パンタサン

パンタサンは、胃食道逆流症（GERD）および潰瘍の治療に使用されるプロトンポンプ阻害薬です。

適応症 パンターサナ

十二指腸の消化性潰瘍、胃潰瘍、胃食道逆流症、さらにガストリノーマや分泌過多を背景に発症するその他の疾患などの病状に使用されます。

リリースフォーム

粉末状（注射液の製造に使用される昇華物質）で販売されています。40mgの容量のガラス瓶に入っています。別包装にボトル1本が入っています。

薬力学

この薬の有効成分はパントプラゾールです。この物質は塩酸胃酸の分泌を阻害します（特に壁細胞のプロトンポンプに作用します）。

酸性環境（胃壁細胞内）において、パントプラゾールは自身の活性型に変換され、H ⁺ /K ⁺ -ATPase（塩化水素生成の最終段階）を阻害します。このプロセスは、その生成を刺激する刺激物質の起源に関係なく発生します。

抑制の強さは薬剤の投与量に依存し、刺激下および非刺激下の胃液分泌に影響を与えます。パントプラゾールの使用は胃酸指数を低下させ、それに応じてガストリンの分泌を増加させます（このプロセスは可逆的です）。

活性物質は細胞受容体から離れた酵素で合成されるため、他の要素（ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンなど）の作用に関係なく塩化水素の放出を刺激します。

薬物動態

分布容積は0.15 L/kg、クリアランス速度は約0.1 L/h/kgです。半減期は約1時間です。パントプラゾールは壁細胞に特異的に作用するため、半減期は作用持続時間（酸分泌過程の抑制）とは相関しません。

薬物動態特性は、単回投与および複数回投与のいずれにおいても変化しません。10～80mgの投与量範囲では、経口投与および静脈内投与のいずれの場合も、線形薬物動態を示します。

この薬は98%が血漿タンパク質で合成されます。

この物質は肝臓で代謝されます。崩壊生成物の主な排泄経路は腎臓（約80%）で、20%は便として排泄されます。尿中および血清中に存在する主な崩壊生成物は、硫酸塩と結合したジスメチルパントプラゾールです。主な崩壊生成物の半減期（1.5時間）は、パントプラゾールの半減期よりわずかに長いだけです。

投薬および投与

この薬は医師の監督下でのみ使用できます。

溶液の静脈内投与は、経口投与が不可能な場合にのみ実施してください。静脈内投与による治療期間は7日間を超えてはならないという情報があります。したがって、治療の機会があれば、静脈内投与から経口投与に移行します。

胃食道逆流症、ならびに胃潰瘍および十二指腸の潰瘍性疾患。

推奨される1日の服用量は薬剤40mg（1瓶）です。

ガストリノーマおよび過剰分泌の発症に関連するその他の疾患の排除。

上記の疾患の長期治療では、1日80mgの用量で投与する必要があります。必要に応じて、胃酸分泌量を考慮しながら用量を増減することができます。1日80mgの上限を超える用量は、2回に分けて投与してください。しばらくの間は160mgまで増量できますが、使用期間は胃酸分泌を適切にモニタリングするために必要な期間のみに限定してください。

酸度を急速に低下させる必要がある場合、ほとんどの患者は、1 時間以内に目的のレベル (<10 mEq/時間) を達成するために、初期用量として 2×80 mg を投与することで効果が得られます。

塩化ナトリウム溶液（0.9%；10mlを服用）を粉末とともにバイアルに加え、直ちに患者に投与するか、ガラス製またはプラスチック製のバイアルを用いて、ブドウ糖溶液（5%）または塩化ナトリウム溶液（0.9%）100mlと予め混合して投与する。

希釈された薬剤は、製造後12時間（温度25℃）物理的・化学的性質の安定性を維持します。微生物学的な観点から、希釈後直ちに使用することが推奨されています。

上記以外の溶剤と混合することは禁止されています。

薬剤は静脈内に約2～15分間投与されます。

ボトルは使い捨てです。使用を開始する前に、ボトルを検査し、薬剤の色と沈殿物の有無を確認してください。希釈液は透明で、黄色がかった色調である必要があります。

肝機能障害（重度）を患っている人は、標準ボトルの半分の 20 mg である 1 日の服用量を超えないようにしてください。

[ 1 ]

妊娠中に使用する パンターサナ

妊婦における本剤の使用に関するデータは限られています。5mg/kgを超える用量で胎児毒性が認められました。ヒトへのリスクの有無は不明です。本剤は、妊婦への潜在的な利益が胎児への合併症のリスクを上回る場合にのみ、妊婦への使用が承認されます。

有効成分が母乳に移行するという情報があるため、薬剤の処方を決定する前に、その使用によるベネフィットとリスクの比を評価する必要があります。

禁忌

この薬剤の禁忌には、有効成分および補助成分、ならびにベンゾイミダゾール誘導体に対する不耐性が含まれます。さらに、この薬剤の有効性と安全性に関する情報が限られているため、小児には処方できません。

副作用 パンターサナ

この薬を使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 造血系：血小板減少症、白血球減少症、ならびに汎血球減少症および無顆粒球症。
• 免疫系器官：アナフィラキシーおよびアナフィラキシー症状を含む過敏症の症状。
• 代謝障害：脂質指標（コレステロールとトリグリセリド）の上昇を伴う高脂血症の発症、さらに低ナトリウム血症および体重の変化を伴う低マグネシウム血症。
• 精神障害：幻覚、睡眠障害、混乱の発生（このような障害を起こしやすい人によく発生し、これらが存在すると病状が悪化します）、および見当識障害や憂鬱感（合併症を伴う）。
• 神経系：めまいや頭痛の発生、味覚障害。
• 視覚器官：視力のぼやけまたはその障害。
• 消化管臓器：便秘または下痢、嘔吐、鼓腸、吐き気、この部位の腹痛または不快感、ならびに口腔粘膜の乾燥の出現。
• 肝胆道系の臓器：ビリルビンおよび肝酵素（GGTおよびトランスアミナーゼなど）の増加、ならびに肝細胞機能不全または黄疸および肝細胞の損傷の発生。
• 皮膚障害：発疹、痒みを伴う蕁麻疹、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群の発症、クインケ浮腫、多形紅斑、光線過敏症。
• 筋肉および骨格構造の器官：筋肉痛または関節痛の発生、ならびに手首、股関節、脊椎の領域の骨折。
• 泌尿器系臓器：尿細管間質性腎炎の発症（後に腎不全に進行する可能性があります）
• 生殖器：女性化乳房の発生;
• 全身障害：末梢浮腫の出現、倦怠感、重度の疲労または無力症の発生、ならびに注射部位の体温上昇および血栓性静脈炎。
• 未知の副作用（入手可能な情報では特定できません）：知覚異常の出現、低カリウム血症または低カルシウム血症の発症（この場合、低マグネシウム血症と同時に発症する可能性があります）、および筋肉のけいれん（電解質の不均衡による）。

他の薬との相互作用

パントプラゾールが他の薬物の吸収に及ぼす影響。

この物質は、生物学的利用能のレベルが胃の pH に依存する薬物の吸収を低下させる可能性があります (たとえば、ポサコナゾールとケトコナゾールおよびイトラコナゾールを組み合わせた特定の抗真菌薬や、エルロチニブなどの他の薬物が含まれます)。

HIV の治療に使用される医薬品（例：アタザナビル）。

アタザナビルおよびpHレベルに応じて吸収速度が変化する他の抗HIV薬との併用は、これらの薬剤のバイオアベイラビリティを著しく低下させ、有効性にも影響を及ぼす可能性があるため、望ましくないと考えられています。

間接抗凝固剤（フェンプロクモンとワルファリンの併用など）。

パンタサンをワルファリンまたはフェンプロクモンと併用した場合、相互作用は認められていませんが、INR値の変動が散発的に報告されています。したがって、パントプラゾールと間接抗凝固薬を併用している場合、またパントプラゾールを中止した場合や不規則に使用している場合は、INR/PT値を定期的にモニタリングする必要があります。

メトトレキサート。

メトトレキサート（多くの場合、高用量）との併用は、メトトレキサートまたはその分解産物であるヒドロメトトレキサートの血清中濃度の上昇を引き起こす可能性があります。このような値の変化の結果、これらの物質の毒性が発現する可能性があります。したがって、メトトレキサートを高用量で使用している方、乾癬または癌を患っている方は、治療期間中はパントプラゾールの使用を中止することをお勧めします。

その他のやりとり。

パントプラゾールの大部分は肝内代謝（ヘムタンパク質P450の酵素系による）を受ける。このプロセスの主な経路は脱メチル化であり、これには2C19番元素が関与する。この作用は、他の代謝経路（CYP3A4酵素による酸化を含む）によっても行われる。同様に代謝される薬剤（ジアゼパムとフェンプロクモン、カルバマゼピンとグリベンクラミドおよびニフェジピン、エチニルエストラジオールを含む経口避妊薬とレボノルゲストレル）の試験では、治療に重要な相互作用は認められなかった。

相互作用の可能性に関する研究では、パンタサンの活性物質は、以下の要素によって変更される成分の代謝プロセスに影響を与えないことが示されています。

• CYP1A2（カフェインを含むテオフィリン）
• CYP2C9（これにはナプロキセンおよびピロキシカムとジクロフェナクが含まれます）
• CYP2D6（例：メトプロロールという物質）
• CYP2E1（エタノールを含む）。

この薬は、ジゴキシン物質の吸収を確実にする p 糖タンパク質の活性に影響を与えません。

制酸薬と併用しても、重大な相互作用は発生しません。

パントプラゾールと個々の抗生物質（アモキシシリン、クラリスロマイシン、メトロニダゾールなど）との相互作用の研究では、有意な相互作用は確認されませんでした。

[ 2 ], [ 3 ]

保管条件

薬は小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

[ 4 ]

賞味期限

パンタサンは、薬用粉末の発売日から 2 年間使用できます。