サラゾピリン EN-TABS

サラゾピリン EN-TABS は、スルファサラジン、SAS 500、サラゾスルファピリジン、スルファサラジン-EN、エンテリック 500 などの薬剤の類似体である、スルホンアミド グループの細菌静止性抗炎症薬です。有効成分はスルファサラジンです。

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適応症 サラゾピリン EN-TABS

臨床治療では、サラゾピリン EN-TABS は、日和見病原体によって引き起こされる炎症性腸疾患、すなわち活動期の肉芽腫性大腸炎 (クローン病)、非特異性潰瘍性大腸炎、直腸粘膜の炎症 (潰瘍性直腸炎) に使用されます。

この薬はリウマチ学において、成人の関節リウマチおよび16歳未満の小児の炎症性関節疾患（若年性関節リウマチ）の治療に使用されます。

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リリースフォーム

この薬は腸溶錠（1瓶に100錠入り）の形で販売されており、1錠中の有効物質含有量は500mgです。

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薬力学

サラゾピリンEN-TABSスルファサラジンの有効成分は腸管に入ると、スルファピリジン（80%）と5-アミノサリチル酸（5-ASA、メサラジン）に分解されます。スルファピリジンの抗菌作用は、腸管組織に浸透して蓄積し、病原微生物の細胞内における葉酸塩の合成を抑制することによります。また、本剤の有効成分は、炎症巣細胞内のリポキシゲナーゼ酵素による不飽和脂肪酸の酸化を阻害します。このようにして、細菌や微生物の細胞代謝を阻害し、死滅させます。

一方、吸収の悪い5-ASAは、細胞代謝を調節するホルモン様物質であるサリチル酸塩全般に共通するプロスタグランジン産生を抑制することで、局所的な抗炎症作用を発揮します。この生化学的プロセスの結果、炎症現象の強度が低下します。

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薬物動態

サラゾピリンEN-TABSは速やかに吸収され、薬剤の約25%が上部消化管で吸収されます。消化器官における胆汁酸の循環により、服用した薬剤の半分が腸管に戻ります。そのため、投与量の90%以上が大腸に到達します。有効成分の最大10%が全身血流に入ります。

サラゾピリンEN-TABSは肝臓で部分的に酸化され、代謝物の主な排泄経路は尿路です。酸化されていないスルファサラジンは血漿タンパク質に結合し、投与後12時間で最高濃度に達します。投与中止後3日で、血清中のサラゾピリンが完全に消失することが確認されています。

5-ASA の 20% は尿中に体外に排出され、残りは大腸に留まり、その後、変化せずに部分的に代謝物として排出されます。

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投薬および投与

サラゾピリン EN-TABS の投与方法と投与量は、病気の性質と患者の個々の特徴に応じて医師によって決定され、処方されます。

成人の急性炎症性腸疾患には、漸増投与法が用いられます。1日目は500mgを4回、2日目は1gを4回、3日目から9日目までは1.5～2gを4回服用します。錠剤は食後に丸ごと服用します。

急性潰瘍性大腸炎の症状が治まる間、サラゾピリン EN-TABS を 1 日 3 回、1 錠 (500 mg) 服用し、医師が薬の服用を中止するまで続けます。

7 歳未満の子供は 1 日 3 回 250 mg を服用し、7 歳を超える子供は 500 mg を服用します。

関節リウマチの場合、および以前に非ステロイド性抗炎症薬による長期治療を受けたことがある場合は、サラゾピリン EN TABS を次の用量で処方します: 最初の週 - 1 日 1 錠、2 週目 - 1 日 2 回 1 錠など、1 日の服用量が 1 錠の 4 倍に増えるまで続けます。

若年性関節リウマチの場合、小児の1日投与量は体重1kgあたり30～50mg（4回に分けて投与）です。小児期の最大1日投与量は2000mgです。

妊娠中に使用する サラゾピリン EN-TABS

この薬剤による胎児発育阻害の悪影響は確立されていませんが、サラゾピリンEN-TABSは葉酸の吸収を低下させるため、妊娠中の使用は医師の指示がある場合のみ可能です。薬剤の成分は母乳に移行するため、授乳中に治療を行う場合は授乳を中止してください。

禁忌

サラゾピリンEN-TABSは、血液疾患、肝機能障害、遺伝性肝疾患（ポルフィリン症）、重度の腎機能障害、ならびにスルホンアミド系薬剤およびサリチル酸塩に対する過敏症のある患者には禁忌です。6歳未満の小児の治療には使用しないでください。

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副作用 サラゾピリン EN-TABS

この薬の起こりうる副作用としては、胃の不調、吐き気、腹痛、嘔吐、ネフローゼ症候群、めまい、頭痛、耳鳴り、味覚の変化、口内炎、咳、眼球の粘膜と強膜の充血、不眠症などが挙げられます。

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過剰摂取

サラゾピリン EN-TABS の過剰摂取は、吐き気、嘔吐、腹痛として現れ、対症療法（胃洗浄、尿 pH 7.8-8.5 へのアルカリ化）で治療されます。重度の過剰摂取の場合は、強制利尿による解毒療法が行われます。

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他の薬との相互作用

サラゾピリン EN-TABS を、血栓の形成を防ぐ薬剤（抗凝固剤）や経口低血糖抗糖尿病剤（スルホニル尿素誘導体）と併用すると、その効果が高まります。

腸内細菌叢を異常細菌症まで抑制する抗生物質群の薬剤と同時に使用すると、サラゾピリン EN-TABS の治療効果は低下します。

保管条件

薬剤の保管条件: +25°C 以下の温度で、子供の手の届かないところに保管してください。

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賞味期限

使用期限は製造元によってパッケージに記載されています。使用期限が過ぎた場合は、サラゾピリン EN-TABS を使用しないでください。

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