セルミオン

セルミオンはα遮断薬です。脳内および末梢の血行を改善します。

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適応症 セルミオナ

以下の条件で使用されます。

• 急性または慢性の脳血管障害および代謝障害（動脈硬化、血圧上昇、脳血管の塞栓症または血栓症により発症）、血管性認知症、急性一過性脳血流障害、および血管けいれんによる頭痛を含む。
• 慢性または急性の代謝および血管障害（四肢を侵す器質性または機能性動脈症、ならびに末梢循環障害により発症する症候群、およびレイノー症候群）
• 高血圧危機患者の治療における追加薬として。

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リリースフォーム

この物質は、5 mg (ブリスターパックに 15 個、1 箱に 2 パック)、10 mg (ブリスターパックに 25 錠、1 パックに 2 ブリスター)、および 30 mg (ブリスターセルに 15 個、1 パックに 2 パック) の容量の錠剤で発売されています。

注射液用の粉末としてガラス瓶に詰められた状態でも販売されています。この粉末には溶剤が入ったアンプルが付属しています。箱の中には、粉末入りの瓶4本と溶剤入りのアンプル4本が入っています。

薬力学

この薬の主な有効成分はニセルゴリン（エルゴリン誘導体）で、脳内で起こる代謝と血行動態のプロセスを改善するのに役立ちます。

この薬は血小板凝集を抑制すると同時に血液レオロジーを改善し、腕と脚の血液循環速度を高めます。血液循環プロセスの改善は、α1遮断作用の発現と関連しています。

セルミオンは、脳内のノルアドレナリン、ドーパミン、アセチルコリンといったメディエーター系に直接作用します。これは認知プロセスの発達にプラスの効果をもたらします。セルミオンを長期服用した患者では、認知症に伴う行動障害の重症度が低下し、さらに身体の認知機能も改善しました。

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薬物動態

吸収（錠剤）。

ニセルゴリンは体内に浸透すると、ほぼ完全に、かつ速やかに吸収されます。薬物の吸収の程度と速度は、放出形態や食物摂取にほとんど依存しません。60mgまで服用した場合、ニセルゴリンの薬物動態特性は直線的であり、患者の年齢を考慮しても変化しません。

交換および配布のプロセス。

ニセルゴリンという成分は、少なくとも90%が血漿タンパク質と合成されます。この成分の血清アルブミンに対する親和性は、糖タンパク質α酸に対する親和性よりも低いです。ニセルゴリンは、その代謝産物とともに血球に浸透します。

ニセルゴリンの主な代謝産物は、MDL（アイソザイム CYP2D6 の影響下で進行する脱メチル化プロセスの結果として形成される）と MMDL（加水分解プロセス中に形成される）です。

静脈内投与または経口投与後のMDLおよびMMDLのAUC値の比から、本薬物が一次肝通過したと結論付けられます。本物質30mgを投与した場合、MMDLのCmaxは1時間後、MDLのCmaxは41±14 ng/mlで、それぞれ4時間後に記録され、その後MDL値は13～20時間の半減期で低下しました。また、試験期間中、血中への他の代謝産物（MMDLを含む）の蓄積は記録されませんでした。

排泄。

ニセルゴリン成分は代謝産物の形で主に尿（約 80%）中に、また糞便（約 10～20%）中に排泄されます。

特殊な臨床状況にある個人に発現する薬物動態特性。

重度の腎不全の人は、腎機能が正常な人に比べて、尿中に排泄される代謝老廃物が大幅に少なくなります。

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投薬および投与

タブレットの使用。

この薬は経口摂取する必要があります。

血管に影響を与える認知障害、および脳卒中後症候群や慢性脳循環障害の場合には、1回10mgを1日3回服用してください。薬効は徐々に発現するため、治療サイクルは少なくとも3ヶ月間継続する必要があります。

血管性認知症の場合、1回30mgを1日2回服用します。治療サイクルの継続の妥当性を判断するために、6ヶ月ごとに医師に相談する必要があります。

脳血管の動脈硬化、血栓症または塞栓症によって引き起こされる虚血性脳卒中の場合、およびこれに加えて、急性または一過性の脳血流障害（TIAまたは脳高血圧クリーゼ）の場合、ニセルゴリンの非経口投与から治療サイクルを開始し、その後セルミオンを経口投与することが推奨されます。

末梢血流に影響を与える疾患の場合、1日3回（1回10mg）服用します。投与期間は数ヶ月間です。

腎機能障害のある人（血清クレアチニン値が 2 mg/dl を超える）は、薬の服用量を減らす必要があります。

薬用粉末の適用スキーム。

筋肉内に薬剤を投与する場合：1日2回、2～4mlを投与します。

静脈内投与する場合は、4～8mgを少量ずつゆっくりと投与してください（粉末を0.1リットルの溶媒（5～10%ブドウ糖溶液または0.9%塩化ナトリウム溶液）で希釈します）。この用量であれば、1日に数回まで注射することができます。

動脈内投与する場合: 凍結乾燥物 4 mg を 10 ml の 0.9% NaCl 溶液に溶解し、2 分かけて投与する必要があります。

調製した液体は、調製後すぐに使用してください。

治療期間、投与量、および薬剤の投与方法は、患者の病状によって異なります。場合によっては、薬剤を非経口投与で開始し、その後経口投与（維持療法）に切り替えることが推奨されます。

腎臓に問題がある人（血清クレアチニン値が 2 mg/dL を超える人）は、薬の投与量を減らす必要があります。

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妊娠中に使用する セルミオナ

妊娠中の薬剤使用に関する試験は実施されていないため、Sermion は重要な適応症があり、専門医の監督下にある場合にのみ使用できます。

ニセルゴリンとその代謝産物は母乳中に排泄されるため、治療期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 起立性調節過程の障害;
• 最近の心筋梗塞;
• 顕著な徐脈;
• 急性出血;
• 薬の成分に対する感受性の増加。

高尿酸血症や痛風の病歴のある人にはこの薬を慎重に処方する必要があり、必要に応じて尿酸の代謝や排泄を妨げる薬と併用する必要があります。

さらに、スクラーゼまたはイソマルターゼ欠乏症の場合、またフルクトース血症またはグルコース-ガラクトース吸収不良の場合にも錠剤を使用しないでください。

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副作用 セルミオナ

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 神経系機能の障害：時々眠気や不眠症が起こる。
• 心血管系の機能に影響を及ぼす病変：まれに、血圧値の顕著な低下が起こり（特に薬剤を非経口的に使用した場合）、めまいや発熱が生じる。
• 代謝障害：血中尿酸値の上昇。この影響は、摂取量や治療期間には依存しません。
• その他の症状：まれに表皮の発疹や消化不良の症状が現れることがあります。

多くの場合、LS の陰性症状の重症度は中程度です。

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過剰摂取

セルミオン中毒の症状としては、一時的な血圧低下（顕著な性質）が挙げられます。

通常、この薬の過剰摂取には特別な治療は必要ありません。数分間横になるだけで十分です。脳および心臓への血流障害はまれに観察されます。そのような場合には、交感神経刺激薬を投与し、血圧を定期的にモニタリングする必要があります。

他の薬との相互作用

この薬を降圧薬や抗コリン薬と併用すると、これらの薬の効果が増強される可能性があります。

コレスチラミンまたは非吸収性制酸剤と併用すると、Sermion の吸収が遅くなります。

この薬剤の代謝は、酵素CYP2D6の助けを借りて行われます。そのため、この薬剤は、この酵素の関与によって生体内変換が起こる他の薬剤（リニジン、リスペリドン、その他の抗精神病薬など）と相互作用する可能性があります。

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保管条件

Sermion は、25°C 以下の温度で、子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

セルミオンは治療剤の製造日から36ヶ月以内に使用してください。

お子様向けアプリケーション

小児科では18歳未満の子供には処方しないでください。

類似品

この薬の類似薬としては、ニセルゴリンを配合したセルゴリンとニセリウムという薬があります。

レビュー

Sermionには多数のレビューが寄せられており、そのほとんどは肯定的なものです。使用した患者は高い薬効を実感しています。この薬のおかげで、血圧指標が安定し、片頭痛の発作回数が徐々に減少し、頭痛が解消されました。多くのコメントでは、集中力や身体の認知機能の向上といった効果が報告されています。

しかし、薬の効果は体内に蓄積されて初めて発現するため、錠剤は長期間服用する必要があるという警告を記載したレビューもあります。まさにこれが、セルミオンに関する否定的なコメントがいくつかあった理由です。セルミオンを服用した患者の中には、効果を待たずに治療を中止した人がいました。

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