ネクスプロ
最後に見直したもの： 23.04.2024
すべてのiLiveコンテンツは、可能な限り事実上の正確さを保証するために医学的にレビューまたは事実確認されています。
厳格な調達ガイドラインがあり、評判の良いメディアサイト、学術研究機関、そして可能であれば医学的に査読された研究のみにリンクしています。 かっこ内の数字（[1]、[2]など）は、これらの研究へのクリック可能なリンクです。
当社のコンテンツのいずれかが不正確、期限切れ、またはその他の疑問があると思われる場合は、それを選択してCtrl + Enterキーを押してください。
Nexpro - プロトンポンプの活動を遅らせる薬。GERDまたは消化性潰瘍の治療に使用されます。
エソメプラゾール成分はオメプラゾールのS-異性体として作用し、それは治療的影響の特定のメカニズムを通して胃液の分泌を弱める。この薬は、内層細胞内のプロトンポンプの作用を特に遅くします。同時に、物質オメプラゾールのＲ−およびＳ−異性体は同じ薬力学的効果を有する。
適応症 ネクスプロ
次の形式のGERDとともに使用します。
- びらん性を有する逆流性食道炎。
- 再発の可能性を防ぐための長期治療
- GERDの徴候の排除
Helicobacter pyloriを破壊するために、抗菌薬と一緒に包括的に割り当てられています。
- 十二指腸に影響を与えるHelicobacter pyloriの活動による潰瘍。
- ピロリ菌に関連する潰瘍を有する人々における消化性潰瘍の再発の発生を予防すること。
NSAIDの長期使用に伴う潰瘍の治療 それはまたNSAIDsを取る危険がある人々の胃腸管の潰瘍の出現を防ぐのに使用されています。
輸液の形でのエソメプラゾールの使用に関連した胃腸管の領域の潰瘍における出血の再発を防ぐために任命されました。
それはガストリノーマの治療に使われます。
[1]
リリースフォーム
治療用要素の放出は錠剤 - 細胞板の内側に7個または10個 - である。箱の中には2つのそのような記録があります。
[2]
薬力学
濃縮後、エソメプラゾールは、高い酸性環境を有する内層細胞の排泄細管内でその活性型に変換される。そこでは、それは酵素Ｈ＋Ｋ＋－ＡＴＰアーゼ - 酸ポンプの活性を減速させ、同時に刺激された酸ならびに基礎的な酸の分泌を阻害する。
抗分泌物質の使用中、ガストリンの血漿中濃度は増加します - 酸分泌の衰弱に対する反応として。
エソメプラゾールの長期使用を伴う個々の患者で観察されるECL細胞数の増加は、ガストリンの血漿値の増加と関連している可能性があります。
抗分泌剤の長期投与の場合、顆粒状胃嚢胞の発生頻度の増加についての情報があります。そのような症状は可逆的で良性であり、そして酸放出プロセスの長期抑制に対する生理学的反応である。
プロトンポンプの働きを遅くする薬の導入によって胃液の分泌が弱まると、胃の中のバクテリアの最初の正常数が増加します。上記の群からの薬物の使用による治療は、例えばカンピロバクターまたはサルモネラと関連して、胃腸感染症を発症する可能性の増加を引き起こし得る。
薬物動態
エソメプラゾールは酸にさらされます。導入された錠剤は腸溶性コーティングをしています。ｉｎ ｖｉｖｏプロセスの間のＲ－異性体の形成を伴う変換はかなり重要ではない。
エソメプラゾールの吸収は高速で行われ、薬物の導入の瞬間から1〜2時間後にC maxの血漿値に達する。１倍量の４０ｍｇの導入による生物学的利用能の指標は６４％に等しく、そして反復投与によりそれは１日１回８９％に増加する。20mgの薬を服用している場合、これらの数値はそれぞれ50％と68％です。
志願者の平衡分配量は０．２２リットル／ ｋｇである。血漿内タンパク質によるエソメプラゾールの合成 - 97％。
食物の摂取はエソメプラゾールの吸収を弱め、阻害しますが、胃酸に対する効果には影響を与えません。
エソメプラゾールは、ヘムタンパク質P450（CYP）の助けを借りて行われる、代謝過程に完全に関与しています。薬物代謝は、主に、多形性2 C 19の助けを借りて実現されており、これは、エソメプラゾールデスメチルおよびヒドロキシ代謝産物の形成に寄与する。残留物は他の特定のイソ酵素、CYPRA4の関与により代謝される。この元素は、血漿中の主要な代謝成分であるエソメプラゾールスルホンを形成するのを助けます。
プラズマクリアランスの合計値は、一回の導入で約１７リットル／時であり、繰り返し使用する場合は約９リットル／時である。半減期という用語は、１日当たり１倍のサービングを繰り返し使用することで約１．３時間である。
エソメプラゾールの薬物動態学的特性は、１日２回４０ｍｇの用量を用いて研究された。Nexproを繰り返し使用すると、血漿AUCの指標が上昇します。そのような増加はその部分の大きさに依存し、そして反復投与中の投与量に比例したＡＵＣのレベルの増加を引き起こす。投与期間および投与量の大きさに対するそのような依存性は、エソメプラゾールまたはそのスルファ代謝産物による2 C 19酵素の作用の抑制による1回目の肝内通過の低下および総クリアランスによるものである。
薬物はその投与量の導入の間に血漿から完全に排泄される。1日1回の使用で、薬は蓄積しません。
薬の主な代謝要素は胃液の分泌に影響を与えません。薬物の摂取された部分の約80％が代謝成分の形で排泄され、残りは排泄されます。変化していない物質の1％未満が尿中に記録されています。
[5]
投薬および投与
錠剤は、淡水で絞りながら、粉砕や咀嚼をすることなく丸ごと飲み込まなければなりません。
嚥下機能に障害がある人は、炭酸を含まない液体（0.1 l）に薬を溶かすことができます。水以外の液体を使用することは禁じられています。タブレットの腸溶性の殻を破壊する可能性があるからです。溶かすには、ガラスの中の液体を振り混ぜる必要があります。得られた混合物は溶解後３０分以内に飲まれるべきである。その後、彼らはガラスの壁をすすいでから飲むことによってガラスにもう少しの水を注ぐ。溶解中に形成された微粒子は粉砕または咀嚼することができない。
また、飲み込むことに問題がある人は、薬は経鼻胃管を使用して投与することができます - タブレットは、非炭酸液体（0.5カップ）にも事前に溶解されています。
GERDと併用してください。
びらん性を有する逆流性食道炎の場合：1か月目に1日1回40 mgの使用。指定された期間の経過後に病気の兆候がある人は、さらに1ヵ月の治療を受けることができます。
治療された食道炎患者の再発に対する長期療法：1日20mgの薬物の1回使用。
GERDの徴候の治療：1日20mgの薬物の1回投与（食道炎のない人のために）。治療の1ヶ月後に結果がない場合は、患者を診察する必要があります。病気の症状が取り除かれた場合、その後のモニタリングは1日に1回20mgの摂取で行われます。
H.pyloriを殺すための抗菌物質との組み合わせ。
ヘリコバクターピロリ活性による十二指腸に影響を及ぼす潰瘍、ならびにピロリ菌に関連する消化性潰瘍の再発防止：期間中、1日2回、クラリスロマイシン0.5gおよびアモキシシリン1000mgと一緒に20mgの薬物を投与する。 7日
NSAIDの長期投与に伴う潰瘍の予防と治療
ＮＳＡＩＤによる治療の結果として現れる胃潰瘍の場合、２０ｍｇのＮｅｘｐｒｏが１日１回投与される。治療は1〜2ヶ月続きます。
胃腸管の潰瘍を予防するために、リスクカテゴリーの人々は1日1回20mgの薬を服用します。
注射液エソメプラゾール使用後の消化管潰ようにおける出血再発防止
1ヶ月目には、1日1回40mgの物質が投与されます。この過程の前に、酸性度の抑制（エソメプラゾールの輸液の導入）を目的とした治療が行われる。
ガストリノーマの場合の治療法。
通常、40mgの薬を1日2回処方します。その部分は個々に選択され、そしてサイクル期間は臨床適応に依存する。治療の主要部分では、病気は1日当たり0.08-0.16 gの物質を適用することによってコントロールできます。あなたが80mgの一日量を超える場合、それは2つの用途に分けられます。
肝臓の働きに関する問題
重度の障害を持つ人は1日あたり20mg以下の薬物を使用することができます。
妊娠中に使用する ネクスプロ
妊娠中の受付Nexproに関する情報は限られています。研究は、胎児への媒介されたまたは直接的な負の影響を明らかにしていない。この期間中、薬は非常に慎重に処方されます。
エソメプラゾールが人乳中に排泄されるかどうかについての情報はありません。授乳中の薬物投与は研究されていないので、この期間中は使用できません。
[6]
禁忌
エソメプラゾール、ベンズイミダゾール誘導体、またはその他の薬物成分に関連する重度の不耐性について処方することは禁忌です。ネルフィナビルやアタザナビルとの併用はできません。
副作用 ネクスプロ
主なサイドサインは以下のとおりです。
- 造血過程の障害：血小板減少症、白血球減少症または汎血球減少症、ならびに無顆粒球症。
- 免疫症状：血管浮腫、発熱、アナフィラキシーなどの不耐性の症状、またはアナフィラキシー症状。
- 代謝性疾患：低マグネシウム血症またはナトリウム血症、ならびに末梢浮腫。低マグネシウム血症の重症期には、低カルシウム血症が発症する可能性があります。
- 精神的な問題：攻撃性、不眠症、混乱、幻覚、うつ病および動揺。
- NAに関連する症状：知覚異常、味覚障害、頭痛、眠気および脱力感。
- 視覚障害：視覚障害
- 迷路の混乱：めまい。
- 呼吸器系に関連する病変：気管支痙攣。
- 消化機能に影響を及ぼす症状：嘔吐、腹部の痛み、消化管に影響を及ぼすカンジダ症、さらには吐き気、口渇、下痢、鼓腸、口内炎、顕微鏡的大腸炎。
- 肝胆道系に関連する問題：肝不全、肝炎（黄疸を伴うかどうかにかかわらず）、肝酵素の増加および肝異常を有する人々における脳症。
- 皮下層および表皮の病変：発疹、光線感作、皮膚炎、SJS、そう痒、多形性紅斑、じんましん、TENおよび脱毛症。
- 筋骨格系疾患：筋肉痛や関節痛、筋力低下など。
- 尿路障害および腎障害：尿細管間質性腎炎。
- 生殖機能の問題：女性化乳房。
- 全身徴候：多汗症または脱力。
他の薬との相互作用
他の薬物の薬物動力学に関連したエソメプラゾールの効果
エソメプラゾール投与後の胃内pHの低下により、その吸収が酸性度の指標と関連している薬物の吸収を増減させることが可能です。
例えば、イトラコナゾールのような薬物のケトコナゾールおよびエルロチニブによる吸収が弱まる。しかし、アスピリンまたはエソメプラゾールの導入によるジゴキシンの吸収は、反対に増加します。1日当たり20mgのオメプラゾールとジゴキシンの志願者への導入は、後者のバイオアベイラビリティーレベルを10％増加させた（ダース人のうち2人でも指数は30％増加した）。
エソメプラゾールはその代謝過程の主な関与者である酵素2C19の作用を遅くします。このため、2 C 19を使用して代謝が進行する物質（ジアゼパムとフェニトイン、イミプラミンとシタロプラムとクロミプラミンとの併用）と組み合わせて薬物を導入すると、血漿指数が増加する可能性があり、そのためには投与量を減らす必要があります。エソメプラゾールを使用するときは、この要素を考慮に入れる必要があります。
エソメプラゾール（３０ｍｇ）とジアゼパムとの組み合わせは、基質ジアゼパムについてのＣＹＰ２Ｃ１９クリアランスレベルの４５％の減少を引き起こす。
フェニトインと一緒に40mgの薬を使用すると、後者の血漿パラメータがてんかん患者で13％増加します。エソメプラゾールの使用の予約または中止においてこれらの指標を監視することが必要である。
初めに、ならびにワルファリンまたは他のクマリン誘導体との併用コースの終わりに、INRのレベルを制御することが必要である。
本薬40mgとシサプリドとの併用によりAUC値が32％増加し、さらに半減期が31％長くなった。しかしながら、シサプリドにおける血漿指数Ｃ ｍａｘの有意な増加は観察されなかった。QT間隔の緩やかな増加はシサプリドの別の適用で観察されました、しかしそれに続く延長はエソメプラゾールと結合されたとき起こりませんでした。
薬物との併用はタクロリムスの血清指標の増加をもたらす。
プロトンポンプの作用を遅くする薬剤との組み合わせの場合、個体におけるメトトレキサートの血中値の増加の証拠がある。大量のメトトレキサートを使用する必要がある場合は、Nexproを一時的に中止するという選択肢を考慮する必要があります。
個々の抗レトロウイルス薬（アタザナビルを含むネルフィナビルの中で）の導入により、後者の血清値の減少。このため、薬は上記の薬用物質と組み合わせて使用されていません。
エソメプラゾールの薬物動態学的性質に対する他の薬物の影響
エソメプラゾールの交換プロセスは、CYRZA4と同様に、成分2С19の参加により実施されます。ＣＹＰＲＡ４の作用を低下させるクラリスロマイシン（１日当たり０．５ｇの用量で）の併用による薬の投与は、エソメプラゾールへの曝露レベルを２倍にした。
薬物と要素2C19およびCYPRA4の複合阻害剤（たとえば、ボリコナゾール）との組み合わせは、薬物曝露の指標の2倍を超える増加をもたらす。
さらに、ボリコナゾールは薬物のＡＵＣτ値を２８０％増加させる。
薬物の長期使用による重度の肝機能障害を有する人々においては、その投与量を変える選択肢を考慮する必要がある。
CYP2C19およびCYP3A4、あるいは両方の酵素（セントジョンズワートやリファンピシンなど）の活性を誘導する薬は、エソメプラゾールの血清値を低下させ、その代謝過程の速度を速めることができます。
[11]
保管条件
Nexproは小さな子供たちのために密閉された場所に保管しなければなりません。温度マーク - 25℃の境界より上ではない
[12]
賞味期限
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ネクスプロ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。