Revacio

Revacioは体に血管拡張効果があります。

適応症 Revacio

それは肺型高血圧症の治療に使用され、肺内の血管抵抗が漸進的に増加する病理のグループであり、その結果、心臓の右心室が発達する。

リリースフォーム

錠剤は、ブリスタープレートに15個充填して放出される。パック - 90錠または6ブリスターパック。

薬力学

シルデナフィルは、PDE-5の特定成分のcGMP要素に対する強力な遅延効果を有する選択的物質である。後者は、cGMP要素の崩壊過程に寄与し、陰茎の海綿体の内部および肺血管の内部に見出される。肺血管の平滑筋の細胞内のcGMPのレベルを増加させることにより、それらの緩和のプロセスが行われる。肺高血圧症の治療中、シルデナフィルは肺血管および他の血管を拡張する（しかし、それよりも少ない程度）。

シルデナフィルは、PDE-5に対して選択的な成分である - それははるかに活性なそのようなPDE-11（700倍強い）などの他の既知のアイソザイム、よりも上では、PDE-1と同様に作用する（80倍強いです）。

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薬物動態

吸収。

シルデナフィルはかなり早く吸収される。絶対生物学的利用能は約41％である。血漿中のピークレベルに到達するには、薬物は約1時間必要である（これは、空腹時に薬物が使用されたことを必要とする）。

薬物60〜120mg（1日3回）を摂取した後、用量の大きさに比例するCmaxおよびAUCの増加がある。1日あたり240mgのLSを使用すると、薬の指数が非直線的に増加します。カロリー量の高い脂肪皿での消費は、さらに1時間ピーク値に達するまでの時間を延長します。この場合、LSの最大血漿値は約29％減少し、吸収度は11％減少する（平均して）。

配布。

シルデナフィルの分布量は105リットルである。60mgの薬物の1日の受信時に、物質のピーク平衡値は約113ng / mlである。シルデナフィル成分は、その主要な循環N-デメチル代謝生成物とともに、血漿タンパク質（約96％）とともに血液の内部で合成される。精子を伴う物質の排泄もあります：健康な男性で1.5時間後、消費された部分の約0.0002％。

代謝プロセス。

代謝は主としてミクロソームアイソザイムのP450ヘムタンパク質システムによって肝臓内で行う：例えばCYP3A4要素（主代謝経路）とCYP2C9要素（補助経路）として。主要循環代謝物 - N-デスメチルシルデナフィルはまた、選択的in vitro試験におけるPDE-5成分、シルデナフィルの総効果の50％に対して比較的PDE表示アクティビティを動作させます。

血漿中の代謝産物のレベルは、シルデナフィルそれ自体の指標の約40％である。これらの値は、肺動脈圧が上昇した人では異なり、約72％です。代謝のN-デメチル生成物は変換され、その最終半減期は約4時間である。

薬物の全薬物活性の約36％は、塩基性物質の崩壊生成物によって説明される。

排泄。

全クリアランスは41 l / hであり、薬物の最終半減期は3〜5時間である。排泄は、代謝産物の形で起こり、採取された部分の約80％が腸によって排泄され、約13％が腎臓によって排泄される。

特定のカテゴリーの患者の薬物動態特性。

高齢者。

クリアランス率が低下するので、その代謝産物を有する遊離シルデナフィルのレベルは90％高い。血漿内のシルデナフィルのタンパク質合成は年齢によって決定されるため、自由に動くシルデナフィルのパラメータは約40％高くなります。

腎機能に問題があります。

重度の腎不全がある場合、シルデナフィルクリアランスが有意に減少し、活性成分の値が増加する：AUC（100％）およびCmax（88％）。物質の代謝産物の指標はAUC - + 200％、Cmax - + 79％（健常人の指標と比較して）である。

機能性肝障害の存在。

軽度から中等度の障害（Child-Pughスコア5-9）では、クリアランスレベルが低下し、AUC（+ 85％）およびCmax（+ 47％）の増加を引き起こす。

患者はPAHを有する。

物質のCssレベルは20-50％増加し、Cmin値は2倍になります。健康な人々の類似のマーカーと比較して、クリアランス値を減少させるか、またはPAH患者の活性成分の生物学的利用能のレベルを増加させる傾向がある。

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投薬および投与

投薬は経口的に行われ、1日の標準部分は60mgであり、食餌にかかわらず、6〜8時間の間隔をおいて3回の投与で消費される。日中は60mg以上は服用できません。

患者が腎臓活動に障害を有する場合の投薬量の補正。シルデナフィルの忍容性が低い場合は、1日2回、20mgの薬を服用する必要があります。

患者がサキナビルまたはエリスロマイシンとの併用療法を必要とする場合、Revacioの1日の投与量を40mgに減らし、別々の部分に分けてください。テリスロマイシン、クラリスロマイシン、ネファゾドンと併用すると、1日量は20mgに減ります。

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妊娠中に使用する Revacio

薬物を服用することは、母親への有益な利益が、胎児における合併症および有害反応の発生よりも高い状況においてのみ許容される。

禁忌

禁忌の中でも、

• 薬物の全ての要素に対する過敏症の存在;
• 肺におけるvenokklyuzionnaya病理;
• （これらの中でも、イトラコナゾールおよびケトコナゾールを含むリトナビルの）アイソザイムCYP3 A4のこの強力な阻害剤に加えて、硝子体の任意の形態を使用する。
• 視神経の前部における虚血性タイプの非動脈炎症プロセスの発生の結果としての一方の眼による視力喪失;
• （そのような網膜炎の中で）眼の網膜における遺伝性の変性疾患を有する人々;
• 肝臓障害の重症ステージ（Child-Pughの9ポイント以上）。
• 以前の心筋梗塞または脳卒中;
• 重度の形態での血圧低下 - システムインジケータは最大90mmHg、拡張期は最大50mmHgです。p。
• 低カルシウム血症、ラクターゼ酵素の不足、吸収不良症候群;
• 母乳育児の時期。
• 18歳未満の患者のカテゴリー。

そのような場合には、次のような場合には注意が必要です。

• 肺動脈圧の増加値（第1または第4の機能クラス）;
• 陰茎の解剖学的変形（海綿性線維症、角形成、および陰茎の湾曲）
• （これには貧血鎌状型、形質細胞腫、貧血が含まれる）。
• 出血が起こる病気、ならびに胃腸管における潰瘍性プロセスの悪化;
• 心臓活動の不全;
• 狭心症の不安定な形態;
• 生命を脅かす可能性のある不整脈のタイプ;
• 血圧の上昇値 - 170 / 100mmHg以上。p。
• 閉塞左心室流出路内（大動脈弁狭窄症を含め、同時に閉塞性心筋症、文字を持つ肥大を形成します）;
• シア症候群または血液量減少症;
• 視神経の前部における非動脈虚血性の特徴のニューロパシー、または異常の状態におけるこの病理の存在;
• 適度に活性なアイソザイムCYP3 A4を遅延させる薬剤（ここでサキナビル、エリスロマイシン及びクラリスロマイシンとテリスロマイシン、およびネファゾドンを含む）、および加えて、α遮断薬を使用します。
• アイソザイムCYP3 A4を誘導する薬物の治療に使用する。

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副作用 Revacio

薬の使用は、そのような副作用の出現を引き起こす可能性があります：

• 皮下組織の炎症、貧血、不特定の形態の副鼻腔炎、ならびに血圧およびインフルエンザの減少;
• 腫脹の形で現れる体内の体液貯留;
• 頭痛、感覚異常、灼熱感、不安感、不眠症、疲労感、および振戦以外の症状;
• 網膜出血、（複視、かすみ目、羞明、tsianopsiya及びhromatopsiya含む）視覚障害、眼領域の目、発赤または炎症の感度の問題。視力が低下することがあります。
• 突然の難聴の発症、そしてこのめまいに加えて。
• 鼻、咳または鼻水からの出血の発生、さらには気管支炎および鼻の鬱血の発生;
• 腫れの出現、痔、消化不良の症状、さらには胃炎、消化器感染症、胃腸炎および下痢の発生が含まれる。また、口腔粘膜が乾燥することがあります。
• 紅斑の発症、皮膚発疹および脱毛症、およびこの夜の多汗症に加えて、
• 背中および手足の筋肉痛および痛み;
• 勃起不全、赤血球減少症、女性化乳房炎、および勃起症;
• 熱の状態と充血の発生。

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過剰摂取

中毒の主な徴候：潮の発生、頭痛、鼻の鬱血、めまい、視覚障害および消化不良。

違反を取り除くには、血液透析が機能しないため、対症療法が必要です。

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他の薬との相互作用

ヘムタンパク質系P450（CYP3A4およびCYP2C9などの要素）のアイソザイムの活性を減速させる薬物と組み合わせると、薬物のクリアランスレベルの低下が観察される。誘導薬と組み合わせると、逆にこれらの値が増加します。

（1 g /日の速度で）リトナビルとの組み合わせ、HIVプロテアーゼ阻害薬、しかもアイソザイムCYP3A4に対する強い遅延効果を有する手段、（300％を超える）のCmax物質シルデナフィルレベルの増加につながるとAUC値（約1000％）。

サキナビルとの組み合わせとアイソザイムCYP3A4及びHIVプロテアーゼの活性を阻害する薬剤、ピークシルデナフィル指標で約140％の増加、ならびに210パーセント - AUCレベル。

薬剤がテリスロマイシン、クラリスロマイシンまたはネファゾドンと相互作用すると、リトナビルと同様の性質を示す症状が現れることがあります。

エリスロマイシンまたはサキナビルとの併用は、AUC Revacioを7倍に増加させる。この点に関して、薬物の部分のサイズは調整されるべきである。

（0.8グラムの）シメチジンとの同時受信がP450ヘムタンパク質阻害活性を意味し、ならびに非特異的アイソザイムCYP3A4の作用を阻害する薬物場合、健常人（56％）からのシルデナフィルの血漿値（50 mgの投与量）の増加であります。

イソ酵素CYP3A4をわずかに誘導する薬物と組み合わせると、薬物の活性成分のクリアランスレベルは3倍になる。ボセタンと一緒にPAHでの治療中に60mgの用量でシルデナフィルを使用すると、シルデナフィルのAUC値が低下する。

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保管条件

Revacioは乾燥した場所に保管する必要があります。温度は最大+ 30℃でなければなりません。

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賞味期限

Revacioは、医薬品の製造日から5年間使用することが認められています。

レビュー

Revacioにはかなりのレビューがあります。ほとんどの患者は、この薬が非常に高価であることに気付いていますが、PAHの症状を排除するのに非常に有効です。それは呼吸プロセスを促進し、さらに発汗の強さや息切れを軽減します。