ペフロキサシン

ペフロキサシンは、広範囲の細菌感染症の治療に使用されるフルオロキノロン類の抗生物質です。他のフルオロキノロンと同様に、ペフロキサシンは、細菌の DNA 複製、転写、修復、組換えに必要な酵素である DNA ジャイレースおよびトポイソメラーゼ IV を阻害することによって作用します。これらの酵素の阻害の結果として、DNA 分裂のプロセスが損なわれ、細菌細胞の死につながります。

ペフロキサシンは、さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して効果があり、以下の症状の治療に使用できます。

• 膀胱炎や腎盂腎炎などの尿路感染症（UTI）。
• 慢性気管支炎や肺炎などの呼吸器感染症。
• 皮膚および軟組織の感染症。
• 腹部感染症。

ただし、他の抗生物質と同様に、ペフロキサシンに対する細菌耐性のリスクがあるため、その使用は病原体の感受性と医師の推奨に基づいて行う必要があります。治療過程を中断したり、専門家に相談せずに用量を変更したりせずに、医師の処方箋に従って厳密にペフロキサシンを服用することが重要です。

ペフロキサシンの使用は、他のフルオロキノロン類と同様に、胃腸障害、頭痛、めまい、アレルギー反応、およびまれに腱への影響など、特定の副作用を伴う場合があります。したがって、ペフロキサシンによる治療を開始する前に、使用説明書を読み、起こり得るリスクや副作用について医師と話し合う必要があります。

適応症 ペフロキサシン

1. 尿路感染症：細菌感染によって引き起こされる膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前立腺炎などの泌尿器系の炎症過程。
2. 呼吸器感染症: 細菌叢によって引き起こされる気管支炎、肺炎、その他の気道感染症が含まれます。
3. 皮膚および軟部組織の感染症: たとえば、おでき、膿瘍、膿皮症、細菌感染によるその他の皮膚感染症などです。
4. 胃腸感染症: 急性胃腸炎、憩室炎、サルモネラ症、その他の胃腸管の細菌感染症など。
5. 骨と関節の感染症: 骨髄炎、関節炎、その他の骨や関節の細菌感染症。
6. 免疫不全患者の感染予防 患者: 免疫不全患者、例:臓器移植後または免疫不全状態の場合、細菌感染の発症を防ぎます。

薬力学

1. DNAジャイレース阻害: ペフロキサシンは、複製中の DNA の解きほぐしに関与する酵素 DNA ジャイレースを阻害することによって作用します。これにより DNA 合成が阻害され、細菌の増殖と繁殖が停止します。
2. トポイソメラーゼIVの阻害: ペフロキサシンは、DNA ジャイレースの阻害に加えて、DNA の分離と修復に関与する酵素トポイソメラーゼ IV も阻害します。これはさらに細菌細胞の DNA 分解に寄与します。
3. 殺菌効果: ペフロキサシンには殺菌効果があり、細菌の増殖を阻害するだけでなく細菌を殺します。これは、病原体の完全な除去が必要な重度の感染症の治療において特に重要です。
4. 幅広い活動範囲: ペフロキサシンは、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、大腸菌、サルモネラ菌、淋菌などの病原体を含む、さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性があります。

ペフロキサシンは、さまざまな細菌性病原体に対して活性を示す、フルオロキノロン系の広域抗生物質です。ペフロキサシンが有効な最も一般的な細菌の一部を以下に示します。

1. グラム陽性菌:

   • 黄色ブドウ球菌（メチシリン耐性MRSA株を含む）
   • 肺炎連鎖球菌
   • 化膿レンサ球菌
   • エンテロコッカス・フェカリス

2. グラム陰性菌:

   • 大腸菌
   • 肺炎桿菌
   • プロテウス ミラビリス
   • インフルエンザ菌
   • 緑膿菌
   • 淋菌
   • モラクセラ・カタルハリス

3. 異型細菌:

   • マイコプラズマ肺炎
   • レジオネラ・ニューモフィラ
   • 肺炎クラミジア

4. その他:

   • エンテロバクター属
   • セラチア属
   • アシネトバクター属菌

1. 組織内での高濃度: ペフロキサシンを摂取すると、体内組織内で高濃度が達成され、抗生物質が感染巣に効果的に浸透します。
2. シトクロムP450には影響なし: ペフロキサシンはチトクロム P450 システムに臨床的に重大な影響を及ぼさないため、他の薬物との相互作用を引き起こす可能性が低くなります。

薬物動態

1. 吸収: ペフロキサシンは経口投与後、消化管からよく吸収され、約1～2時間で最高血中濃度に達します。
2. 分布: ペフロキサシンは吸収後、肺、腎臓、皮膚、軟組織、その他の器官を含む体の組織や器官に急速に分布します。粘膜にも浸透するので、感染症の治療にも効果的です。
3. 代謝: ペフロキサシンは主に肝臓で代謝されます。主な代謝産物はデスエチルペフロキサシンです。
4. 排泄: 主にペフロキサシンは未変化の薬物および代謝物として尿とともに排泄されます。腎機能が低下している患者では、排泄が遅れることがあります。
5. 準気質: ペフロキサシンの体内からの排出半減期は約8時間なので、通常は1日2回摂取できます。
6. 栄養効果: 食物は胃腸管からのペフロキサシンの吸収速度と完全性を遅らせる可能性がありますが、通常、これは臨床効果に影響を与えません。

妊娠中に使用する ペフロキサシン

妊娠中は、胎児の発育に対する潜在的なリスクのため、ペフロキサシンは通常推奨されません。ペフロキサシンを含むフルオロキノロン類は、胎盤を通過して、特に妊娠初期に胎児に有毒な影響を与える可能性があります。妊娠中のフルオロキノロン類の使用は、子供の関節や軟骨の障害のリスクと関連している可能性があります。

禁忌

1. ペフロキサシンまたは他のキノロン系抗生物質に対する過敏症: ペフロキサシンまたは他のキノロン系抗生物質に対してアレルギーまたは過敏症があることがわかっている患者は、この薬剤を使用すべきではありません。
2. 小児の年齢: 小児および青少年に対するペフロキサシンの使用は、この年齢層におけるこの薬の有効性と安全性が十分に研究されていない可能性があるため、制限される可能性があります。
3. 妊娠と 授乳中: ペフロキサシンは胎児の発育に悪影響を与える可能性があるため、胎児や小児に対する潜在的なリスクを上回る利益がない限り、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。
4. 心臓の毎日のリズム（QT間隔）の問題: QT間隔延長や不整脈などの心拍リズム異常のある患者は、これらの異常を悪化させる可能性があるため、ペフロキサシンの使用を避けるべきです。
5. 心臓の毎日のリズム（QT間隔）の問題: QT間隔延長や不整脈などの心拍リズム異常のある患者は、これらの異常を悪化させる可能性があるため、ペフロキサシンの使用を避けるべきです。
6. 腱炎と腱鞘炎のリスク断裂について：ペフロキサシンの使用は、特に高齢の患者やすでにこれらの症状にかかりやすい患者において、腱炎（腱の炎症）および腱断裂のリスクを高める可能性があります。
7. てんかんおよび中枢神経系障害: この薬は、発作のリスクを高める可能性があるため、てんかんやその他の中枢神経系障害のある患者には注意して使用する必要があります。

副作用 ペフロキサシン

1. 胃腸障害: 下痢、吐き気、嘔吐、腹痛、消化不良（消化器疾患）、食欲障害、細菌異常症を含みます。
2. 神経系：めまい、頭痛、眠気、不眠症、不安、神経過敏、精神障害（うつや不安を含む）、末梢神経障害（しびれやうずきに似た症状）、神経痛の症状の増加、まれにけいれんや精神病の場合。
3. 心臓血管系：血圧の増減、心拍数の変化、頻脈や心房細動などの不整脈。
4. 造血系：貧血、白血球増加症、白血球減少症、血小板減少症。
5. 皮膚の反応：呼吸困難、皮膚発疹、そう痒症、蕁麻疹、アレルギー反応、光皮膚炎、光線過敏症、まれに中毒性表皮壊死融解症（重篤な皮膚合併症）が発生する場合があります。
6. 感覚：耳鳴り（耳鳴り）、味覚の変化、目の充血、結膜の炎症などの聴覚の低下。
7. 筋関節症状: 筋肉 痛み、関節痛（関節痛）、腱炎（腱の炎症）。
8. その他の副作用：耐性微生物による感染症を発症したり、肝臓や腎臓の機能に影響を与える可能性があります。

過剰摂取

1. 対症療法: ペフロキサシンの過剰摂取に対する特異的な解毒剤はないため、治療は過剰摂取の症状の対症療法に焦点を当てます。医師は鎮痛薬や抗ヒスタミン薬などの症状緩和薬を処方する場合があります。
2. 胃の洗浄: ペフロキサシンを新たに経口投与した場合、未吸収の薬剤を除去するために胃洗浄が行われる場合があります。
3. メンテナンス 臓器とシステムの機能の: 重度の過剰摂取の場合、心血管、呼吸器、腎臓などの重要な臓器やシステムの機能を維持するための措置が必要になる場合があります。
4. 医学 監視: ペフロキサシンを過剰摂取した患者は、状態を評価し、起こり得る合併症を適時に検出するために、綿密な医学的監視が必要になる場合があります。

他の薬との相互作用

1. アルミニウム、鉄、亜鉛、マグネシウムを含む製剤: これらの金属はペフロキサシンの吸収を低下させる可能性があります。したがって、抗生物質の投与は、これらの金属を含む薬剤の投与から時間を区切って行う必要があります。
2. 制酸薬: ペフロキサシンと制酸薬を併用すると、その生物学的利用能が低下する可能性があるため、制酸薬も抗生物質の投与から間隔をあけて服用する必要があります。
3. 胃液の酸性度を下げる薬（プロトンポンプ阻害剤など）: ペフロキサシンの吸収を低下させる可能性があるため、時間を区切って投与することもお勧めします。
4. 心調律障害（QT間隔）のリスクを高める薬剤: ペフロキサシンは、同様に QT 間隔に影響を与える他の薬剤 (抗真菌薬、一部の抗不整脈薬など) と併用すると、心拍リズム異常のリスクを高める可能性があります。
5. 光毒性を引き起こす薬剤: ペフロキサシンは、特定の薬物 (テトラサイクリン、スルホンアミドなど) と同時に使用すると、光毒性反応のリスクを高める可能性があります。
6. 神経毒性を引き起こす薬物: ペフロキサシンと神経毒性を高める薬剤 (例: 一部の抗てんかん薬) を併用すると、神経系の副作用のリスクが高まる可能性があります。
7. 血糖降下薬: ペフロキサシンは血糖降下薬の血糖降下作用を高める可能性があります。