オフロキサシン

オフロキサシンは、広範囲の作用スペクトルを有し、尿生殖器の組織および体液によく浸透するフルオロキノロン系抗生物質です。腸内細菌科細菌のほとんど、腐性ブドウ球菌、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、淋菌、クラミジア・トラコマティス、およびヘモフィルス・デュクレイに対して有効です。オフロキサシンは、ウレアプラズマ・ウレアリティカムおよびほとんどの腸球菌に対して中程度の活性を示しますが、腸球菌、セラチア・マルセセンス、緑膿菌、および多くの嫌気性菌に対しては活性が限られているか、全く活性を示しません。しかし、尿中に高濃度で存在する場合、尿路感染症を引き起こすほとんどの病原菌に対して活性を示します。

オフロキサシンは、幅広い尿路感染症において一貫した有効性を示し、合併症のない感染症では80%以上、合併症のある感染症では70%以上の細菌学的反応を達成しました。オフロキサシンの有効性は、他のフルオロキノロン系薬剤、セファロスポリン系薬剤、コトリモキサゾール（トリメトプリム/スルファメトキサゾール）を含む、試験されたすべての類似薬と同等でした。

オフロキサシンは、合併症のない淋菌感染症の治療には単回投与レジメンとして、合併症のないクラミジア・トラコマティス感染症には7日間レジメンとして、また合併症のない骨盤内炎症性疾患（PID）には単剤療法として有効です。いずれの感染症においても、オフロキサシンは代替療法と同等の有効性を示しました。静脈内投与が可能であり、経口投与でもほぼ完全なバイオアベイラビリティが得られるため、オフロキサシンは効果を失わずに連続投与レジメンとして投与することが可能です。

オフロキサシンの忍容性および薬物相互作用プロファイルは、他のフルオロキノロン系薬剤と一致しています。オフロキサシンで最も多く報告されている副作用は、消化器系、神経系、および皮膚反応です。オフロキサシンは、他のフルオロキノロン系薬剤と比較して、光線過敏症および腱炎の発生率が低く、一部の神経学的事象の発生率が高いことが知られています。オフロキサシンは、他のフルオロキノロン系薬剤と比較して、キサンチンとの相互作用性が低いようです（Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012）。

適応症 オフロキサシン

1. 尿路感染症：オフロキサシンは、膀胱炎（膀胱の炎症）、尿道炎（尿道の炎症）、および腎盂腎炎（腎杯と骨盤の炎症）の治療に処方されることがあります。
2. 呼吸器感染症：気管支炎（気管支の炎症）、肺炎（肺の炎症）、副鼻腔炎（副鼻腔の炎症）など。
3. 皮膚および軟部組織の感染症：オフロキサシンは、蜂窩織炎（皮下組織の炎症）、毛包炎（毛包の炎症）など、皮膚のさまざまな細菌感染症に使用できます。
4. 胃腸感染症：オフロキサシンは、細菌性下痢や胃腸炎など、胃や腸の細菌感染症の治療に使用されることがあります。
5. 骨と関節の感染症：骨髄炎（骨の炎症）と関節の感染症が含まれます。

リリースフォーム

1. 経口錠：オフロキサシンの中で最も一般的に使用される剤形で、様々な細菌感染症の全身治療に用いられます。錠剤には通常200～400mgの有効成分が含まれており、1日1～2回服用します。
2. 静脈内投与用溶液：経口投与が不可能または効果がない場合に、重篤または生命を脅かす感染症の治療に病院で使用されます。この溶液は、血中薬物濃度を速やかに治療濃度に到達させます。
3. 点眼薬：結膜炎や角膜炎などの細菌性眼感染症の局所治療に用いられます。点眼薬は感染部位に直接作用し、全身的な副作用を最小限に抑えます。
4. 点耳薬：中耳炎を含む耳の細菌感染症の治療に用いられます。点眼薬と同様に、有効成分を感染部位に直接届けます。

薬力学

1. DNAジャイレース阻害：オフロキサシンは、DNA複製におけるDNAの配置と巻き戻しに必要な酵素であるDNAジャイレースに結合します。これにより、オフロキサシンは酵素と複合体を形成し、その活性を阻害することでDNA合成を阻害します。
2. 殺菌作用：DNA合成は細菌の複製と生存に不可欠であるため、DNAジャイレースの阻害は細菌細胞の死につながります。オフロキサシンには殺菌作用があり、細菌の増殖を阻害するだけでなく、細菌自体を死滅させます。
3. 広範囲の抗菌スペクトル：オフロキサシンは、グラム陽性菌およびグラム陰性菌を含む幅広い細菌に対して抗菌力を有します。黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、インフルエンザ菌などの病原菌による感染症の治療に使用できます。
4. 耐性のメカニズム: オフロキサシンは効果的な抗生物質ですが、一部の細菌は DNA ジャイレースの構造を変化させたり、薬剤の外部への放出を増加させたりすることで、オフロキサシンに対する耐性を獲得する可能性があります。

薬物動態

1. 吸収：オフロキサシンは経口投与後、通常は良好に吸収されます。食後には吸収が遅れる場合がありますが、通常は生物学的利用能に影響はありません。
2. 分布：オフロキサシンは、肺、腎臓、肝臓、膀胱、前立腺、皮膚など、体内の組織や臓器に広く分布します。また、胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。
3. 代謝：オフロキサシンは体内でわずかに代謝されます。
4. 排泄：オフロキサシンは主に腎臓から排泄され、一部は未変化体として、一部は代謝物として排泄されます。また、少量が便中にも排泄されます。
5. 半減期: オフロキサシンの半減期は約 3 ～ 5 時間で、通常は 1 日に 1 ～ 2 回服用できます。
6. 腸内細菌叢への影響：オフロキサシンは腸内細菌叢の構成に影響を及ぼし、腸内細菌異常症の発症につながる可能性があります。

投薬および投与

成人に対するオフロキサシンの使用に関する一般的な推奨事項は次のとおりです。

経口投与用錠剤：

• 軽度から中程度の感染症の場合の投与量: 通常、12 時間ごとに 200 mg (1 日 2 回) の投与が推奨されます。
• 重度の感染症または感受性の低い微生物による感染症の場合の投与量: 12 時間ごとに 400 mg まで増量できます。

静脈注射用溶液：

• 投与量：感染症の種類と重症度に応じて、通常12時間ごとに200～400mgを投与します。病院では静脈内投与が推奨されます。

目薬：

• 細菌性結膜炎およびその他の表在性眼感染症における投与量：通常、1回1滴を1日2～4回、患眼に点眼します。治療開始後2日間は、日中2時間ごとに投与量を増やすことができます。

点耳薬：

• 耳の感染症の場合の投与量: 1 日に 2 ～ 3 回、患部の耳に 5 滴落とします。

一般的な推奨事項:

• 吸収を最大限にするために、錠剤は食前1時間または食後2時間後に服用してください。
• たとえ症状が消えていたとしても、感染の再発を避けるために、治療を最後まで完了することが重要です。
• 症状が改善したと感じても、医師に相談せずに薬の服用を中止しないでください。

妊娠中に使用する オフロキサシン

オフロキサシンの胎児に対する安全性に関するデータが限られているため、妊娠中、特に妊娠初期には、オフロキサシンの使用は一般的に推奨されません。

フルオロキノロン系薬剤は胎児の軟骨の発達に悪影響を及ぼし、関節や組織の損傷につながる可能性があります。そのため、治療による潜在的なベネフィットが胎児への潜在的なリスクを著しく上回る場合を除き、妊娠中のオフロキサシンの使用は一般的に不適切と考えられています。

禁忌

1. 過敏症: オフロキサシン、他のフルオロキノロン、またはこの薬剤のいずれかの成分に対して過敏症の既往歴がある人は、アレルギー反応のリスクがあるため、この薬剤を使用しないでください。
2. てんかんおよびその他の CNS 障害: オフロキサシンは、興奮性の増加や発作などの中枢神経系 (CNS) 副作用を引き起こす可能性があるため、てんかんまたはその他の CNS 障害のある患者には使用が禁忌となる場合があります。
3. 重度の腎機能障害：腎機能障害がある場合、薬剤が体内に蓄積する可能性があるため、重度の腎機能障害のある患者では使用が制限される場合があります。
4. 小児: オフロキサシンは関節や骨組織の発達に悪影響を及ぼす可能性があるため、小児および青少年への使用は制限される場合があります。
5. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のロキサシン使用の安全性は確立されていないため、これらの場合の使用は医師による評価と推奨が必要です。
6. 糖尿病: オフロキサシンは血糖値に影響を及ぼす可能性があるため、糖尿病患者では使用に注意が必要な場合があります。
7. 嘔吐または下痢の既往歴のある患者: オフロキサシンまたは他の抗生物質の服用により嘔吐または下痢の既往歴のある患者には特別な注意が必要な場合があります。

副作用 オフロキサシン

1. 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢、消化不良（消化器疾患）など。これらの症状は一時的なものであり、薬の服用を中止すると消失する場合があります。
2. 神経系障害：頭痛、めまい、眠気、眠気、不眠症、あるいは不安、抑うつ、幻覚といったより深刻な症状が現れることがあります。まれに、けいれんが起こることもあります。
3. 皮膚反応: 蕁麻疹、かゆみ、皮膚発疹、血管性浮腫(皮膚、皮下組織、粘膜の腫れ)などのアレルギー反応が起こることがあります。
4. 口の渇き: これは不快感を引き起こす可能性のある、かなり一般的な副作用です。
5. 腸内細菌叢の異常：抗生物質の使用は腸内細菌叢を変化させ、下痢やカンジダ症（腸の真菌感染症）を引き起こす可能性があります。
6. 日光に対する感受性の増加: まれに、オフロキサシンにより日光に対する感受性が増加し、長時間日光にさらされると日焼けやその他の皮膚反応を引き起こす場合があります。

過剰摂取

1. 副作用の増加: オフロキサシンの過剰摂取は、頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、眠気または不眠症などの副作用の強度と頻度の増加につながる可能性があります。
2. 中枢神経系への毒性作用の増大: 重度の過剰摂取の場合、発作、不安、神経過敏、知覚や意識状態の変化など、より深刻な症状が発生する可能性があります。
3. 心毒性の増加: 過剰摂取した場合、心拍リズムの乱れやその他の心臓合併症が発生する可能性があります。
4. 潜在的に危険なアレルギー反応: 過剰摂取した場合、アナフィラキシーショックやアナフィラキシー反応などの重篤なアレルギー反応が起こる可能性があります。

他の薬との相互作用

1. マグネシウム、アルミニウム、鉄、または亜鉛を含む薬剤: これらの金属はオフロキサシンの吸収を低下させる可能性があるため、それらを含む薬剤(制酸剤、ビタミン剤、鉄剤など)はオフロキサシンを服用する前または服用してから少なくとも 2 時間後に服用する必要があります。
2. マグネシウムまたはアルミニウムを含む制酸剤: これらは、胃腸管からのオフロキサシンの吸収を遅らせる可能性があります。
3. 胃内容物の pH を上げる薬剤: 胃内容物の pH を上げる薬剤 (プロトンポンプや制酸剤など) は、オフロキサシンの吸収を低下させる可能性があります。
4. 中枢神経系を抑制する薬剤: オフロキサシンは中枢神経系を抑制する薬剤(一部の抗うつ薬や麻薬性鎮痛剤など)の効果を増強する可能性があり、望ましくない影響のリスクが高まる可能性があります。
5. 心血管系を抑制する薬剤：オフロキサシンを心血管系を抑制する薬剤（抗不整脈薬やベータ遮断薬など）と併用すると、不整脈のリスクが高まる可能性があります。
6. QT 間隔を延長する薬剤: オフロキサシンは、この副作用を引き起こす可能性のある他の薬剤 (例: 抗不整脈薬や一部の抗うつ薬) と併用すると、心電図上の QT 間隔の延長を増加させる可能性があります。

保管条件

オフロキサシンは、他の多くの医薬品と同様に、その安定性と有効性を維持するために適切な保管条件が必要です。一般的に、オフロキサシンの保管に関する推奨事項は以下のとおりです。

1. 温度：薬剤は室温で保管してください。通常、15～30℃（59～86℉）です。薬剤の過熱や凍結は避けてください。
2. 光：オフロキサシンは、薬剤の安定性に悪影響を及ぼす可能性のある直射日光を避けるため、元の包装または暗い容器に入れて保管してください。
3. 湿度: 薬剤の破壊や劣化につながる可能性のある湿気への曝露を避けるため、薬剤を乾燥した状態で保管してください。
4. 子供：誤って使用することを防ぐため、オフロキサシンは子供の手の届かないところに保管してください。
5. 包装：製品パッケージまたは使用説明書に記載されている保管方法に従ってください。メーカーによっては、独自の保管方法を定めている場合があります。