パラアミノサリチル酸ナトリウム

パラアミノサリチル酸ナトリウムは合成抗菌剤の一種で、殺菌作用と抗結核作用を有します。

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適応症 パラアミノサリチル酸ナトリウム

抗結核効果のある他の薬剤と組み合わせて、薬剤耐性結核（あらゆる場所およびさまざまな形態）に使用されます。

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リリースフォーム

0.5 または 1 g の錠剤、4、5、または 100 g 入りの顆粒剤、また輸液用の凍結乾燥品としてバイアルで製造されています。

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薬力学

本剤は、PABAをDHFに変換する酵素の活性中心を巡ってPABAと競合し、さらに細菌細胞内における葉酸の結合を遅らせます。本剤の結核抑制効果は、ストレプトマイシンやイソニアジドの同様の効果よりも弱いです。本剤は結核菌に効果的に作用し、細菌静止効果を示します（in vitroにおけるMICは1～5μg/mlです）。

この薬剤は、ストレプトマイシンとの併用により、イソニアジドに対する細菌耐性リスクを低減します。その作用機序は、葉酸結合プロセスとマイコバクチン（微生物壁の構成要素）の形成を抑制し、結核菌による鉄捕捉レベルを低下させることです。

本剤は活発増殖期にある抗酸菌にも作用しますが、休眠期にある抗酸菌にはほとんど効果がありません。細胞内病原細菌に対する効果は比較的弱いです。その他の非結核性抗酸菌には効果がありません。

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薬物動態

経口投与後、吸収は比較的速やかです。4gを経口投与した場合の最大値は75mcg/mlです。

肝代謝を受け、糸球体濾過によって80%が尿中に排泄されます（50%以上はアセチル化誘導体として存在します）。髄膜に炎症が生じた場合にのみ、脳脊髄液中に移行します。

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投薬および投与

この薬は水で経口摂取します。食後に服用してください。成人の1日量は9～12g（1回3～4gを1日3回）です。体重が50kg未満の患者、または薬剤耐性が低い患者は、1日6gを服用してください。小児の1日量は0.2g/kgで、3～4回に分けて服用します（1日最大10gまで）。

外来治療を受けている人は、1日用量を一度に全量服用できますが、耐性が低い場合は、用量を2〜3回に分けて服用する必要があります。

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妊娠中に使用する パラアミノサリチル酸ナトリウム

妊娠中の女性は、治療による利益が合併症や胎児への影響の可能性を上回る場合にのみ、この薬を服用することができます。

治療中は授乳は禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤に対する過敏症の存在;
• 肝臓病または腎臓病の重篤な段階。
• 心不全の非代償期;
• 胃腸管の潰瘍;
• てんかん発作;
• 腸炎の悪化;
• 甲状腺機能低下の悪化。

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副作用 パラアミノサリチル酸ナトリウム

薬物の使用により、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 胃腸管の損傷：吐き気を伴う嘔吐、食欲不振または減退、下痢または便秘、腹痛の出現。
• アレルギー症状：発熱、気管支痙攣、粘膜炎、また紫斑または蕁麻疹の形で現れる皮膚炎。
• その他：関節痛、好酸球増多。まれに、血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症が発現するほか、薬剤性肝炎や結晶尿が発現する。

多量の薬剤を長期間使用すると、甲状腺腫や粘液水腫が発生する可能性があります。

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他の薬との相互作用

この薬は血中のイソニアジド濃度を上昇させ、エリスロマイシン、リファンピシン、リンコマイシンの吸収を阻害するほか、シアノコバラミンの吸収も阻害します（貧血を引き起こす可能性があります）。また、間接抗凝固薬（インダンジオンまたはクマリン誘導体）の作用を増強します。

制酸剤はパラアミノサリチル酸ナトリウムの吸収に影響を与えません。

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保管条件

パラアミノサリチル酸ナトリウムは、湿気を避け、暗所に保管してください。温度は25℃以下で保管してください。

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賞味期限

パラアミノサリチル酸ナトリウム錠は薬剤の製造日から 2 年間、顆粒は 3 年間、凍結乾燥物は 4 年間使用できます。

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