スパズメックス

スパズメックス（トロスピ）は、過活動膀胱（OAB）の症状治療に使用される薬です。OABは、頻繁で強い、突然の尿意と、場合によっては尿失禁を特徴とします。

トロスピウムは抗ムスカリン（抗コリン）薬です。膀胱内のムスカリン受容体を遮断することで、膀胱排尿筋の収縮頻度と強度を低下させ、排尿コントロールを改善し、尿意の頻度と強度を軽減します。

適応症 スパズメックス

1. 過活動膀胱（OAB）：この薬は、頻尿、突然の強い尿意、切迫性尿失禁などの過活動膀胱の症状を治療するために使用されます。
2. 神経因性膀胱：Spazmex は、神経疾患（多発性硬化症、脊髄損傷など）に伴う膀胱機能障害の治療に使用されることがあります。

リリースフォーム

1. 錠剤：
   • フィルムコーティング錠、5mg。
   • フィルムコーティング錠、15mg。
   • フィルムコーティング錠、用量30mg。

これらの錠剤は経口用であり、通常は多量の水と一緒に丸ごと服用します。

主なリリース形式:

• 5 mg 錠: 1 日に複数回服用するために使用されます。
• 15 mg 錠: 維持用量として使用できます。
• 30 mg 錠: 症状を抑えるために高用量を必要とする患者向けです。

薬力学

1. ムスカリン受容体拮抗作用：トロスピウムはムスカリン受容体拮抗薬です。膀胱平滑筋に存在するムスカリン受容体（特にM3受容体）を阻害し、アセチルコリン刺激による筋収縮を担います。
2. 膀胱収縮の減少：トロスピウムはこれらの受容体を遮断することでコリン作動系の活動を抑制し、膀胱平滑筋を弛緩させます。これにより、不随意膀胱収縮の頻度と強度が低下します。
3. 膀胱容量の増加：トロスピウムは膀胱の筋肉を弛緩させることで膀胱容量を増加させ、排尿が必要になる前により多くの尿を貯めておくことができるようになります。これにより、排尿回数が減り、膀胱のコントロールが改善されます。
4. 過活動膀胱の症状の改善：トロスピウムは、過活動膀胱の患者の尿意切迫感を軽減し、生活の質を向上させます。

トロスピウムの利点:

• 最小限の血液脳関門透過：トロスピウムは血液脳関門をほとんど透過しないため、めまいや混乱などの中枢性副作用のリスクが軽減されます。
• 広い治療範囲: この薬は比較的広い治療範囲を持っているため、さまざまな投与量で効果を発揮します。

薬物動態

1. 吸収：

   • トロスピウムは経口投与後急速に吸収されます。
   • 投与後4～6時間で血漿中の最高濃度に達します。
   • 肝臓を通過する初回通過効果が顕著であるため、絶対バイオアベイラビリティは約 9.6% です。

2. 分布：

   • 分配容量は約600リットルです。
   • この薬は血漿タンパク質に50～80%結合します。
   • トロスピウムは血液脳関門を通過しにくいため、中枢性副作用のリスクが軽減されます。

3. 代謝：

   • トロスピウムは肝臓で代謝されます。主な代謝経路はエステル加水分解であり、その結果、不活性代謝物が生成されます。
   • この薬はシトクロム P450 システムによって代謝されないため、このシステムによって代謝される他の薬との相互作用のリスクが軽減されます。

4. 排泄：

   • トロスピウムは主に腎臓を通して体外に排出されます。
   • 投与量の約60%は尿中にそのまま排泄されます。
   • 半減期は約5〜18時間です。

5. 特別な集団:

   • 高齢患者および腎機能もしくは肝機能障害のある患者では、トロスピウムの薬物動態が変化する可能性があり、投与量の調整が必要になる場合があります。

投薬および投与

投与方法および投与量：

大人向け:

• 5mg錠：通常、1回1～2錠（5～10mg）を1日3回服用してください。1日の最大服用量は30mgです。
• 15mg錠：通常、1回1錠（15mg）を1日2回服用してください。1日の最大服用量は30mgです。
• 30mg錠：通常、1日1回1錠（30mg）を服用してください。

一般的な推奨事項:

• 使用方法：錠剤は十分な量の水と一緒に経口摂取してください。錠剤は噛まずに丸ごと飲み込んでください。
• 服用時間：食事の摂取に関係なく服用できますが、食前1時間以内が望ましいです。
• 治療期間: 治療期間は、患者の状態と治療に対する反応に応じて医師が決定します。

特別な指示:

• 腎機能障害のある患者様：投与量を減らす必要がある場合があります。医師にご相談ください。
• 肝不全の患者様：投与量を減らす必要がある場合があります。医師にご相談ください。
• 高齢患者：高齢患者では用量調整が必要になる場合があります。

服用忘れ:

• 服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。いつも通り服用を続けてください。

妊娠中に使用する スパズメックス

妊娠中のSpazmexの使用に関する推奨事項:

1. 医師への相談：妊娠中にトロスピウムを服用する前に、必ず医師にご相談ください。医師は個々の状況を評価した上で、薬の使用可否を決定します。
2. 利点とリスク: 妊娠中の Spazmex の使用は、母親への潜在的な利点が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ正当化されます。
3. 妊娠初期：胎児の臓器や器官系が形成される妊娠初期には、薬剤の使用に特に注意が必要です。この時期は、不必要な薬剤の使用を避けることが特に重要です。

禁忌

1. 過敏症: この薬は、トロスピウムまたは本薬の他の成分に対して過敏症またはアレルギー反応を起こしたことのある人には禁忌です。
2. 閉塞隅角緑内障: Spazmex は眼圧を上昇させる可能性があるため、コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者には禁忌です。
3. 頻脈性不整脈: Spazmex の使用は頻脈性不整脈を悪化させる可能性があるため、この症状のある患者には使用を避けてください。
4. 筋無力症: この薬は重症筋無力症の患者には症状を悪化させる可能性があるため禁忌です。
5. 重度の腎不全: Spazmex は、薬剤が体内に蓄積して毒性作用を引き起こす可能性があるため、重度の腎不全 (クレアチニン クリアランス <30 ml/分) には禁忌です。
6. 重度の肝不全：蓄積および毒性のリスクがあるため、重度の肝機能障害のある患者には本剤は禁忌です。
7. 胃腸閉塞：麻痺性イレウスを含む胃腸閉塞の患者には、症状を悪化させるリスクがあるため、Spazmex は禁忌です。
8. 重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸症：抗コリン作用によりこれらの症状が悪化する可能性があるため、この薬は重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸症には禁忌です。
9. 尿道狭窄および尿閉: Spasmex はこれらの症状を悪化させる可能性があるため、尿閉または重大な尿道狭窄のある患者には禁忌です。

副作用 スパズメックス

1. 非常に一般的な副作用（10%以上）:

   • 口が乾く。

2. 一般的な副作用（1～10％）：

   • 便秘。
   • 消化不良。
   • 腹痛。
   • ドライアイ。
   • 吐き気。
   • 頭痛。
   • 倦怠感。

3. まれな副作用（0.1～1％）：

   • めまい。
   • 眠気。
   • 視界のぼやけを含む視覚障害。
   • 心拍数が速くなる（頻脈）。
   • 尿閉。
   • 尿路感染症。

4. まれな副作用（0.01～0.1％）：

   • 皮膚の発疹やかゆみなどのアレルギー反応。
   • アナフィラキシー反応。
   • 血管性浮腫。
   • 意識の混乱。
   • 幻覚。
   • 心拍リズムの乱れ（例：QT間隔の延長、不整脈）。

5. 非常にまれな副作用（0.01%未満）：

   • 精神障害（例：不安、うつ病）。
   • 痙攣。
   • 緑内障の症状の悪化。

過剰摂取

1. ひどい口の渇き。
2. 排尿困難（急性尿閉）。
3. 瞳孔の拡張（散瞳）。
4. 頻脈（心拍数が速いこと）。
5. 不整脈。
6. ひどいめまい。
7. 興奮と不安。
8. 痙攣。
9. 皮膚の赤み。
10. 高体温（体温の上昇）。
11. 重度の視覚障害。
12. 混乱、幻覚、せん妄。

過剰摂取の治療

トロスピウムの過剰摂取に対する治療は、症状の緩和と生命維持機能の維持を目的としています。具体的には以下の対策が考えられます。

1. 呼吸器および心臓血管のサポート: 酸素を投与し、血圧を維持し、心臓の活動を監視して、十分な呼吸を確保します。
2. 胃洗浄: 最近大量の薬を服用した場合、胃洗浄が有効な場合があります。
3. 活性炭: 投与後短期間が経過している場合は、活性炭を使用すると、消化管からの薬剤の吸収を減らすのに役立つ場合があります。
4. 対症療法：必要に応じて、頻脈や発作などの症状を治療します。これには、頻脈を抑制するためのβ遮断薬や、発作を抑制するための抗てんかん薬などが含まれる場合があります。
5. 解毒剤: 場合によっては、抗コリン作用を打ち消すためにフィゾスチグミンが使用されることがありますが、副作用の可能性があるため、その使用は注意深く監視する必要があります。

他の薬との相互作用

1. 抗コリン薬：

   • 他の抗コリン薬（アトロピン、スコポラミン、一部の抗うつ薬、抗精神病薬など）と併用すると、口渇、便秘、かすみ目、排尿困難などの抗コリン薬の副作用が増強されることがあります。

2. 胃腸運動に影響を与える薬剤：

   • 胃腸運動を変化させる薬剤（例：メトクロプラミド）はトロスピウムの吸収に影響を及ぼす可能性があります。

3. 胃のpH値を変える薬：

   • 制酸剤や胃の pH 値を変化させる他の薬剤は、トロスピウムの吸収を妨げる可能性があります。

4. QT間隔を延長させる薬剤：

   • QT 間隔を延長する薬剤（例：クラス IA および III 抗不整脈薬、一部の抗うつ薬および抗精神病薬）との併用は、不整脈のリスクを高める可能性があります。

5. CYP450誘導剤および阻害剤:

   • トロスピウムはシトクロム P450 システムによって代謝されませんが、他の肝臓代謝経路に影響を及ぼす可能性のある薬物との潜在的な相互作用を考慮することが重要です。

6. 腎臓から排泄される薬：

   • 腎機能に影響を及ぼす薬剤や腎排泄と競合する薬剤は、血中トロスピウム濃度を変化させる可能性があります。このような薬剤を服用する際には、この点を考慮することが重要です。

食物との相互作用

• トロスピウムは、食物によって吸収が抑えられ、その効果が弱まる可能性があるため、空腹時に服用する必要があります。