オラトロピル

オラトロピルは精神刺激薬および神経代謝刺激薬のカテゴリーに属します。

適応症 オラトロピル

以下の場合に表示されます。

• 神経系の病理において血管性脳症（例えば、原発性高血圧および動脈硬化症）を排除する。
• 慢性の脳血管不全では、記憶障害、集中力や言語能力の低下、さらにはめまいを伴う頭痛がみられます。
• 脳卒中後、アルコール、外傷後脳症をなくすため;
• 老年性認知症（アルツハイマー病を含む）の治療
• さまざまな原因による精神器質性症候群の治療に。

リリースフォーム

カプセルタイプで、1ブリスターに10個入っています。1個包装にはブリスターストリップが3枚入っています。

薬力学

オラトロピルは、ピラセタム（ピロリドン誘導体）とGABA（アミナロン）を配合した薬剤です。これらの物質が体に作用します。

GABAは中枢神経系におけるプロセスを遅らせる主要な伝導体です。本剤の神経代謝作用は、GABA系を刺激することで発揮され、神経インパルスのダイナミクスを安定化させます。また、GABAは中枢神経系におけるエネルギープロセスを活性化し、グルコースの吸収と脳組織への血液供給を改善します。この成分により、脳神経プロセスのダイナミクスと注意力の集中力が向上し、記憶力と思考力が向上し、発話能力と運動能力が回復します。さらに、軽度の精神刺激作用も有します。

この薬の2つ目の有効成分はピラセタム（GABAの環状誘導体）です。これは脳に作用する向知性薬であり、認知機能（記憶力、学習能力、精神的パフォーマンスなど）を向上させます。ピラセタムが中枢神経系に及ぼす作用には、いくつかのメカニズムがあります。

• 脳内の興奮性インパルスの移動速度を変化させます。
• 神経細胞内の代謝プロセスを促進します。
• 血液のレオロジー特性に影響を与えることで微小循環プロセスを改善します（血管拡張効果はないことに注意してください）。

ピラセタムは、大脳半球間の接続と大脳新皮質構造におけるシナプス伝達の改善にも役立ちます。長期使用により、注意力やその他の認知機能の向上が観察されます。これらの変化は脳波（脳波のα波とβ波の増強、δ波の弱化）で記録されます。この物質は血小板接着を抑制し、赤血球膜の弾力性を回復させるとともに、赤血球接着を減少させます。

脳機能障害（中毒、低酸素症、電気けいれん療法による）が発生した場合、ピラセタムは身体に回復効果と保護効果をもたらします。

両成分の相乗作用は、抗低酸素作用と向知性作用を強化し、身体能力を向上させ、様々な原因によるストレスへの耐性を高めます。ピラセタムとアミナルロンの顕著な効果により、これらの物質の投与量を減らすことが可能になり、副作用のリスクが減少し、薬剤使用の安全性が向上します。

薬物動態

この薬剤に含まれる2つの有効成分は、経口投与後速やかに吸収され、脳を含む多くの組織や臓器に浸透します。

排泄は腎臓を通して行われ、一部は崩壊生成物の形で排泄され、ピラセタム成分は主に変化せずに排泄されます。

投薬および投与

薬は食事の前に経口摂取する必要があります。

成人の最適な服用量は、1回1カプセルを1日3～4回服用することとされています。必要に応じて、1日6カプセルまで徐々に増やすことができます。

薬の効果は、治療開始から2週間後に始まることが多いです。

治療期間は主治医の指示に基づき、個別に決定されます。治療期間は基本的に1～2ヶ月です。必要に応じて、前回の治療から1.5～2ヶ月後に再治療することも可能です。

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妊娠中に使用する オラトロピル

妊娠中および授乳中の女性におけるこの薬の使用については十分な情報がないため、この期間中のオラトロピルの使用は禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ピラセタムまたはピロリドン誘導体、ならびにこの薬剤の他の成分に対する過敏症の存在。
• 急性腎不全;
• 脳の血液循環の急性度障害（脳出血）
• 末期腎不全（クレアチニンクリアランス20ml/分未満）
• ハンチントン症候群。

副作用 オラトロピル

薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 神経系の器官：運動過多がしばしば現れます。不眠症、あるいは逆に眠気、運動失調、平衡感覚障害、頭痛、震えが散発的に現れることがあり、さらにてんかん発作の頻度が増加します。
• 免疫系の器官：アナフィラトキシン反応を含む過敏症の症状が散発的に現れる。
• 消化器系臓器：時折の腹痛（上腹部の痛みも含む）、下痢、吐き気、消化不良症状、嘔吐、腸障害。
• 皮下層および皮膚：皮膚炎、クインケ浮腫、蕁麻疹、かゆみを伴う発疹が時々発生します。
• 精神障害：幻覚、不安感、重度の興奮性および混乱が時々現れ、うつ病も発症する。
• 乳腺および生殖器：性欲が時々増加することがあります。
• その他：無力症、高体温、発熱または出血性疾患の発現。さらに、血圧の上昇または変動、体重増加。

副作用が現れた場合は、薬の服用を中止し、医師に相談してください。

過剰摂取

オラトロピルの成分は無毒と分類されているため、中毒例は報告されていません。過剰摂取により精神運動性興奮の兆候が現れた場合は、患者に鎮静剤を投与する必要があります。

薬を大量に摂取すると副作用が増す可能性があります。

治療は、疾患の症状の除去を目的としており、胃洗浄と嘔吐を誘発します。この薬剤には特効薬はありません。血液透析は非常に効果的で、これによりピラセタムの約50～60%が排泄されます。

他の薬との相互作用

オラトロピルは抗うつ薬の作用を高めます。これは、定型抗うつ薬／非定型抗うつ薬に抵抗性のある人にとって特に重要です。また、精神安定剤、抗精神病薬、睡眠薬の副作用を軽減します。

アルコール飲料との併用は、血中薬物濃度に影響を与えません。ピラセタム1.6gを摂取しても、血中アルコール濃度は変化しません。

甲状腺ホルモン（T3+T4）との組み合わせは、重度のイライラ、睡眠障害、見当識障害を引き起こす可能性があります。

ピラセタムとフェニトイン、クロナゼパム、バルプロ酸ナトリウム、フェノバルビタールとの相互作用は検出されていません。ピラセタム20mgを1日2回使用した場合、てんかん患者における上記薬剤のAUC値およびピーク値は変化しません。

再発性重症血栓症患者において、高用量ピラセタム（1日9.6g）はアセトクマロールの投与量に影響を与えず、PV（INR）指数を2.5～3.5に維持した。ただし、併用投与においては、血小板粘着、血液および血漿粘度、フィブリノーゲンおよびvWF指数の大幅な低下が観察された。

ピラセタムの薬理学的特性が他の薬剤の影響下で変化する可能性は非常に低く、その物質の 90% は尿中に変化せずに排泄されます。

ピラセタムという物質が、ヘムタンパク質P450の以下のアイソフォームを代謝に関与する薬物と代謝相互作用を起こす可能性は低いと考えられます。これは、in vitro試験において、142および426、ならびに1422mcg / mlの用量において、オラトロピルの有効成分がCYP1A2と2B6、さらに2C8および2C9と2C19、さらには2D6、2E1、4A9 / 11などの要素の効果に影響を与えないことが示されていることから明らかです。1422mcg / mlの用量では、この成分はCYP2A6アイソフォームとZA4 / 5の作用をわずかに阻害します（それぞれ21％と11％）が、Kおよび2つのCYP異性体の指標は必要なレベルを維持します。

ベンゾジアゼピン系薬剤（抗てんかん薬や精神安定剤など）と併用する場合、さらに鎮静剤（例えばバルビツール酸系薬剤）と併用すると、効果が相互に増強されます。ベンゾジアゼピン系薬剤と併用する場合は、それぞれの薬剤を中用量または最小限の有効量で服用する必要があります。

塩酸ピリドキシンがオラトロピルの特性を高めることができます。

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保管条件

本剤は幼児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下^です。

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賞味期限

オラトロピルは、薬剤の発売日から 4 年間使用することが許可されています。