スパズメックス

Spasmex (Trospium) は、過活動膀胱 (OAB) の症状の治療に使用される薬です。OAB は、頻尿、強い突然の尿意、および尿失禁の可能性を特徴とします。

Trospium は抗ムスカリン (抗コリン) 薬です。膀胱のムスカリン受容体をブロックすることで、膀胱の排尿筋の収縮の頻度と強度が低下し、排尿コントロールが改善され、尿意切迫の頻度と強度が軽減されます。

適応症 スパズメックス

1. 過活動膀胱（OAB）：この薬は、頻尿、突然の強い尿意切迫感などの過活動膀胱の症状の治療に使用されます。
2. 神経性膀胱: Spazmex は、神経疾患 (多発性硬化症、脊髄損傷など) に伴う膀胱機能障害の治療に使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 錠剤:
   • フィルムコーティング錠、用量 5 mg。
   • フィルムコーティング錠、用量 15 mg。
   • フィルムコーティング錠、用量 30 mg。

これらの錠剤は経口用で、通常は多量の水とともに丸ごと服用します。

主な放出形態:

• 5 mg 錠剤: 1 日複数回の投与用です。
• 15 mg 錠剤: 維持用量として使用できます。
• 30 mg 錠剤: 症状を抑えるために高用量を必要とする患者用です。

薬力学

1. ムスカリン受容体拮抗作用: トロスピウムはムスカリン受容体拮抗薬です。膀胱の平滑筋にあるムスカリン受容体 (特に M3 受容体) をブロックします。この受容体は、アセチルコリンの刺激を受けたときに筋肉の収縮を引き起こします。
2. 膀胱収縮の軽減: これらの受容体をブロックすることで、トロスピウムはコリン作動系の活動を低下させ、膀胱の平滑筋を弛緩させます。これにより、不随意の膀胱収縮の頻度と強度が低下します。
3. 膀胱容量の増加: トロスピウムは膀胱筋を弛緩させることで膀胱容量の増加を助け、排尿が必要になる前により多くの尿を保持できるようにします。これにより、排尿頻度が減り、膀胱コントロールが改善されます。
4. 過活動膀胱の症状の改善: トロスピウムを使用すると、尿意切迫感が軽減され、過活動膀胱の患者の生活の質が向上します。

トロスピウムの利点:

• 血液脳関門の透過が最小限: トロスピウムは血液脳関門を透過しにくいため、めまいや混乱などの中枢性副作用のリスクが軽減されます。
• 治療範囲が広い: この薬の治療範囲は比較的広く、さまざまな用量で効果を発揮します。

薬物動態

1. 吸収:

   • トロスピウムは経口投与後急速に吸収されます。
   • 血漿中の最高濃度は投与後 4～6 時間で達成されます。
   • 肝臓を通過する大きな初回通過効果により、絶対バイオアベイラビリティは約 9.6% です。

2. 分布:

   • 分布容積は約 600 リットルです。
   • 薬剤は血漿タンパク質に 50～80% 結合します。
   • トロスピウムは血液脳関門を弱く通過するため、中枢性副作用のリスクが軽減されます。

3. 代謝:

   • トロスピウムは肝臓で代謝されます。主な代謝経路はエステル加水分解であり、不活性代謝物の形成につながります。
   • この薬剤はシトクロム P450 システムによって代謝されないため、このシステムによって代謝される他の薬剤との相互作用のリスクが軽減されます。

4. 排泄:

   • トロスピウムは主に腎臓から体外に排泄されます。
   • 投与量の約 60% は尿中に変化せずに排泄されます。
   • 半減期は約 5～18 時間です。

5. 特別な集団:

   • 高齢患者、および腎機能または肝機能障害のある患者では、トロスピウムの薬物動態が変化する可能性があり、投与量の調整が必要になる場合があります。

投薬および投与

投与方法と用量:

成人の場合:

• 5 mg 錠: 通常、1 日 3 回 1 ～ 2 錠 (5 ～ 10 mg) を服用します。 1 日の最大服用量は 30 mg です。
• 15 mg 錠: 通常、1 日 2 回 1 錠 (15 mg) を服用します。1 日の最大服用量は 30 mg です。
• 30 mg 錠: 通常、1 日 1 回 1 錠 (30 mg) を服用します。

一般的な推奨事項:

• 投与方法: 錠剤は十分な量の水とともに経口摂取してください。錠剤は噛まずに丸ごと飲み込んでください。
• 投与時間: 錠剤は食事に関係なく服用できますが、できれば食事の 1 時間前に服用してください。
• 治療期間: 治療期間は、患者の状態と治療に対する反応に応じて医師が決定します。

特別な指示:

• 腎機能障害のある患者: 投与量を減らす必要がある場合があります。医師に相談してください。
• 肝機能障害のある患者: 投与量を減らす必要がある場合があります。医師にご相談ください。
• 高齢患者: 高齢患者の場合、用量調整が必要になる場合があります。

服用忘れ:

• 服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間がすでに過ぎている場合は、服用忘れを補うために2回分を服用しないでください。いつも通り服用を続けてください。

妊娠中に使用する スパズメックス

妊娠中の Spazmex の使用に関する推奨事項:

1. 医師に相談してください: 妊娠中にトロスピウムを服用する前に、必ず医師に相談してください。医師はあなたの個々の状況を評価し、薬を使用するかどうかを決定します。
2. 利点とリスク: 妊娠中の Spazmex の使用は、母親への潜在的な利点が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ正当化されます。
3. 妊娠初期: 胎児の臓器やシステムが形成される妊娠初期には、薬の使用に特に注意する必要があります。この期間中は、薬の不必要な使用を避けることが特に重要です。

禁忌

1. 過敏症：この薬は、既知の過敏症またはアレルギー反応のある人には禁忌です。
2. 閉塞隅角緑内障: Spasmex は眼圧を上昇させる可能性があるため、閉塞隅角緑内障が制御されていない患者には使用しないでください。
3. 頻脈性不整脈: Spazmex は頻脈性不整脈を悪化させる可能性があるため、この症状のある患者には使用しないでください。
4. 重症筋無力症: この薬は重症筋無力症の患者には禁忌です。症状を悪化させる可能性があるためです。
5. 重度の腎不全: Spazmex は重度の腎不全 (クレアチニン クリアランス
6. 重度の肝不全: この薬は蓄積と毒性のリスクがあるため、重度の肝機能障害のある患者には禁忌です。
7. 消化管閉塞: Spazmex は、麻痺性イレウスを含む消化管閉塞の患者には禁忌です。症状を悪化させるリスクがあるためです。
8. 重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸: 抗コリン作用によりこれらの症状が悪化する可能性があるため、この薬は重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸には禁忌です。
9. 尿道狭窄および尿閉: Spazmex は、尿閉または著しい尿道狭窄の患者には禁忌です。これらの症状が悪化する可能性があるためです。

副作用 スパズメックス

1. 非常に一般的な副作用 (10% 以上):

   • 口渇。

2. 一般的な副作用 (1-10%):

   • 便秘。
   • 消化不良 (消化不良)。
   • 胃痛。
   • ドライアイ。
   • 吐き気。
   • 頭痛。
   • 疲労感。

3. まれな副作用 (0.1-1%):

   • めまい。
   • 眠気。
   • 視覚障害 (かすみ目を含む)。
   • 心拍数の増加 (頻脈)。
   • 尿閉。
   • 尿路感染症。

4. まれな副作用 (0.01-0.1%):

   • 皮膚の発疹やかゆみなどのアレルギー反応。
   • アナフィラキシー反応。
   • 血管性浮腫。
   • 混乱。
   • 幻覚。
   • 心拍リズムの乱れ（例：QT 延長、不整脈）。

5. 非常にまれな副作用（0.01% 未満）:

   • 精神障害（例：不安、うつ病）。
   • けいれん。
   • 緑内障症状の悪化。

過剰摂取

1. 重度の口渇。
2. 排尿困難 (急性尿閉)。
3. 瞳孔散大 (散瞳)。
4. 頻脈 (心拍数の増加)。
5. 不整脈。
6. 重度のめまい。
7. 興奮と落ち着きのなさ。
8. けいれん。
9. 皮膚の発赤。
10. 高体温（体温の上昇）。
11. 重度の視覚障害。
12. 混乱、幻覚、せん妄。

過剰摂取の治療

トロスピウムの過剰摂取の治療は、症状の緩和と生命機能の維持を目的としています。対策には以下が含まれます:

1. 呼吸器および心臓血管のサポート: 酸素を投与し、血圧を維持し、心臓の活動を監視し、十分な呼吸を確保します。
2. 胃洗浄: 最近大量の薬剤を服用した場合、胃洗浄が役立つ場合があります。
3. 活性炭: 摂取後、時間が経過していない場合は、活性炭を使用すると、胃腸管からの薬剤の吸収を減らすのに役立つ場合があります。
4. 対症療法：必要に応じて頻脈や発作などの症状を治療します。これには、頻脈を抑えるためのベータ遮断薬や、発作を抑えるための抗けいれん薬の使用が含まれる場合があります。
5. 解毒剤: 抗コリン作用を打ち消すためにフィゾスチグミンが使用される場合もありますが、副作用の可能性があるため、その使用は注意深く監視する必要があります。

他の薬との相互作用

1. 抗コリン薬:

   • 他の抗コリン薬 (アトロピン、スコポラミン、一部の抗うつ薬、抗精神病薬など) との併用は、口渇、便秘、かすみ目、排尿困難などの抗コリン作用の副作用を増強する可能性があります。

2. 胃腸運動に影響を与える薬剤:

   • 胃腸運動を変える薬剤 (メトクロプラミドなど) は、トロスピウムの吸収に影響を与える可能性があります。

3. 胃の pH を変える薬:

   • 制酸剤や胃の pH を変えるその他の薬は、トロスピウムの吸収に影響を与える可能性があります。

4. QT 間隔を延長する薬:

   • QT 間隔を延長する薬 (クラス IA および III の抗不整脈薬、一部の抗うつ薬および抗精神病薬など) との併用は、不整脈のリスクを高める可能性があります。

5. CYP450 誘導剤および阻害剤:

   • トロスピウムはシトクロム P450 システムによって代謝されませんが、肝臓の他の代謝経路に影響を与える可能性のある薬との相互作用を考慮することが重要です。

6. 腎臓から排泄される薬剤:

   • 腎機能に影響を及ぼしたり、腎排泄と競合したりする薬剤は、血液中のトロスピウムの濃度を変える可能性があります。このような薬を服用する場合は、この点を考慮することが重要です。

食物との相互作用

• トロスピウムは、食物によって吸収が抑えられ、その効果が低下する可能性があるため、空腹時に服用する必要があります。