てんかん

エピレプタルは、てんかん治療に使用される薬剤のサブグループです。有効成分はラモトリギンです。

ラモトリギンという成分は、顕著な抗てんかん作用を有します。単剤療法としてだけでなく、他の抗てんかん薬との併用療法としても使用できます。この薬は、てんかん発作の発症に重要な要素である神経伝達物質、主にグルタミン酸の過剰な放出を阻害します。[ 1 ]

適応症 てんかん

次のような場合に治療に使用されます。

• てんかんの単独療法として;
• てんかんに対する追加治療 - 例えば、強直間代発作、全般発作または部分発作、ならびにLGSによって引き起こされる発作。
• 典型的な軽度のてんかんに対する単剤療法。
• 双極性障害の成人の場合。

さらに、双極性障害の患者における感情障害（躁病、うつ病、軽躁病、混合状態）の発症を防ぐために処方されます。

リリースフォーム

治療物質は、0.025、0.05、0.1 g の錠剤の形で製造され、ブリスターパックあたり 30 個入っています。

薬力学

ラモトリギンは、神経シナプス前壁内に存在する電位依存性ナトリウムチャネルの活性を阻害します。神経細胞壁は、緩やかな不活性化が起こる段階にあります。

さらに、グルタミン酸の体積放出は正常レベルを超える。[ 2 ]

薬物動態

経口摂取すると、本剤は消化管で速やかに吸収されます。血漿中Cmax濃度は約2.5時間後に認められます。食後にはCmax到達までの時間が長くなる場合があります（吸収率は変化しません）。本剤を0.45gまで投与した場合、薬物動態特性は直線性を維持します。

タンパク質合成 – 約55%。分布容積指標 – 0.92～1.22 l/kg以内。[ 3 ]

肝内代謝はグルクロン酸トランスフェラーゼ酵素の助けを借りてN-グルクロン酸抱合体の形成を伴って進行します。成人における平均クリアランス値は毎分39±14mlです。この物質は血漿中濃度の40～60%の濃度で母乳中に排泄されます。

半減期は投与量に関わらず29時間です。排泄は主にグルクロン酸抱合体の形で行われ、一部は尿中に未変化体として排泄されます（10%未満）。残りの2%は糞便中に排泄されます。

投薬および投与

てんかん薬は水と一緒に服用してください。服用量は、病状の進行状況を考慮し、主治医が決定し、調整します。また、治療方法（単剤療法か併用療法か）も医師が決定します。必要に応じて、錠剤を半分に分割して服用することもできます。

12歳以上の青年および成人には、通常、1日1回25mgを14日間服用するよう処方されます。その後、用量を50mgに増量し、さらに14日間服用します。その後、望ましい薬効が得られるまで、1～2週間間隔で用量を増量します。平均的な維持用量は、1日0.1～0.2g（1～2回に分けて服用）です。1日あたり0.5gを超える服用は認められません。

2～12歳の小児の場合、1日あたり0.3 mg/kgの割合で投与量を選択します。2週間ごとに2倍に増量します。増量は0.6 mg/kgずつ行います。1～2回に分けて服用してください。維持量は1日あたり1～15 mg/kgです。必要に応じて増量できます。

併用療法の場合、単剤療法と同じ初期用量を使用しますが、最初の2週間は1日おきに服用します。その後は単剤療法と同様に、1日25mgを服用します。2週間ごとに25mgずつ増量し、1日0.1～0.2gの維持量に達します。維持量は1～2回に分けて服用します。

他の抗てんかん薬やラモトリギン分泌を誘発する他の薬剤を使用する場合は、用量を 1 日あたり 50 mg まで増やすことができます。徐々に増やすことで、用量は 1 日あたり最大 0.7 g まで達することができます。

オキシカルバゼピン（ラモトリギンのグルクロン酸抱合を阻害または誘導する薬剤を併用しない）を使用する場合、初回投与量は1日1回25mg、14日間です。その後、次の2週間は1日1回50mgを投与します。その後、最適な薬効が得られるまで、1～2週間間隔で増量します（1日最大0.05～0.1g）。標準的な維持量は、1日1～2回塗布で0.1～0.2gです。

• お子様向けアプリケーション

この薬は2歳以上の人が使用できます。

妊娠中に使用する てんかん

エピレプタルは妊娠中には処方されません。

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、治療期間中授乳を中止する必要があります。

禁忌

薬剤の成分のいずれかに対して重度の過敏症がある場合は使用を禁忌とします。

副作用 てんかん

主な副作用：

• 表皮発疹、TEN、SSD;
• 血小板減少症、白血球減少症、汎血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症、貧血（再生不良性貧血も含む）などの血液疾患。
• リンパ節腫脹、発熱、肝機能障害、血球数の変化、顔面腫脹、DIC症候群および多臓器不全。
• 易刺激性、混乱、攻撃性、幻覚、チック;
• めまい、運動失調、平衡感覚の喪失、震え、頭痛、運動障害、不眠症、眼振、舞踏アテトーゼ、不安、発作頻度の増加、錐体外路症状、振戦麻痺の悪化。
• 目を覆う「ベール」、複視、結膜炎。
• 下痢、吐き気、嘔吐;
• 肝不全;
• 関節痛、疲労感、腰痛。

過剰摂取

中毒の場合には、眼振、運動失調、昏睡、意識障害などが観察されることがあります。

胃洗浄を実施し、吸着剤を処方し、患者の状態を監視し、必要に応じて標準的な対症療法を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

バルプロ酸物質はエピレプタルの代謝速度を低下させ、半減期を子供では 45 ～ 55 時間、成人では 70 時間に延長します。

カルバマゼピン、プリミドン、フェニトイン、フェノバルビタール、パラセタモールは薬物代謝率を高め、半減期を半分に短縮します。

カルバマゼピンとの併用により、特定の副作用（運動失調、かすみ目、めまい、吐き気、複視）の発生率が上昇します。これらの副作用は、カルバマゼピンの投与量を減らすと消失します。

保管条件

エピレプタルは、子供の手の届かない、湿気のない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

エピレプタルは治療用物質の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ラモトリンを含むラミクタール、ラミトリルを含むラトリギルなどがあります。