パントカール

パントカーは、酸依存性疾患の治療に使用される薬剤です。プロトンポンプの働きを低下させる薬剤群に属します。

適応症 パントカラ

以下の違反を排除するために使用されます。

• 逆流性食道炎の中等度および重度段階;
• H.pylori 菌によって引き起こされる消化性潰瘍疾患患者の H.pylori 菌の破壊（特定の種類の抗生物質と組み合わせて）。
• 消化管における消化性潰瘍疾患。
• ガストリノーマおよび過剰分泌を引き起こすその他の病態。

リリースフォーム

腸溶性コーティング錠（40mg）は、1ブリスターあたり10錠入りです。1パックには3ブリスターが入っています。

薬力学

パントプラゾールはパントカーの主な有効成分です。パントプラゾールは塩酸の分泌を阻害します。これは、壁腺細胞（より具体的にはプロトンポンプ）に特異的に作用することで起こります。

パントプラゾールは酸性環境下で有効成分に変換されます。胃壁腺細胞において、塩酸生成の最終段階（H ⁺ /K ⁺ -ATPase）を阻害します。阻害の程度は、その生成を刺激する刺激物質の起源に関わらず、投与量によって異なります。また、本剤は胃液の刺激分泌および基礎分泌を阻害します。

パントカーを用いた治療は胃のpHを低下させ、それに比例してガストリンの分泌を増加させます。この薬剤はヘリコバクター・ピロリ菌に対して抗菌作用を示し、他の薬剤の抗ヘリコバクター作用の発現を促進します。

本剤は単回投与後、速やかに薬理効果が現れ、24時間持続します。病的症状の急速な緩和と腸潰瘍の治癒を促進します。

薬物動態

吸収。

パントプラゾールは速やかに吸収されます。40mgを単回投与すると、血漿中濃度のピークが観察されます。投与後2.5時間で平均約2～3mcg/mlの血清中濃度のピークが観察され、この値は繰り返し投与しても変わりません。単回投与および複数回投与の薬効は変わりません。

10～80mgの用量では、経口投与および静脈内注射のいずれの場合も、血漿中の薬物動態特性は直線性を維持します。錠剤のバイオアベイラビリティ指数は約77%であることが確認されました。

食事と併用した場合、AUCや血清ピーク値に変化は見られず、したがってバイオアベイラビリティ指数も変化しません。食事と併用した場合、潜伏期の変動性のみが増大します。

分布。

パントプラゾールの血漿中タンパク質合成率は約98%です。分布容積は約0.15 L/kgです。

代謝。

活性成分はほぼ完全に肝臓で代謝されます。主な経路はCYP2C19因子による脱メチル化プロセスです。その後、硫黄抱合が起こります。もう一つの経路はCYP3A4因子による酸化プロセスです。

排泄。

末端半減期は約1時間で、クリアランス率は0.1 L/h/kgです。排泄遅延が報告されている症例がいくつかあります。パントプラゾールは壁腺細胞内のプロトンポンプと特異的に合成されるため、半減期は作用持続時間の延長（酸分泌の抑制）とは相関しません。

有効成分の分解産物の大部分（約80%）は尿中に排泄され、残りは糞便中に排泄されます。血清および尿中における主な代謝物は、硫酸抱合を受けたジスメチルパントプラゾールです。

デスメチルパントプラゾールの半減期（約 1.5 時間）は、パントプラゾールの半減期よりわずかに長いだけです。

投薬および投与

この薬は経口用です。錠剤は噛まずに、水と一緒に丸ごと飲み込んでください。

腸潰瘍や胃潰瘍、GERD を治療するには、成人は 1 日 2 回 40 mg の薬を服用する必要があります。

胃の消化性潰瘍の治療期間は 0.5 ～ 1.5 か月、同様の腸の潰瘍の場合は 0.5 ～ 1 か月、GERD の場合は 1 ～ 2 か月です。

GERDの維持療法を行う場合、1日1回40mgの薬剤を1年間服用する必要があります。

慢性過酸性胃炎の悪化または非潰瘍性消化不良の治療中は、1日40～80mgの薬を2～3週間服用する必要があります。

ガストリノーマの治療では、初期投与量は1日3錠です。必要に応じて増量できます。通常、投与量は患者ごとに個別に決定されます。

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妊娠中に使用する パントカラ

パントカーは、女性への利益の見込みが胎児/子供の合併症のリスクよりも高い場合にのみ、授乳中および妊娠中の女性に処方できます。

禁忌

主な禁忌：

• パントプラゾールまたは本剤の他の成分に対する過敏症;
• 中等度または重度の腎不全患者のH.pylori菌を破壊するための複合治療。
• アタザナビルとの併用
• 12歳未満のお子様。

副作用 パントカラ

薬剤の使用により、いくつかの副作用が現れる場合があります。

• 白血球減少症または血小板減少症の発症;
• 心窩部痛、便秘、下痢、または膨満感;
• 吐き気や嘔吐;
• 口腔粘膜の乾燥;
• 末梢性浮腫;
• 肝酵素レベルの上昇、体温の上昇、重度の肝細胞病理（その後黄疸に進行する）
• アナフィラキシーを含むアナフィラキシー症状。
• アレルギーの兆候（皮膚の発疹やかゆみ）
• 筋肉痛または関節痛、多形紅斑、TEN、蕁麻疹、クインケ浮腫および光線過敏症。
• 視覚障害、めまい、頭痛;
• 尿細管間質性腎炎;
• 幻覚の出現、不安感または見当識障害、うつ病の発症。

過剰摂取

中毒状態の間、患者は脱力感や眠気、嘔吐、めまい、下痢などの症状を呈します。

障害を解消するには、胃洗浄を行うとともに、患者に十分な水分を与え、体内の水分と電解質のバランスを維持する必要があります。

他の薬との相互作用

薬剤が他の薬剤の吸収度に及ぼす影響。

パントプラゾールは、生物学的利用能が胃の pH によって決定される薬剤の吸収を低下させる可能性があります (このリストには、特定の抗真菌薬 (イトラコナゾールとケトコナゾール、ポサコナゾール、またはエルロチニブなどの他の薬剤) が含まれます)。

HIV の治療に使用される医薬品（アタザナビルなど）。

パントカルとアタザナビル、および胃のpHレベルによって吸収度が決まる他のHIV治療薬との併用は、バイオアベイラビリティの著しい低下を引き起こす可能性があり、さらに、それらの特性発現にも影響を与える可能性があります。このため、これらの薬剤を治療に併用することは禁止されています。

間接抗凝固剤（ワルファリンとフェンプロクモンなど）との併用。

臨床試験ではワルファリンまたはフェンプロクモンとの併用による薬物相互作用は認められなかったものの、市販後調査ではINR値の変化が認められました。したがって、上記カテゴリーの薬剤を使用している方は、治療開始時、治療終了後、またはパントプラゾールを断続的に使用する場合、INR/PV値をモニタリングする必要があります。

メトトレキサート。

メトトレキサートを高用量（例えば0.3g）でパントカーと併用した場合の情報があります。この症例では、一部の患者で血中メトトレキサート濃度の上昇が認められました。メトトレキサートを高用量で使用している場合（例えば、乾癬や癌の治療時）、パントプラゾールの使用を一時的に中止する必要があります。

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保管条件

パントカーは湿気の浸入しない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

パントカーは薬剤の製造日から2年間使用できます。