オキサピン

オキサピンはてんかん治療薬です。オキサルバゼピンは抗てんかん薬オキサピンの有効成分です。オスカルバゼピンはカルボキサミド系薬剤に属し、成人および小児のてんかん治療に単独または併用で用いられます。20世紀後半に初めて発見され、1990年に抗てんかん薬として承認されました。欧州連合（EU）諸国およびアメリカ合衆国では、21世紀初頭になってようやく使用が開始されました。2011年には、ロシア連邦において必須医薬品として承認されました。

適応症 オキサピン

この薬は、抗てんかん薬として、成人および6歳以上の小児の治療および補助療法に用いられます。この薬は、自発的な筋収縮、精神および中枢神経系の障害、口からの泡立ち、自発的な排便および排尿といった形で現れる一時的な脳機能障害（二次性全般化を伴う）を予防するために使用されます。全般性強直間代発作の後、患者は通常、何が起こったのかを覚えていません。

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リリースフォーム

本剤は固形剤型で製造されます。オスカルバゼピンに加え、オスカピン錠には食品添加物E460が配合されており、耐薬品性と色調の安定性を高めるために使用されます。水不溶性のポリビニルピロリドン「クロスポビドン」は、本剤の結合剤として使用されています。二酸化ケイ素の吸着剤は、組織の迅速な治癒を促進します。乳化剤E572（ステアリン酸マグネシウム）は、本剤の全成分を均一な粘稠度に混合するのに役立ちます。イソプロピルは防腐剤として使用されています。

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薬力学

オキサピンは、てんかん発作の抗てんかん薬として用いられる医薬品です。オキサピンの薬理作用は、ナトリウムチャネルにおけるインパルスの遅延に関与しており、平滑筋のスパイク活動を抑制します。非シナプス性細胞外プロセスの発達を阻害します。本剤の抗てんかん作用は、カリウムイオン伝導性の向上とカルシウムチャネルのインパルス容量のスループット向上に基づいています。本剤は単独で使用しても、他の抗てんかん薬と併用しても効果があります。

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薬物動態

抗てんかん薬を（空腹時に）服用し、胃壁に吸収されると、血中濃度が上昇し、服用開始後約 4 時間半で最高値に達します。オキシカルバゼピンは代謝され、薬理学的に活性な代謝物になります。通常、食物摂取は医薬品オキサピンのオキシカルバゼピンの吸収速度と代謝変換に影響を与えません。その代謝には主に肝酵素が関与しています。代謝物の形での排泄は主に腎臓によって行われ、ごく少量が便中に排泄されます。薬物オキサピンの半減期は約 10 時間です。医薬品オキサピンのオキシカルバゼピン代謝物の安定した濃度は、（1 日 2 回服用した場合）服用開始後 50 時間で達成されます。

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投薬および投与

この薬は食事時間に関係なく服用できます。単独でも、他の抗てんかん薬との併用でも使用できます。いずれの場合も、1日用量を2回に分けて服用してください。効果が認められれば、1日用量を増やすことができます。オキサピンを他の医薬品と併用する場合は、注意深く経過観察し、治療効果に応じて併用する抗てんかん薬の用量を減らしたり、用量の増量速度を変更したりすることができます。この薬は主治医が処方し、その後は主治医が患者の状態を観察する必要があります。

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妊娠中に使用する オキサピン

妊娠中に薬を中止すると、母体の状態（病気のさらなる進行を引き起こす）と胎児の両方に悪影響を与える可能性があります。妊娠中は血液中の代謝物のレベルが徐々に低下する可能性があるため、代謝物濃度の注意深いモニタリングと評価が必要であることを理解することが重要です。代謝物濃度のモニタリングは、産後、特にオキサピンの使用量を増加した場合にも実施する必要があります。妊娠中にビタミンB9欠乏症がよく起こることはよく知られています。抗てんかん薬はこのビタミン欠乏症を悪化させる可能性があり、胎児の発達障害の疑われる要因の1つである可能性があります。オキサピンのオキシカルバゼピンの代謝物は母乳中に排泄されるため、人工栄養を使用する必要があります。

禁忌

医薬品オキサピンによる治療における重要な禁忌の一つは、その成分のいずれかに対する個人の不耐性です。この薬は、心筋疾患や肝疾患には処方されません。妊娠中は抗てんかん薬オキサピンの使用は避けてください。胎児死亡や先天性疾患の発症につながることが多いためです。また、オキシカルバゼピンの代謝物は母乳中に容易に移行するため、授乳中は医薬品オキサピンの服用を控えてください。

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副作用 オキサピン

副作用は、オキサピンを服用したときに発生する可能性が最も高いものから、非常にまれにしか発生しないものまでリストされています。

非常に一般的: 睡眠時間が長すぎることを特徴とする過眠症、片頭痛、物が二重に見える視覚障害、吐き気、嘔吐、疲労感の増加。

一般的な症状: 意識障害、うつ状態を特徴とする精神障害、無快感症、強い不安感や恐怖感、さまざまな筋肉の動きの協調性の欠如、運動障害、不随意の高頻度眼球運動。

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過剰摂取

オキサピンという薬物の過剰摂取に対する最も一般的な反応は過眠症であり、日中の過度の眠気、空間における自分の位置を決定する際の不確実性、バランスの喪失、心窩部および喉の痛み、口からの胃内容物の反射的排出、ペースと可動範囲の制限を伴う身体の運動活動の不十分な状態、中程度の低ナトリウム血症、さまざまな筋肉の運動の協調障害、運動障害、不随意の高頻度の振動性眼球運動を特徴とします。

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他の薬との相互作用

臨床試験では、オキサピンがラモトリギンの濃度を変化させ、オキサピンの潜在的効果を低下させる可能性があることが確認されています。これは、小児に薬を処方する際に重要な、薬物併用の最も重要な特性です。強力な抗てんかん薬の同時使用は、血中の代謝物の濃度低下につながります。オキサピンとラモトリギンの同時投与は、過眠症、運動障害、上腹部および喉の痛み、平衡感覚の喪失、嘔吐、空間における自分の位置の判断の不確実性などの副作用のリスクを高めます。複数の薬剤を同時に処方する場合は、医薬品オキサピンと併用される抗てんかん薬の用量を常に監視し、調整する必要があります。

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保管条件

医薬品は、元の包装を密閉し、乾燥した場所に保管してください。温度は5℃以上30℃以下、相対湿度は60%以下です。オキサピン錠は直射日光を避けてください。お子様やペットの手の届かない場所に保管してください。抗てんかん薬オキサピンは、たとえ短時間でも高温（85℃以上）または水にさらした場合は使用しないでください。上記の場合は、オキサピンを廃棄してください。

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特別な指示

抗てんかん薬オキサピンは、カルバマゼピンに過敏症のある患者には使用しないでください。そのような患者はオキサカルバゼピンに対しても同様の反応を示す可能性があります。オキサピンは、この薬剤に対する過敏症の最初の兆候が現れた場合は、直ちに投与を中止する必要があります。抗てんかん薬オキサピンを服用している人の約3%に低ナトリウム血症が認められます。投与量を減らすと、ナトリウム濃度は元に戻ります。特に腎不全の患者では、血清ナトリウム濃度を注意深く測定する必要があります。また、ナトリウム濃度の低下は、心血管疾患のある患者において体内の水分貯留を引き起こす可能性があります。その場合は、水分摂取を制限する必要があります。女性は、医薬品オキサピンを服用すると、ホルモン避妊薬の効果が低下することに注意する必要があります。

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賞味期限

オキサピンの有効期間は3年です。この抗てんかん薬オキサピンの有効期間は、包装が破損しておらず、適切な保管条件が保たれている場合にのみ可能です。オキサピンの保管方法は使用説明書に記載されており、使用期間中は必ず保管してください。オキサピンの使用説明書と保管方法は、未使用の薬剤と一緒に段ボール箱に入れて保管してください。使用期限を過ぎた薬剤は廃棄してください。

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