ティエナム

ティエナムは全身抗菌薬です。

適応症 ティエナム

皮膚、下気道、軟部組織を含む関節、そして骨盤領域の臓器の感染病変を除去するために使用されます。また、敗血症、腹膜内で発生した感染症、院内感染、細菌性心内膜炎、混合感染、そして外科的介入後の炎症の発生予防にも使用されます。

リリースフォーム

筋肉内注射用の溶液として凍結乾燥品として販売されています。ガラス瓶には凍結乾燥品1g（イミペネム0.5gおよびシラスタチンナトリウム0.5g）が入っています。包装内には粉末が入った瓶が1本入っています。

薬力学

この薬剤の有効成分はイミペネムとシラスタチンです。この薬剤は幅広い抗菌作用を有します。ティエナムは、グラム陰性菌叢、グラム陽性菌、好気性菌、嫌気性菌に対して殺菌作用を有します。細菌の細胞壁内部の結合プロセスを阻害することで作用します。

イミペネムはカルバペネムのカテゴリーに属し、チエナマイシン成分の誘導体でもあります。

シラスタチンナトリウムは、イミペネムを腎代謝に供する酵素の活性を低下させ、尿路におけるイミペネムの濃度を未変化体のまま増加させます。シラスタチンは微生物由来のβ-ラクタマーゼの活性には影響を与えず、それ自体には抗菌作用はありません。

本剤は、ブドウ球菌と連鎖球菌、腸内細菌、ナイセリア、カンピロバクター、マイコバクテリア、エルシニアとガードネレラ、リステリアとクレブシエラに効果を発揮します。アミノグリコシド系薬剤とペニシリン系薬剤、セファロスポリン系薬剤に耐性を示す菌叢にも積極的に作用します。特に緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に関しては、アミノグリコシド系薬剤との併用により相乗効果が認められています（in vitro試験）。

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薬物動態

この溶液を1%リドカイン（0.5g）とともに筋肉内投与した場合、イミペネムの血漿中濃度のピークは2時間後に観察され、その平均値は10μg/mlでした。この薬剤の静脈内投与形態と比較して、イミペネムは約75%のバイオアベイラビリティを示しました。この成分は6～8時間かけて注射部位から吸収されるため、注射後約6時間は血漿中のイミペネム値が2μg/mlを超えました。12時間ごとに0.5gの用量で薬剤を投与すると、物質がわずかに蓄積しました。この溶液を筋肉内注射した後、尿中のイミペネム値は12時間にわたって10μg/mlを超えました。尿による成分の平均排泄率は50%でした。

シラスタチンを筋肉内投与した場合、0.5gの用量で投与した際の血漿中濃度の最高値は平均24mcg/mlで、投与1時間後に記録されました。静脈内注射と比較したバイオアベイラビリティは約95%でした。注射部位からの吸収は4時間後にほぼ完了しました。1日2回（0.5gの用量）投与した場合、シラスタチンの蓄積は認められませんでした。尿中へのシラスタチン排泄量の平均は75%でした。

シラスタチンは、酵素デヒドロペプチダーゼIの特異的阻害剤です。この物質はイミペネムの代謝過程を効果的に阻害するため、これらの成分を併用することで、血漿中および尿中にイミペネムの薬効抗菌値を得ることができます。シラスタチン溶液（0.5g）投与後20分後の最高血漿濃度は、21～55μg/mlの範囲で変動しました。シラスタチンの血漿中半減期は約1時間です。投与量の約70～80%は、投与後10時間で尿中に変化せずに排泄されます。その後、尿中にシラスタチンは認められません。約10%は、デヒドロペプチダーゼに対する抑制効果を持つ崩壊生成物であるN-アセチル物質の形で認められました（元の成分の同様の効果と比較できます）。

本剤とプロベネシドの併用により、シラスタチンの血漿中濃度と半減期は2倍に増加しますが、尿中への排泄には影響しません。シラスタチンは血清タンパク質と約40%合成されます。

投薬および投与

本剤は筋肉内および静脈内に投与できます。1日あたり4000mg（50mg/kgの割合で計算）を超えて投与することはできません。投与量は、腎機能、疾患の重症度、および患者の体重を考慮して変更することができます。

外科手術後の合併症の発症を防ぐために、1000 mg の溶液を静脈内に投与し（この前に麻酔薬を投与する必要があります）、3 時間後に再度投与します。

筋肉内法による物質の注射は、500〜750 mg の量で行われ、この手順は 1 日 2 回実行されます (最大許容 1 日投与量は 1.5 g です)。

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妊娠中に使用する ティエナム

妊娠中の女性における Tienam の使用については十分な研究が行われていないため、この期間中の使用は、投与による利益が胎児に起こりうる合併症を上回ると確信できる場合にのみ許可されます。

イミペネムは母乳に移行するため、この薬を使用するときは一時的に子供への授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• カルバペネム系またはβ-ラクタム系抗生物質に対する過敏症;
• 生後3か月未満の乳児
• 重度の腎臓病;
• リドカインを添加して調製した筋肉内溶液は、局所アミド麻酔薬に対する過敏症の場合（心臓伝導が阻害され、ショック状態が発生する）には使用が禁止されます。

高齢者や中枢神経疾患のある方への処方には注意が必要です。この場合も、専門医への事前相談が必要です。

副作用 ティエナム

溶液を注射すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 泌尿生殖器系の病変：まれに多尿、乏尿、急性腎不全、無尿が観察される。
• 神経系障害：幻覚、知覚異常、精神障害、ミオクローヌス、てんかん発作、混乱感の発生。
• 胃腸機能障害：薬剤性肝炎、嘔吐、腎盂腎炎、吐き気、下痢が時折観察される。
• 止血および造血系の障害：無顆粒球症、好酸球増多、リンパ球増多、好塩基球増多、単球増多、または白血球、血小板、もしくは好中球減少症の発現。クームス試験陽性、ヘモグロビン値の低下、およびPT値の延長も観察される可能性がある。
• 臨床検査値の変化：クレアチニンおよびビリルビン値、尿素窒素および肝酵素ASTおよびALT値の上昇。
• アレルギー症状：クインケ浮腫、TEN、蕁麻疹、皮膚発疹、多形紅斑、掻痒、発熱、さらに剥脱性皮膚炎およびアナフィラキシー症状の発現。
• その他：カンジダ症、皮膚充血、薬剤投与部位の浸潤形成による痛み、血栓性静脈炎、味蕾障害などが起こる場合があります。

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他の薬との相互作用

ティエナムは乳酸塩だけでなく他の抗生物質との併用も禁止されています。

ペニシリンやセファロスポリンとの併用により交差アレルギー反応が起こる可能性があります。

他のβ-ラクタム（モノバクタム、ペニシリン、セファロスポリンなど）に対して拮抗作用を示します。

ガンシクロビルとの併用により、全身発作が起こる可能性があります。

毛細管分泌阻害薬は血液中の抗生物質濃度を上昇させ、イミペネムの半減期を延長させる可能性があります。

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保管条件

お子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

特別な指示

レビュー

ティエナムは、ほとんどの患者のレビューに基づくと、かなり効果的な薬と考えられています。しかし、非常に強力な作用を持つため、医師の監督なしに単独で使用することは禁止されていることに留意する必要があります。

賞味期限

ティエナムは薬剤の発売日から3年間使用できます。