ネクサゾル

ネキサゾールは抗癌剤、アロマターゼ（エストロゲン結合酵素）の作用の非ステロイド系選択的阻害剤です。抗エストロゲン作用があります。

アロマターゼの効果は、ヘムタンパク質Ｐ４５０（この酵素のサブユニット）の補欠領域（ヘム）との競合合成によって弱められる。閉経後の女性では、エストロゲンは主に副腎内に結合しているアンドロゲン（主にアンドロステンジオンを含むテストステロン）をエストロンを含むエストラジオールに変換するアロマターゼ酵素の助けを借りて形成されます。

適応症 ネクサゾラ

それはそのような病理学のために使われます：

• その細胞がホルモン関連の終末を有する（閉経後のアジュバントコースとして）乳癌の初期段階。
• 閉経後乳がんの初期（5年間タモキシフェンを使用している標準的な補助療法サイクルの終了後）
• 閉経後のホルモン依存型の乳がん（一般的）（1行目の治療）。
• 以前に抗エストロゲン剤で治療されたことのある女性にみられる（人工的または自然に閉経後の）一般的な形態のホルモン依存型の乳がん。

リリースフォーム

細胞板の内側に10個 - 薬の放出は錠剤で行われています。箱の中には3つのそのような記録があります。

薬力学

1日当たり0.1〜5 mgの用量で閉経後の女性にレトロゾールを毎日使用すると、血漿中のエストラジオールと硫酸エストロンのエストロン値が初期値の75〜95％減少します。低レベルのエストロゲンはすべての患者の治療中に維持されます。

女性が乳房領域に悪性のエストロゲン依存性の新生物を有する場合（閉経中）、循環するエストロゲンを減少させ、腫瘍組織内でのそれらの結合を阻害する薬物は、新生物の退行（これらの症例の23％）、ならびに再発の数の減少を引き起こす死 アロマターゼに関して高い特異性を持っているので、この薬剤は副腎内のステロイドホルモンの結合を侵害しません。

タモキシフェンの使用による効果がない場合、レトロゾールは閉経後に使用することができます。

薬物動態

吸収

レトロゾールは消化管内で完全にそして高速で吸収されます。空腹時に摂取した後、60分後のλmax値は129±20.3nmol / Lに等しく、食事をした瞬間から2時間後に導入した場合、λmaxLSは98.7±18.6nmol / Lです。AUCの値の変化は顕著ではありません。なぜなら、この薬は食物摂取量に関係なく使用できるからです。バイオアベイラビリティースコアは99.9％です。

流通プロセス

細胞内タンパク質合成は60％に相当する（主にアルブミンと関連している - 55％）。赤血球内のレトロゾール指数は血漿値の80％です。

Ｖｓｓ指標を得た後の見かけの分配量のレベルは１．８７ｌ ／ ｋｇである。毎日２．５ｍｇの部分を使用すると、０．５〜１．５ヶ月後に安定した平衡値が観察される。血漿内の平衡指数の変化は、1倍投与量（2.5 mg）投与後のレベルをほぼすべて上回っており、計算値の1.5〜2倍も高くなっています。これは、2.5 mg投与量を使用した場合の薬物の非線形性を示します。長時間の受信は薬物の蓄積につながらない。

交換プロセスと排泄

代謝過程は主にヘムタンパク質P450 ZA4アイソザイムの助けを借りて肝臓内で実現され、2A6は薬効を持たないカルビノール誘導体の形成を伴います。

薬物は主に代謝成分の形で腎臓を通して、そしてさらに腸を通して排泄されます。半減期は48時間です。この物質は血液透析によって血漿から排泄されることがあります。

投薬および投与

ネキサゾールは経口摂取されるべきです - 1日1回1錠（2.5mg）。

アジュバント処置のための薬剤として、この薬は5年間使用されています。患者が病理学の進行の徴候を持っているならば、薬は中止されます。

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妊娠中に使用する ネクサゾラ

ネキサゾールは妊娠中または授乳中、ならびに閉経前には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の要素に関連する重度の不耐性
• 生殖期間に対応する内分泌指標。
• 閉経前。

副作用 ネクサゾラ

有害事象の中で：

• 試験データ：体重増加がしばしば注目される。時々減量が起こります。
• 心血管系の働きに影響を及ぼす病変：時には狭心症または頻脈、さらに血栓塞栓症、血栓性静脈炎を伴うHF（深部または表在静脈）、または動悸を伴う心筋梗塞および血圧値の上昇がある。まれに、肺塞栓症、動脈血栓症または脳梗塞。
• リンパと血液に影響を与える疾患：白血球減少症が発症することがあります。
• 国会の仕事に問題がある：めまいや頭痛が頻繁に指摘されています。時々、活動期における脳血流の障害、眠気、記憶、味覚または過敏性障害（感覚異常および知覚異常を含む）および不眠症がある。
• 視覚障害：時には視覚障害、眼の刺激または白内障がある。
• 縦隔および胸骨の器官、ならびに呼吸器系に関連する徴候：時に咳または呼吸困難がある。
• 消化管の病変：嘔吐、下痢、悪心、便秘または消化不良。口内炎、腹痛、口腔乾燥症が起こることがあります。
• 排尿障害：時々排尿の増加があります。
• 表皮および皮下層に関連する障害：主に多汗症を発症する。多くの場合、発疹（黄斑丘疹、水疱性、紅斑性または乾癬）または脱毛症があります。時々皮膚の乾燥やかゆみや蕁麻疹があります。
• 筋骨格構造と一緒に結合組織の働きに関する問題：関節痛が主に現れる。多くの場合、骨、骨粗鬆症、筋肉痛、または骨折に影響を与える痛みが発生します。関節炎は時々観察されます。
• 栄養障害および代謝障害：食欲はしばしば増加し、高コレステロール血症または拒食症が発症します。全身性浮腫が時々起こる。
• 感染症：感染症が時々現れる。
• 未確認、悪性、または良性の腫瘍（特にポリープや嚢胞）：腫瘍が腫瘍の部位に発生することがあります。
• 一般的な障害：主に重度の疲労（無力症）または紅潮。しばしば倦怠感や末梢の腫れがあります。時々、乾いた粘膜、温熱療法またはのどの渇きが発症します。
• 肝胆道機能障害：肝内酵素の活性が増加することがあります。
• 乳腺に関連する病変および生殖活動：時には膣分泌物または出血が起こる、胸部圧痛または膣乾燥が認められる。
• 精神障害：うつ病がしばしば発生します。時々過敏性、不安および緊張があります。

過剰摂取

中毒に関する単一のデータしかありません。特別な治療は行われず、対症療法的および支持的な行動のみを行います。

他の薬との相互作用

In vitroでは、物質レトロゾールは、ヘムタンパク質P450 - 2A6のアイソザイムおよび2C19（中程度）の作用を遅らせます。成分ＣＹＰ２Ａ６は薬物の代謝過程に有意な影響を及ぼさない。それゆえ、ネクサゾールと薬物指数の低い物質とを非常に注意深く組み合わせる必要があり、その分布は主にこれらのイソ酵素によって決定される。

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保管条件

Nexazolは子供の近くにある場所に保管しなければなりません。温度計 - 最大30°C

賞味期限

ネキサゾールは治療薬の販売日から3年間の申請が許可されています。

子供のための申請

薬は小児科では使用されていません。

類似体

薬物の類似体は物質ExtrasaおよびLetrozaです。