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ネクスプロ
最後に見直したもの： 04.07.2025
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ネクスプロは、プロトンポンプの働きを遅くする薬です。胃食道逆流症（GERD）や消化性潰瘍の治療に使用されます。
エソメプラゾールはオメプラゾールのS体として作用し、特異的な治療効果メカニズムにより胃液分泌を抑制します。この薬剤は、胃壁細胞内のプロトンポンプの働きを特異的に低下させます。同時に、オメプラゾールのR体およびS体異性体は、いずれも同様の薬理作用を有します。
適応症 ネクスプロ
これは、以下の形態の GERD に使用されます。
- びらん性の逆流性食道炎;
- 再発の可能性を防ぐための長期治療。
- GERD 症状の除去。
ヘリコバクター・ピロリ菌を破壊するために抗菌薬と組み合わせて処方されます。
- ヘリコバクター・ピロリ菌の活動によって引き起こされる十二指腸潰瘍の場合;
- H.pyloriに関連する潰瘍を持つ人の消化性潰瘍の再発を予防します。
NSAIDsの長期使用に伴う潰瘍の治療。また、NSAIDsの使用により胃腸潰瘍のリスクがある方の胃腸潰瘍の発症予防にも使用されます。
これは、エソメプラゾールを輸液として使用する際に発生する胃腸管の潰瘍の出血の再発を防ぐために処方されます。
ガストリノーマの治療に使用されます。
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リリースフォーム
治療成分は錠剤の形で放出されます。細胞プレートの中に7個または10個入っています。箱の中には、このプレートが2枚入っています。
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薬力学
エソメプラゾールは濃縮後、壁細胞の排泄尿細管内の高酸性環境下で活性型に変換されます。そこで、酸ポンプであるH + K + -ATPaseの活性を阻害し、刺激性酸分泌と基礎酸分泌の両方を阻害します。
抗分泌物質の使用中、酸分泌の減少に応じて血漿ガストリン濃度が上昇します。
エソメプラゾールを長期使用している個々の患者で観察される ECL 細胞の増加は、血漿ガストリン値の上昇に関連している可能性があります。
胃酸分泌抑制剤を長期投与すると、顆粒状胃嚢胞の発生率が上昇するという情報があります。このような症状は可逆的で良性であり、胃酸分泌プロセスの長期阻害に対する生理学的反応です。
プロトンポンプ阻害薬による胃酸分泌の減少は、当初正常であった胃内の細菌数を増加させます。上記の薬剤群の薬剤による治療は、例えばカンピロバクターやサルモネラ菌に関連する胃腸感染症を発症する可能性を高める可能性があります。
薬物動態
エソメプラゾールは酸活性を有します。経口投与される錠剤は腸溶性コーティングされています。生体内でのR体への変換は比較的少ないです。
エソメプラゾールは吸収速度が速く、投与後1～2時間で血漿中Cmaxに達します。40mgを単回投与した場合のバイオアベイラビリティ指数は64%で、1日1回反復投与すると89%に上昇します。20mgを投与した場合、これらの指数はそれぞれ50%と68%です。
ボランティアにおける分布容積の平衡値は0.22 l/kgです。エソメプラゾールの血漿内タンパク質合成率は97%です。
食物摂取はエソメプラゾールの吸収を弱め、阻害しますが、胃酸を減らす効果には影響しません。
エソメプラゾールは、ヘムタンパク質P450（CYP）の助けを借りて行われる代謝プロセスに完全に関与しています。薬物代謝は主に多型2C19の助けを借りて行われ、これはエソメプラゾールの脱メチル化代謝物およびヒドロキシ代謝物の形成に寄与します。残りは、別の特定のアイソザイムであるCYP3A4の関与によって代謝されます。この要素は、血漿中の主要代謝成分であるエソメプラゾールスルホンの形成に寄与します。
総血漿クリアランス値は、単回投与で約17L/時、反復投与で約9L/時です。1日1回反復投与した場合の半減期は約1.3時間です。
エソメプラゾールの薬物動態特性は、40mgを1日2回投与して検討されています。Nexproの反復投与に伴い、血漿AUC値が上昇します。この上昇は用量依存的であり、反復投与に伴いAUCは用量比例的に増加します。この時間および用量依存性は、エソメプラゾールまたはそのスルホ代謝物による2C19酵素の阻害により、初回通過肝内クリアランスおよび全身クリアランスが低下することで説明されます。
薬剤は投与後、血漿から完全に排泄されます。1日1回使用した場合、薬剤は蓄積しません。
本剤の主な代謝成分は胃液分泌に影響を与えません。経口摂取量の約80%が代謝成分として排泄され、残りは糞便中に排泄されます。尿中には未変化体の1%未満が排泄されます。
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投薬および投与
錠剤は砕いたり噛んだりせずにそのまま飲み込み、水で流し込んでください。
嚥下機能が低下している方は、炭酸を含まない液体（0.1リットル）に薬を溶かすことができます。錠剤の腸溶コーティングを破壊する可能性があるため、水以外の液体の使用は禁忌です。溶かすには、コップの中で液体をよく振ってください。溶かされた混合液は、溶解後30分以内に服用してください。その後、コップに少量の水を注ぎ、壁をすすいでから服用してください。溶解時に形成される微粒子は、砕いたり噛んだりしないでください。
また、飲み込むことに問題がある人には、経鼻胃管を使用して薬を投与することもできます。この場合も、まず錠剤を非炭酸液体（0.5 杯）に溶かします。
GERD での使用。
びらん性の逆流性食道炎の場合：1日1回40mgを1ヶ月間服用してください。この期間後も症状が続く場合は、さらに1ヶ月間の治療を処方される場合があります。
食道炎が治癒した人の再発に対する長期治療：1日1回20 mgの薬剤を使用します。
胃食道逆流症（GERD）の症状の治療：食道炎のない患者の場合、1日1回20mgを投与します。1ヶ月間投与しても効果が見られない場合は、検査を受ける必要があります。症状が消失した場合は、1日1回20mgを投与し、その後の経過観察を行います。
抗菌剤との組み合わせでH.pyloriを破壊します。
ヘリコバクター ピロリ菌の活動によって引き起こされる十二指腸の潰瘍、およびヘリコバクター ピロリ菌に関連する消化性潰瘍の再発を防ぐために、薬剤 20 mg をクラリスロマイシン 0.5 g およびアモキシシリン 1000 mg とともに 1 日 2 回、7 日間投与します。
NSAIDs の長期投与に伴う潰瘍の予防と治療。
NSAIDsによる治療の結果として生じた胃潰瘍には、ネクスプロ20mgを1日1回服用します。治療期間は1～2ヶ月です。
リスクのある人の胃腸管の潰瘍を予防するために、1日1回20 mgの薬が処方されます。
エソメプラゾール注射液使用後の胃腸潰瘍における再発性出血の予防。
最初の1ヶ月間は、1日1回40mgのエソメプラゾールを投与します。この投与コースの前に、酸度抑制を目的とした治療（エソメプラゾール点滴液の投与）を実施します。
ガストリノーマの場合の治療法。
通常、1日2回40mgを処方します。用量は個別に選択され、サイクル期間は臨床適応に応じて異なります。ほとんどの患者では、1日0.08～0.16gの投与で病状をコントロールできます。1日80mgを超える場合は、2回に分けて投与します。
肝機能の問題。
重度の障害を持つ人は、1日あたり20 mgを超える薬を服用することはできません。
妊娠中に使用する ネクスプロ
妊娠中のネクスプロの服用に関する情報は限られています。研究では、胎児への間接的または直接的な悪影響は明らかにされていません。この期間中は、この薬は極めて慎重に処方されるべきです。
エソメプラゾールが母乳中に移行するかどうかについては情報がありません。授乳中の服用については研究されていないため、授乳期間中は使用できません。
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禁忌
エソメプラゾール、ベンズイミダゾール誘導体、または本剤の他の成分に関連する重度の不耐性がある場合は禁忌です。ネルフィナビルまたはアタザナビルとの併用はできません。
副作用 ネクスプロ
主な副作用：
- 造血障害：血小板減少症、白血球減少症、汎血球減少症、および無顆粒球症。
- 免疫症状：クインケ浮腫、発熱、アナフィラキシーまたはアナフィラキシー症状などの不耐性の症状。
- 代謝障害：低マグネシウム血症または低ナトリウム血症、ならびに末梢浮腫。重度の低マグネシウム血症では、低カルシウム血症を発症する可能性があります。
- 精神衛生上の問題：攻撃性、不眠症、混乱、幻覚、うつ病、興奮。
- NS に関連する症状: 知覚異常、味覚障害、頭痛、眠気、脱力感。
- 視覚障害：視界のぼやけ
- 迷路障害：めまい;
- 呼吸器系に関連する病変：気管支けいれん;
- 消化機能に影響を与える症状：嘔吐、腹部の痛み、胃腸管に影響を与えるカンジダ症、便秘、さらに吐き気、口腔乾燥症、下痢、鼓腸、口内炎、顕微鏡的大腸炎。
- 肝胆道系に関連する問題：肝不全、肝炎（黄疸の有無にかかわらず）、肝酵素値の上昇、および肝疾患のある人の脳症。
- 皮下および表皮の病変：発疹、光線過敏症、皮膚炎、SJS、掻痒、多形紅斑、蕁麻疹、TEN、および脱毛症。
- 筋骨格障害：筋肉痛または関節痛、筋力低下。
- 尿路および腎臓機能障害：尿細管間質性腎炎；
- 生殖機能の問題：女性化乳房;
- 全身症状：多汗症または脱力感。
他の薬との相互作用
エソメプラゾールが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響。
エソメプラゾール投与後の胃 pH の低下により、酸性度と吸収に関係する薬物の吸収が促進または弱まる可能性があります。
例えば、イトラコナゾールなどの薬剤は、ケトコナゾールやエルロチニブと併用すると吸収が弱まります。一方、ジゴキシンはアスピリンやエソメプラゾールと併用すると吸収が促進されます。オメプラゾール20mgを1日2回投与すると、ジゴキシンと同様に、ボランティアにおいて後者のバイオアベイラビリティが10%上昇しました（10人中2人では指標が30%上昇した症例もありました）。
エソメプラゾールは、その代謝過程において主要な役割を果たす酵素2C19の働きを遅らせます。そのため、2C19の作用によって代謝される物質（フェニトインとジアゼパム、イミプラミン、シタロプラムとクロミプラミンなど）と併用すると、血漿指数が上昇する可能性があり、投与量の減量が必要になります。エソメプラゾールを使用する際には、この点に留意する必要があります。
エソメプラゾール（30 mg）とジアゼパムを併用すると、ジアゼパム基質の CYP2C19 クリアランス率が 45% 減少します。
てんかん患者において、フェニトインと併用して40mgのエソメプラゾールを服用すると、フェニトインの血漿中濃度が13%上昇します。エソメプラゾールを処方または中止する際には、これらの値を監視する必要があります。
ワルファリンや他のクマリン誘導体との併用療法の開始時と終了時に INR レベルを監視する必要があります。
本剤40mgをシサプリドと併用すると、AUCが32%増加し、半減期も31%延長した。しかし、シサプリド単独投与では血漿中Cmaxの有意な増加は認められなかった。シサプリド単独投与ではQT間隔の中等度の延長が認められたが、エソメプラゾールとの併用投与ではQT間隔の延長は認められなかった。
この薬剤と併用すると血清中のタクロリムス濃度が上昇します。
プロトンポンプ阻害薬との併用により、一部の患者においてメトトレキサートの血中濃度が上昇することが報告されています。高用量のメトトレキサート投与が必要な場合は、Nexproの一時的な投与中止を検討してください。
特定の抗レトロウイルス薬（ネルフィナビルおよびアタザナビルを含む）を投与すると、後者の血清値が低下することが観察されています。そのため、この薬剤は上記の薬剤と併用しないでください。
エソメプラゾールの薬物動態特性に対する他の医薬品の影響。
エソメプラゾールの代謝は、CYP3A4に加え、2C19因子の関与によって行われます。CYP3A4の作用を遅らせるクラリスロマイシン（0.5gを1日2回服用）と併用した場合、エソメプラゾールへの曝露量は2倍に増加しました。
この薬剤と CYP3A4 および CYP2C19 要素の複合阻害剤 (例: ボリコナゾール) を併用すると、薬剤曝露率が 2 倍以上に増加します。
さらに、ボリコナゾールは薬剤の AUCτ 値を 280% 増加させます。
重度の肝機能障害のある人が長期服用する場合には、投与量の変更を検討する必要があります。
CYP2C19 および CYP3A4、または両方の酵素の活性を誘発する薬剤 (セントジョーンズワートおよびリファンピシンを含む) は、代謝プロセスの速度を上昇させることにより、エソメプラゾールの血清レベルを低下させる可能性があります。
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保管条件
Nexproは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は25℃以下です。
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賞味期限
Nexproは医薬品の製造日から24ヶ月以内にご使用いただけます。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ネクスプロ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。