セレブレックス

セレブレックスは鎮痛・抗炎症薬です。その主な適応症、投与量、副作用、その他の薬理学的特性について考えてみましょう。

この薬は非ステロイド性抗炎症薬に分類されます。リウマチや変形性関節症に伴う痛み、筋肉のこわばり、炎症過程の緩和に用いられます。女性の月経痛にも効果的に作用します。他の非ステロイド性抗炎症薬とは異なり、多くの疾患の対症療法に用いられます。

有効成分はセレコキシブで、その効果は体内の炎症プロセスによって活性化されるシクロオキシゲナーゼ酵素の抑制に基づいています。本剤は解熱作用、抗炎症作用、鎮痛作用を有します。治療用量は血小板機能や血液凝固レベルに影響を与えません。

適応症 セレブレックス

多くの疾患の支持療法には、様々な薬剤の使用が伴います。セレブレックスの使用適応は、対症療法として処方されることを示しています。この薬剤は、急性疼痛、関節炎（変形性関節症、関節リウマチ）、脊椎炎、月経痛の発作を緩和します。また、腺腫性ポリープ症の複合治療において、腺腫性大腸ポリープの大きさと数を減少させるのに使用できます。

この薬剤の使用は、重要臓器における血栓症のリスクを高めます。したがって、治療は最小限の効果量で短期間行うことが推奨されます。この薬剤は抗血小板作用がないため、アセチルサリチル酸の代替にはなりません。高血圧のリスクがあるため、治療中は血圧をモニタリングする必要があります。

慢性心不全の患者には、体内の体液貯留および末梢浮腫の発生リスクがあるため、特に注意して使用してください。本剤は腎毒性作用を有する可能性があるため、治療中は腎機能をモニタリングすることをお勧めします。

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リリースフォーム

セレブレックスはカプセル剤で販売されています。この放出形態は、使いやすさと治療用量の選択の容易さを考慮したものです。腸溶コーティングされたカプセルには、有効成分が100mgと200mg含まれています。1包装には10錠または20錠入っています。

この薬の有効成分はセレコキシブで、その他の成分はラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムです。

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薬力学

有効成分の作用機序は、シクロオキシゲナーゼ2の活性抑制とシクロオキシゲナーゼ1の最小限の抑制に基づいています。薬理学的には、COX2の活性化は炎症による生理活性物質の放出に対する反応に基づいていることが示唆されています。本剤は抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を有し、長期使用により大腸がんのリスクを低減します。

有効成分は胃腸の機能に影響を与えません。医学研究によると、1日120mgの投与量では血液凝固パラメータや血小板機能に影響はありません。セレコキシブは、非致死性脳卒中のリスクを低下させ、非致死性心臓発作のリスクを高めますが、心血管疾患による死亡率には影響を与えません。

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薬物動態

薬の有効性は、主に吸収、分布、代謝のプロセスによって決まります。セレブレックスの薬物動態は、消化管からの吸収を示しています。血漿中の最高濃度は投与後3時間で得られます。脂肪分の多い食品は吸収を遅らせます。この場合、最高濃度は6～7時間後に認められるため、空腹時に錠剤を服用することをお勧めします。有効成分の生体内変換の結果として生成された代謝物は、肝臓から体外に排出されます。この物質は血液脳関門を通過します。

セレブレックスは、低体重の患者には血中濃度が高くなるため、特に注意して処方されます。肝機能障害または腎機能障害がある場合は、投与量を調整する必要があります。この薬剤は一時的にナトリウム排泄を減少させるため、体液貯留やむくみを引き起こす可能性があります。むくみは自然に消失するため、治療は必要ありません。

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投薬および投与

持続的な治療効果を得るために、患者ごとに個別の治療コースが選択されます。セレブレックスの投与方法と投与量は、治療対象となる疾患、患者の年齢、その他の身体的特徴によって異なります。推奨用量は1日2回200mgです。ただし、この薬剤は心血管系の合併症を引き起こす可能性があるため、治療は短期間のコースに分割し、休薬期間を設けます。

• 変形性関節症 - 1日1回200mg、または1日2回100mg。最大投与量は800mgで、副作用のリスクはありません。
• 関節リウマチ – 1日2回200～400mg。
• 強直性脊椎炎 - 1日1回200mg、または1日2回100mgを服用してください。最大服用量は400mgです。
• 家族性大腸腺腫症の場合 – 1日2回400 mg。
• 急性の痛みを和らげるには、1日400～600 mgを服用し、徐々に200 mgまで減らします。

重度の肝機能障害のある患者を治療する場合、投与量の調整が必要であり、通常は 2 分の 1 に減量されます。

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妊娠中に使用する セレブレックス

妊婦における様々な疾患や急性疼痛の症状に対する対症療法は、胎児の発育に影響を与えない安全な薬剤のみを用いて行われます。セレブレックスは、厳格な適応症に基づいて妊娠中に使用することが可能です。その場合、胎児への副作用のリスクと母体への悪影響を考慮する必要があります。

この薬は妊娠後期には禁忌です。有効成分は、子宮収縮活動の障害を引き起こすプロスタグランジンの産生を抑制します。有効成分が母乳中に排泄されるため、授乳中は使用しないでください。

禁忌

あらゆる医薬品には使用上の制限がいくつかあります。セレブレックスの禁忌について考えてみましょう。

• 薬剤の有効成分および他の成分に対する過敏症。
• スルホンアミドに対する不耐性。
• NSAID またはアセチルサリチル酸を使用すると、アレルギー反応が発生するリスクが高まります。
• 冠動脈バイパス移植術後の鎮痛剤として使用します。

上記の推奨事項に従わない場合、すべての臓器およびシステムに悪影響のある症状が現れるリスクがあります。

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副作用 セレブレックス

薬の使用規則に違反すると副作用が発生します。100～800mgの用量で12週間以上使用すると、以下のような副作用が現れる場合があります。

• 一般的な副作用: 皮膚アレルギー反応、胃腸障害、末梢浮腫、上気道および尿路感染症、不眠症、咳、鼻炎。
• まれ：貧血、動脈性高血圧、耳鳴りおよび視覚障害、蕁麻疹、不整脈。
• まれ：慢性心不全、トランスアミナーゼ活性の上昇、混乱、血管性浮腫。

錠剤を400～800mgの用量で長期間（3年以上）使用した場合、以下の症状が現れることがあります。

• 一般的なもの: 動脈性高血圧、耳および真菌感染症、腸障害、前立腺炎、狭心症。
• まれ：睡眠障害、ヘモグロビン増加、結膜出血、ヘマトクリット値低下、不整脈、痔および膣出血、冠動脈アテローム性動脈硬化症。

過剰摂取

セレブレックスの使用に関する医師の指示に従わなかった場合、推奨用量または治療期間を超えた場合、有害な症状が現れます。過剰摂取は副作用の増加として現れます。

過剰摂取の兆候を排除するために、対症療法と体内からセレコキシブを除去する措置が行われます。

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他の薬との相互作用

効果的な治療には、複数の薬剤の同時使用が不可欠です。他の薬剤との相互作用は、適切な医学的適応がある場合に限り可能です。セレブレックスはP450 2C9の積極的な関与により生体内変換されるため、特定の薬剤との併用が許可されています。

• ワルファリンと併用すると致命的な出血の危険があります。
• ケトコナゾールまたはフルコナゾールと併用すると、血中のセレコキシブの濃度が 2 倍になります。
• リチウム製剤との併用療法では、血中濃度が15～17%上昇することが観察されています。この相互作用には、綿密な医学的モニタリングと定期的なバイタルサインのチェックが必要です。
• アンジオテンシン 2 遮断薬またはアンジオテンシン変換酵素阻害薬 (ACEI) を使用すると、その抗高血圧特性が低下します。
• 他の非ステロイド性抗炎症薬との併用は禁忌です。

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保管条件

セレブレックスの薬効は、他の錠剤と同様に、保管条件によって異なります。カプセルは元の包装に入れたまま、乾燥した場所に、直射日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は16～25℃です。

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賞味期限

セレブレックスは、製品パッケージに記載されている製造日から3年間使用できます。使用期限を過ぎた薬剤は使用禁止となり、廃棄する必要があります。使用期限切れの錠剤の使用は、身体のあらゆる臓器や器官系に制御不能な副作用をもたらします。