。

アレルギー性鼻炎の断続的な形で受信シロップ人々の期間(病気の症状が週ごと、または1ヶ月未満の間に4日間<間に表示される)を考慮に疾患の病歴やコースを取ることによって決定されます。アレルギーが再び始まるならば、治療の停止は症状の消失と再開の可能性があります。

アレルゲンとの絶え間のない接触の間、安定した形のアレルギー性鼻炎(1週間より4日以上、または1ヶ月より長い期間、この病気の徴候が現れる)があり、恒久的な治療が可能です。

慢性病変(蕁麻疹やアレルギー性鼻炎)を排除するために、1年までのコースが必要になる場合があります(この情報は、ラセミ体を使用した検査によって得られたものです)。

錠剤は、経口的に消費され、水で洗い流され、噛まれてはならない。断食の場合、薬物暴露の発症はより迅速に起こる。

6歳から成人までの子供の1日量 - 1日1回5mg(1タブレット)。花粉症の治療では、コースは平均1〜6週間続きます。慢性タイプのアレルギー疾患を排除するために、1年までのコースが必要となることがあります。

過剰摂取

過剰摂取の出現は眠気感であるが、小児ではこの症状の前に過敏性および激越が増える。

レボセチリジンには特定の解毒薬はない。違反行為の発展においては、被害者に条件を維持し、症状を排除するための支援を行う必要がある。最近薬を服用した場合は、胃洗浄が可能です。血液透析の手順は機能しません。

他の薬との相互作用

レボセチリジンの相互作用に関する試験は実施されなかった。

(ラセミ体との組み合わせで)セチリジンの相互作用を組み合わせシメチジン、アンチピリン、およびケトコナゾールおよびプソイドエフェドリンなどの物質アジスロマイシン、エリスロマイシンおよびグリピジドまたはジアゼパムのほかに重要な薬物の副作用を起こさないことを証明したテスト。

テオフィリン(日用量400mg)と併用すると、レボセチリジンの全クリアランスは(16%)減少し、テオフィリンの特性は変化しないままである。

試験方法の再利用可能なリトナビル(2回に一日当たり600 mg)を、(10mgの一日あたり)セチリジンは、約40%増加し、最後の露出率がリトナビルの分布容積が僅かとの組み合わせに(-11%)に変更しながらことを実証していますセチリジン。

食物は薬物の吸収の程度に影響しないが、速度を低下させる。

保管条件

Tsetrilは、30°Cを超えない温度の条件下で、小児の手の届かないところに保管する必要があります。

賞味期限

Tsetrilev(シロップおよび錠剤の形態で)は、薬剤の放出後24ヶ月の期間使用可能である。同時に、シロップでボトルを開封した後、薬剤の貯蔵寿命は3ヶ月である。

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