オンキャスパー

オンカスパーは、天然のL-アスパラギナーゼの共有結合合成の結果として形成される、成分Pegaspargazu、および大腸菌の作用下で出現するモノメトキシポリエチレングリコールを含む抗腫瘍物質である。

急性期の白血病（特にリンパ系）の人のほとんどでは、悪性細胞の生存はL-アスパラギン元素の外部供給源の活性によって決定されます。健康な細胞自体がL-アスパラギン成分を合成することができ、そして酵素L-アスパラギナーゼの助けを借りての急速な除去によって発揮される効果はそれらの比率においてより弱い。L-アスパラギンが特定の種類の悪性細胞と結合する際の交換欠陥に基づいて、このユニークな治療原理が薬を使用するのです。

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適応症 オンカスパラ

患者がL-アスパラギナーゼ成分の天然型に対する不耐性を発症した場合、リンパ芽球性の白血病の急性期における再寛解治療のために他の抗癌剤と組み合わせて使用されます。

リリースフォーム

成分の放出はＩＶおよびＩＭ注射用の液体の形態である。箱の中には1本の液体が入っています。

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薬力学

Pagaspargazaは、天然のL-アスパラギナーゼのように作用します - 血漿中にあるアミノ酸のL-アスパラギンを酵素的に破壊します。

このアミノ酸は、それらが安定な生活活動に必要なL-アスパラギンに結合することができないので、腫瘍新生物リンパ芽球の活性に不可欠である（これはそれらを正常細胞と区別する）との意見がある。血漿中のこのアミノ酸のペガスパーゼの作用によって破壊されると、腫瘍のリンパ芽球内にL-アスパラギンが欠乏する。その結果、タンパク質結合と細胞死新生物が破壊されます。

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薬物動態

静脈内注射によるペガスパルジーの血漿パラメータＣ ｍａｘは、使用される部分のサイズと相関する。薬の分配量の値はその血漿中濃度と同等です。

Pegaspargazyの血漿中半減期という用語は5.73±3.24日であり、天然アスパラギナーゼの半減期よりも長い - 約1.28±0.35日。

血漿中のL-アスパラギン薬の60分注入（w / w）の完了後は観察されない。登録に利用可能なL-アスパラギナーゼの血漿指標は、ペガスパーゼの最初の投与の瞬間から少なくとも15日間持続し続ける。

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投薬および投与

多くの場合、薬は他の細胞増殖抑制剤と併用されます。薬は、統合、誘導と支援の手順で使用することができます。

単剤療法では、複雑な治療計画に含まれる他の化学療法薬（例えば、メトトレキサート、ドキソルビシン、ビンクリスチン、ダウノルビシンおよびシタラビン）を使用する可能性がない場合、その毒性のため、または他の要因により引き起こされる患者さん

治療は、化学療法の実施経験がある医師によって行われます。医師は、治療中に発生するすべてのリスクと影響を認識しています。

他の医学的指示がない場合、以下の投与計画および治療計画が使用される。

推奨される一人分の食事の量は14日の間隔で、2500 ME（約3.3 ml薬）/ m ²に相当します。

体表面積が0.6 m ^2を超える子供も、14日間の間隔で2500 IU / m ²を使用します。

体のサイズが0.6 m ²未満の子供のためには、それぞれ82.5 ME（物質0.11 ml）/ kgが使われます。寛解を達成した後で、以前にこの治療におけるオンカスパーの使用に関する問題を考慮して、支援手順が実行されます。

薬は/ mまたはメソッド内/で注入されるべきです。

静脈内注射と比較して、凝固障害、肝毒性ならびに腎臓および消化器活動に関連する障害の可能性を減らすために、筋肉内注射を使用することが推奨されます。

薬を使用して/でスポイトを使用して投与されている - 手順は1〜2時間続きます。この物質を5％ブドウ糖液または0.9％NaCl（0.1 L）に溶解する。

I / m注射の場合、一度に投与される物質の量は2（子供）または3 ml（成人）以下でなければなりません。あなたがより高い部分を使用する必要があるならば、それは異なる領域で数回の注射を通して適用されます。

薬液が沈殿したり曇ったりする場合は、使用を禁止します。また、物質を振らないでください。

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妊娠中に使用する オンカスパラ

母乳育児中や妊娠中のOnkasparは処方できません。

この物質が母親の母乳に移行するかどうかについてのデータはないため、薬物の導入の必要性が要求される場合、治療中に母乳育児を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 治療開始時の膵炎の有無またはその病歴
• 歴史的に見られるL-アスパラギナーゼによる治療から生じる重度の出血性合併症。
• 薬物の有効成分または補助成分（喉頭の腫れ、全身性蕁麻疹、血圧の低下および気管支痙攣）に関するアレルギー症状の履歴（重度）、ならびにその薬物に関連した重度の重症度。

副作用 オンカスパラ

副作用の中で：

• 臨床検査データの変化：血中アミラーゼ値はしばしば増加する。
• 止血、リンパおよび循環系に関連する障害：骨髄抑制がしばしば起こり、造血の3つの芽すべて（軽度から中程度の強度まで）、出血、タンパク質結合の変化による血液凝固障害、血栓症およびDICに影響を及ぼす。血栓症および重度の出血の約半分が脳血管の領域で発症し、発作を引き起こす可能性があります。さらに、この脳卒中に加えて頭痛や意識喪失を伴う可能性があります。貧血は溶血性で、特異的に起こります。
• NAの働きに影響を与える症状：多くの場合、中枢神経系の活動に障害があります。うつ状態、興奮や混乱、幻覚や眠気（軽度の意識障害）、さらにEEG値の変化（α波活動の低下とθおよびδ効率の上昇） - 波） - おそらく高アンモニア血症の発症による。時折、けいれんや重度の意識障害（例えば、昏睡）またはADHDが発生します。単一の振戦は指に影響を与えます。
• 消化管の病変：主に消化管の障害（軽度または中等度） - 悪心、下痢、食欲不振、腹部の痙攣痛、嘔吐および体重減少を発症します。多くの場合、外分泌性膵臓活動の障害（下痢がその背景に起こる）や急性膵炎もあります。おたふく風邪が時々観察されます。時折、膵炎が発症し、壊死性または出血性の性質があります。致命的な転帰を伴うか、または耳下腺炎の急性期を伴う膵臓炎、ならびに膵臓領域における偽常習性が単独で注目される。
• 尿生殖路に影響を与える障害：時折アレスタが発生します。
• 皮下組織および表皮の病変：アレルギー症状がしばしば発症します。TENは単独で観察されます。
• 内分泌機能の問題：糖尿病性のケトアシドーシスが発症し、さらに高浸透圧型の高血糖症が発症する、内分泌膵臓活動の障害がしばしばある。
• 代謝障害：主に血中脂質値の変化（コレステロールの増加または減少、VLDLおよびトリグリセリドの増加、さらにリポタンパク質リパーゼ活性の増加およびLDL値の減少）。典型的には、これらの疾患は臨床症状の発症を引き起こさない。また、腎臓外の代謝障害のために、血中尿素の値は（多くの場合）増加します（1回分の量に関係なく）。高尿酸血症またはアンモニアが発生することがあります。
• 感染性または侵襲性疾患：感染症の可能性。
• 全身性疾患と注射部位の徴候：通常腫れと痛み。多くの場合、関節、背中、腹部の痛み、および体温の上昇があります。時折、過熱は生命を脅かすことがあります。
• 免疫症状：アレルギーの徴候（温熱、じんましん、筋肉痛、局所性紅斑、息切れ、血管浮腫）、頻脈、アナフィラキシー、気管支痙攣および血圧低下がしばしば見られます。
• 肝胆道機能に関連する問題：主に肝酵素の活性の変化（部分の大きさ、血清トランスアミナーゼ、ビリルビン、アルカリホスファターゼおよびＬＤＨの活性の増加には依存しない）および肝脂肪浸潤または低アルブミン血症の発症がある。時折、黄疸、胆汁うっ滞、肝細胞に影響を与える壊死、そして死を引き起こす可能性がある肝不全が現れる。

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過剰摂取

この薬には解毒剤はありません。アナフィラキシーの症状が現れたときは、GCS、エピネフリン、抗ヒスタミン薬を直ちに投与し、そして酸素を使用するべきです。

３，０００ＩＵの患者に１０，０００ＩＵ ／ ｍ^２の静脈内投薬を注射した。一方は肝臓トランスアミナーゼの血清値のわずかな増加を示し、第二は注入後10分後に発疹が現れ、処置の速度を低下させ抗ヒスタミン薬を使用すると消失した。参加者の3分の1は否定的な症状がなかった。

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他の薬との相互作用

ペガスパルガーゼの影響下でのタンパク質の血清指標の減少のために、タンパク質で合成された他の薬剤の毒性を増加させることが可能である。

同時に、タンパク質結合および細胞複製の阻害は、その治療特性が細胞複製プロセスに関連している、メトトレキサートの活性をフェガスパガズが変化させる可能性があるという事実をもたらす。

Pagaspargazaは他の薬の毒性作用を増強し、肝臓の活動に影響を与えます。

Pagaspargazaは他の薬、特に肝内の代謝過程に影響を及ぼします。

Pegaspargazyの使用は血栓症や出血の可能性を高める血液凝固因子の指標の変化に寄与します。この点で、Onkasparは血小板の凝集と血液凝固に影響を与える物質（ジピリダモール、アスピリンとクマリン、NSAIDとヘパリン）との組み合わせで細心の注意を払って使用されるべきです。

Pagaspargazyを使用する前にまたはそれと一緒にビンクリスチンを導入すると、毒性活性が増加し、アナフィラキシー症状を発症する可能性が高まります。

プレドニゾロンを薬物と一緒に使用すると、血液凝固系に障害が生じる可能性が高くなります（それらのうち、アンチトロンビン-3、ならびに血清中のフィブリノーゲンの減少）。

メトトレキサートを含むチタールビンは、いくつかの方法でペガスパガザとの相互作用を起こすことができます。薬の服用後に使用された場合、暴露の拮抗的な減少が起こる可能性があります。

生ワクチンを使用して予防接種を行う場合、複雑な化学療法セッションを実施すると、感染症が顕著に発生する可能性が高まりますが、これもまた疾患自体の影響によるものと考えられます。このため、生ワクチンを使用した予防接種は、抗がん剤治療サイクルの終了後、少なくとも3か月後に行われるべきです。

Onkasparを使用した治療中は、アルコールを飲むことは禁じられています。

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保管条件

Onkasparは、子供の侵入を避けて、暗い場所に保管する必要があります。液体を凍結することは禁止されています。温度値 - マーク２〜８℃の範囲内。

賞味期限

Onkasparは治療薬が製造されてから2年間使用することができます。

類似体

薬の類似体は、薬Segidrin、Glytsifon with BoramlanomおよびRefnotです。

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