セレストン

セレストンという薬剤は、合成副腎皮質ステロイド（副腎皮質ホルモン）の薬理学的グループに属します。ATCコードはH02A B01です。

その他の商品名: ベタメタゾン、ディプロスパン、ベタスパン デポ、ミニゾン、スーパーコルテン、フロステロン。

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適応症 セレストン

セレストンは、強力な抗炎症作用、抗アレルギー作用、抗かゆみ作用があるため、次のような用途に使用されます。

• アレルギー症状やさまざまな病因による反応、喘息、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、血清病に。
• 皮膚疾患（水疱性疱疹状皮膚炎、剥脱性紅皮症、天疱瘡、多形紅斑）
• 内分泌疾患（先天性副腎過形成、副腎皮質機能不全、高カルシウム血症、甲状腺の炎症）の場合
• 胃腸疾患（腸炎、潰瘍性大腸炎）の治療薬。
• 血液学（自己免疫性溶血性貧血、二次性血小板減少症など）
• 腎臓病学（炎症および炎症性病因のさまざまな機能障害）
• リウマチ性疾患（痛風性関節炎、急性リウマチ性心炎、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス、乾癬性関節リウマチなど）の治療。

セレストンは、白血病やリンパ腫、転移性脳腫瘍の緩和療法を目的とした癌患者、多発性硬化症や脳浮腫の悪化を患う患者、抗結核療法、耳鼻咽喉科や眼科における炎症プロセスにも処方されます。

セレストンの筋肉内または静脈内投与は、ショック、急性脳浮腫、および破傷風の症例に適応されます。予防薬としては、腎移植や早産時の新生児の呼吸窮迫の予防に使用されます。

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リリースフォーム

0.5 mg の錠剤、1 ml のアンプルに入った非経口用溶液。

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薬力学

セレストンの有効成分は、長時間作用型フッ素化コルチコステロイドであるリン酸ベタメタゾンナトリウムです。β-メチル基の存在により、ミネラルコルチコイド作用は弱まり、抗炎症作用が増強され、フッ素の水分とナトリウム保持能力が低下します。

この薬剤の薬理作用は、活性物質が特定の細胞受容体に結合し、細胞核に浸透することに基づいています。その後、リポコルチンタンパク質の合成が増加し、シクロゲナーゼ、ホスホリパーゼ、その他の炎症因子の抗炎症活性が抑制されます。これにより、炎症組織の細胞膜が安定化し、抗体の形成が減少します。

すべての GCS と同様に、セレストンには免疫抑制効果があり、T リンパ球と B リンパ球の合成を減らし、リンパ球とマクロファージによる γ インターフェロンとインターロイキンの産生を減らし、特にマスト細胞によって合成されたヒスタミンなどのアレルギー反応のメディエーターが全身の血流に放出されるのを阻止します。

細胞内の生化学的変化の結果として、内皮細胞の膜上の細胞間接着分子の中和、炎症部位への白血球の移動の停止、およびタンパク質分解酵素と組織プラスミノーゲン活性化因子の生成が起こります。

ショック状態でのセレストンの使用は、アドレナリン、ノルアドレナリン、ドーパミンに対する受容体の感受性を回復させるだけでなく、血液中のカテコールアミンのレベルを上昇させ、最も重要な臓器の機能と一般的な代謝を刺激します。

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薬物動態

どのような適用方法でも、セレストンは組織によく浸透して血流に入り、60～90 分後に血漿中の最高濃度に達します。

リン酸ベタメタゾンナトリウムは、肝酵素によって生体内変換され、不活性代謝物を形成します。この薬剤は尿中に排泄されます（半減期は約5時間）。しかし、標準用量では、その生物学的活性は1日半から2日以内に発現します。

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投薬および投与

セレストンは、静脈内、筋肉内、関節腔および軟部組織（病変内）に投与できます。緊急の場合（ショック、脳浮腫）には、1 日 3 回、2 ～ 4 mg を静脈内に（塩化ナトリウムまたはブドウ糖溶液とともに）投与します。

治療開始時には、錠剤の形での薬剤の1日投与量は、成人の場合は体重1キログラムあたり0.25〜8 mg、小児の場合は体重1キログラムあたり0.02〜0.25 mgです。

投与量は、病気の診断と重症度に応じて、患者ごとに個別に決定されます。

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妊娠中に使用する セレストン

セレストンは、他のコルチコステロイドと同様に、妊娠中は、胎児への潜在的なリスクよりも潜在的な有益性が上回る場合にのみ使用してください。妊娠中にコルチコステロイドを服用した女性から生まれた子どもは、副腎機能低下症（アジソン病）の兆候がないか注意深く監視する必要があります。

FDA によれば、セレストンの胎児への影響はリスクカテゴリー C に分類されています。

禁忌

セレストンという薬剤の使用における禁忌は次のとおりです。

• 全身性真菌感染症;
• ヘルペスウイルス（HSV、帯状疱疹）、水痘ウイルス（帯状疱疹ウイルス）、または風疹ウイルス（風疹ウイルス）による感染。
• 潜在性または活動性アメーバ症;
• 活動性結核;
• HIV感染;
• 腎臓または肝臓の重篤な機能不全。
• 胃の内壁の炎症（胃炎）または食道の炎症（食道炎）
• 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の急性期;
• 結腸憩室の炎症;
• 心筋梗塞、急性心不全、高血圧;
• 糖尿病;
• 自己免疫性重症筋無力症;
• 急性の精神障害;
• 最近のワクチン接種。

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副作用 セレストン

セレストンという薬剤を使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

• アレルギー反応、アナフィラキシーショック、クインケ浮腫;
• 併発感染症の悪化;
• 心拍リズムの乱れ（徐脈または頻脈）、血圧の上昇、肺水腫、失神、血栓塞栓症、最近の心筋梗塞後の心筋破裂、心停止。
• ニキビ、アレルギー性皮膚炎、皮膚および皮下組織の萎縮（非経口投与部位）、角質増殖を伴う皮膚の乾燥の増加、血腫および点状出血、紅斑、色素沈着過剰または低色素沈着、創傷治癒不良、多汗症、線条、皮膚および毛髪の菲薄化。
• 耐糖能の低下、糖尿、多毛症、小児の成長遅延。
• 吐き気、腹部膨満および腸膨張、食欲増進、肝腫大、膵臓の炎症、穿孔および出血の可能性のある胃潰瘍。
• 筋肉量の減少および筋力低下、骨粗鬆症（病的骨折を伴う）、ステロイド性筋障害。
• 頭痛やめまい、けいれん、知覚異常、頭蓋内圧亢進、神経障害、うつ病、情緒不安定、精神障害。

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過剰摂取

投与計画に従わない場合は過剰摂取の可能性があり、あらゆる副作用が増加するだけでなく、二次的な（薬による）副腎機能不全の発症も伴います。

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他の薬との相互作用

セレストンの説明書には、NSAIDs またはエタノールと併用すると胃腸潰瘍を引き起こす可能性があり、利尿剤と併用すると低カリウム血症を引き起こし、強心配糖体と併用すると不整脈のリスクが増大すると記載されています。

マクロライド系抗生物質およびバルビツール酸塩はセレストンの効果を減弱させますが、エストロゲン含有薬剤（経口避妊薬を含む）は効果を高めます。

抗コリンエステラーゼ薬とGCSの併用は、筋無力症患者の症状を悪化させる可能性があります。コルチコステロイドは血糖値を上昇させるため、糖尿病治療薬の用量調整が必要になる場合があります。コルチコステロイドには免疫抑制作用があるため、セレストン投与中はワクチン接種を行わないでください。

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保管条件

日光を避け、+15～30°Cで保管してください。

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賞味期限

錠剤 – 36 か月、溶液 – 24 か月。