パスクナトリウム塩

パスクナトリウム塩は、結核菌に対して殺菌作用を有する抗結核薬であり、予備抗結核薬のサブカテゴリに属します。

本剤の殺菌効果は、アミノサリチル酸が構造が類似するビタミンB10に対して示す競合活性によってもたらされます。この活性は、結核菌の安定した増殖と成長に必要なビタミンB9が結合する際に発現します。

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適応症 パスカル・ナトリウム塩

これは、結核の進行段階、主に線維性海綿状肺結核（慢性期）の複合治療に使用されます。

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リリースフォーム

この成分は、経口液剤用の凍結乾燥物として、12.5gの小袋に封入されています。1パックには、25袋または300袋が入っています。

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薬力学

アミノサリチル酸は、ビタミンB9と結合するとPABAを置換します。PABAは、正常なDNA合成とRNAの合成を阻害し、結核菌のタンパク質も破壊します。この薬剤でPABAを置換するには、多量に使用する必要があります。

PASナトリウム塩は他の細菌には影響を与えません。結核菌に対するその活性は、抗結核薬の主要カテゴリーに属する薬剤の活性と比較して低いです。そのため、より強力な効果を持つ他の薬剤と併用されます。

薬剤を単剤療法で使用する場合、結核菌は急速に薬剤耐性を獲得します。複合療法では、この耐性ははるかにゆっくりと発現します。

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薬物動態

経口投与した場合、本剤は消化管で良好に吸収されます。その吸収はPASよりも優れています。PAS4g相当の薬剤を経口投与した場合、血漿中のCmaxは約75mg/mlで、30～60分後に記録されます。投与量のうち、血漿内タンパク質と合成されるのはわずか15%です。

有効成分は体液（胸水、腹水、滑膜を含む）を含む組織内で高速に拡散し、そこでの値は血漿中濃度とほぼ等しくなります。脳脊髄液中の成分値は低く、髄膜炎が起こった場合にのみ増加します。この薬剤は胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。有効成分の約50%はアセチル化によって肝内代謝に関与し、その結果、不活性な代謝成分が生成されます。

薬剤の半減期は1時間です。腎機能障害がある場合、この時間は23時間に延長します。投与量の85%は尿細管および嚢胞（CF）からの分泌物を通じて、7～10時間かけて尿中に排泄されます。14～33%は未変化体として排泄され、残りの50%は代謝成分として排泄されます。

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投薬および投与

この薬は他の抗結核薬と併用してのみ使用してください。

胃粘膜への刺激を軽減するため、食後に服用することをお勧めします。薬を調製するには、袋から粉末を水に溶かし、かき混ぜてください（コップ半分、つまり0.1リットルの液体が必要です）。調製した溶液はすぐに服用してください。

成人は1日に8～12gを摂取してください。この量を2～3回に分けて摂取してください。

体重が 50 kg 未満の人や、重度の不耐性がある場合は、1 日の摂取量を 4 ～ 8 g に減らします。

小児の場合、1日あたり0.2～0.3g/kgを2～4回に分けて服用してください。1日あたりの最大服用量は12gです。

腎不全患者（クレアチニンクリアランス値 <30 ml/分）には、最大 8 g の薬剤を投与する必要があります（2 回に分けて投与）。

肝不全患者では投与量を減らす必要はありませんが、治療中は肝機能値をモニタリングする必要があります。

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妊娠中に使用する パスカル・ナトリウム塩

この薬は授乳中または妊娠中には使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分またはその補助成分に対する重度の不耐性。
• 肝炎、重度の肝不全、肝硬変;
• 重度の腎不全;
• 非常に強力な左室心筋肥大;
• 代償不全期の心不全。
• 胃腸管に影響を与える粘液水腫または潰瘍。
• アミロイドーシス。

PASナトリウム塩には食品添加物であるアスパルテームが含まれています。フェニルケトン尿症の患者はこの物質を使用しないでください。

副作用 パスカル・ナトリウム塩

副作用は次のとおりです:

• 神経系の障害：めまい、不安、肝性脳症（これには混乱を伴う眠気を含む）、知覚異常、頭痛、さらに視神経に影響を与える神経炎や口の中に金属のような味がする。
• リンパ系および血液系の病変：好酸球増多、白血球減少症または血小板減少症、溶血性貧血（G6PD要素の欠乏がある人の場合）、無顆粒球症およびプロトロンビン結合障害が時折発生する。
• 免疫症状：不耐性の兆候（気管支けいれん、好酸球性肺浸潤、発熱およびレフラー症候群）やアナフィラキシーが時折観察される。
• 内分泌障害：長期間大量に摂取すると甲状腺機能低下症を引き起こす。
• 心臓の問題：心膜炎の発症;
• 血管系の機能に関連する症状：まれに血圧の上昇や変動、血管炎が観察される。
• 胃腸障害：食欲不振や減退、嘔吐、消化不良症状、胃や上腹部の痛み、吐き気、さらに膨満感、腹部不快感、便秘または下痢、便の変化がよく見られます。
• 胆道および肝臓の病変：肝炎または黄疸が時々観察され、肝臓の痛みや肝臓の腫大も見られます。
• 尿路および腎臓の障害：結晶尿が散発的に現れる。
• 皮下層および表皮の機能の問題：まれに、発疹、粘膜疹、皮膚炎（紫斑または蕁麻疹）、発疹、剥脱性皮膚炎が発生する。
• 結合組織および筋骨格組織の障害：まれに筋肉痛または関節の痛みが現れる。
• 栄養および代謝障害：低カリウム血症（心血管疾患のある人が長期使用した場合に発生）
• 全身性病変：全身の一般的な痛みまたは無力症。
• 臨床検査結果：肝臓内トランスアミナーゼ活性の上昇。

このような副作用が現れた場合は、薬の服用をしばらく中止するか、服用量を減らす必要があります。

患者が1日3回適切に食事を摂れば、陰性症状は軽減されます。

アレルギー症状が現れた場合は、医師に相談して薬の服用を中止するかどうかを決めてください。

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過剰摂取

中毒の兆候：下痢、吐き気を伴う嘔吐、精神病が起こる可能性があります。

対症療法が行われます。活性炭を用いて吸収を遅らせ、胃洗浄を行い、身体の重要な機能をモニタリングします。

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他の薬との相互作用

結核では、結核菌に対する作用原理が異なる複数の薬剤を同時に使用します。複合治療は、結核菌の耐性の発達を抑制し、薬剤の効果を相互に増強します。

PASナトリウム塩は、イソニアジドとの併用により、結核菌のストレプトマイシン耐性の発達を阻害します。イソニアジドとの併用により、血球数が増加し、溶血性貧血のリスクがあります。

アミノ安息香酸と併用すると薬の効力が弱まります。

抗凝固剤と一緒に投与すると、薬剤がプロトロンビンの肝臓内結合を阻害するため、抗凝固剤の効果が増強されます。

尿酸排泄促進物質プロベネシドは尿による薬剤の排泄を遅らせ、その結果薬剤の血漿濃度が上昇し、毒性発現の可能性が高まります（投与量を減らす必要があります）。

この薬剤はシアノコバラミンの吸収を阻害し、ビタミン欠乏症を引き起こす可能性があります。したがって、このような併用療法では、シアノコバラミンの注射剤を使用する必要があります。

薬物と抗糖尿病物質の併用は低血糖を増強します。

この薬剤とカプレオマイシンを併用したり、末梢浮腫および高血圧のある高齢者にこの薬剤を大量に投与したりすると、低カリウム血症を引き起こす可能性があります。

この薬はリンコマイシンの吸収を妨げ、エリスロマイシンとリファンピシンの効果を弱めます。

この薬は血中ジゴキシン濃度を40%低下させます。

ヨウ素含有甲状腺ホルモン、およびその拮抗薬（抗甲状腺薬も）と類似体を使用する場合、パスクナトリウム塩の導入によりTSHとT4の血中値が変化することを考慮する必要があります。

塩化アンモニウムは結晶尿の可能性を高めます。

エチオナミドとの併用により肝毒性を発症する可能性が高まります。

アミノサリチル酸の治療効果は、ジフェンヒドラミンと組み合わせると弱まります。

薬物とサリチル酸塩の悪影響は相加的です。

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保管条件

パスクナトリウム塩は、お子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

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賞味期限

パスクナトリウム塩は、治療物質の製造日から 36 か月間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

小児科における薬剤の使用制限に関するデータはありません。

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類似品

この薬の類似品としては、リファブチン、リファンピシン、エタンブトールを含む PAS-Akri、テリジドンを含むイソニアジドなどがあります。

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