ナウシリウム

ナウシリウムは、胃腸機能障害の解消に使用される薬剤です。腸の蠕動運動を促進する作用があります。

適応症 ナウシリウム

48 時間以内に起こる嘔吐や吐き気を抑えるために使用されます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤で、ブリスターパックに10錠入っています。1パックには10錠入りまたは3錠入っています。

薬力学

ドンペリドンは制吐作用を有するドパミン拮抗薬です。この成分は血液脳関門（BBB）への透過性が弱く、下垂体からのプロラクチン分泌を刺激しますが、錐体外路症状が認められることは稀です（特に成人）。この薬剤の制吐作用は、末梢作用と、BBBの外側、後部（最後野）に位置する化学受容体作動領域内のドパミン終末に対する拮抗作用の組み合わせによって発現すると考えられます。

動物実験では、脳内で観察される LS 値が低いことと合わせて、ドンペリドンはドーパミン終末に対して主に末梢効果のみを及ぼすことを示しています。

人間を対象とした研究では、ドンペリドンを経口投与すると、下部食道内の圧力が上昇し、また十二指腸の運動性が改善され、胃内容排出が促進されることが示されています。

この成分は胃の分泌機能には影響を及ぼしません。

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薬物動態

ドンペリドンは経口摂取（空腹時）すると速やかに吸収されます。血漿中濃度のピークは0.5～1時間後に観察されます。この薬剤のバイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が低い（約15%）のは、肝臓と腸壁を最初に通過する際に大量の代謝プロセスが行われるためです。健康な人の場合、食後に服用するとバイオアベイラビリティは向上しますが、胃腸に問題のある方は、食前の15～30分前にナウシリウムを服用してください。

胃液pHの低下はドンペリドンの吸収を低下させます。重曹またはシメチジンを事前に服用すると、経口投与後のバイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が低下します。錠剤を食後に経口投与すると、最大吸収がわずかに遅くなり、AUC値がわずかに増加します。

ドンペリドンは経口投与後、蓄積せず、自身の代謝プロセスも引き起こしません。1日30mgを14日間投与した後、1.5時間後の血漿中最高値（21 ng/ml）は、初回投与時の指標（18 ng/ml）とほぼ同じでした。この薬剤は血漿タンパク質と91～93%合成されます。

放射性標識物質を用いた薬物分布過程に関する動物実験では、脳内での濃度は低いものの、組織内では良好に分布することが示されています。さらに、動物では少量の薬物が胎盤を通過します。

ドンペリドンの肝代謝は迅速かつ広範囲にわたります。これは、水酸化反応とN-脱アルキル化反応によって行われます。診断阻害剤を用いたin vitro代謝試験では、CYP3A4がN-脱アルキル化に関与するヘムタンパク質P450の主要構成因子であり、CYP3A4の構成要素、CYP1A2、およびCYP2E1が、薬物の活性物質の芳香族水酸化反応に関与することが明らかになっています。

排泄される量は、経口摂取量のそれぞれ66%と31%です。尿中に排泄される量は、未変化体として排泄される量はごくわずかで、尿中に約1%、便中に約10%です。単回投与した場合の血漿中からの半減期は約7～9時間です（健常者）。重度の腎不全患者では、この時間はより長くなります。

投薬および投与

食後に服用すると吸収がわずかに遅れるため、食前に服用してください。ナウシリウムの治療期間は最長7日間です。

吐き気を伴う嘔吐の症状を緩和するには、16歳以上の青年および成人は、LSを1錠（10mg）を1日3回服用する必要があります。1日の最大服用量は3錠（30mg）です。

医師に相談せずに薬を服用できるのは48時間のみです。

妊娠中に使用する ナウシリウム

妊婦におけるナウシリウムの使用に関する市販後データは限られています。そのため、この薬剤は、医師が母体への有益性が胎児への合併症のリスクを上回ると判断した場合にのみ使用が承認されます。

試験の結果、この薬剤は母乳に移行する可能性があることが示されています。母乳を介して乳児の体内に移行する物質の量はごくわずかです。母乳児への相対的投与量は、体重に応じて調整した母親の投与量の約0.1%が最大となります。

ドンペリドンが子供に有害であるかどうかについてはデータがありません。そのため、この薬を服用している間は授乳を中止することが推奨されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬物またはその補助成分に対する不耐性の存在。
• プロラクチノーマ;
• 腎機能障害または肝機能障害の存在;
• 心臓障害や心臓疾患の主な要因であるQT間隔の延長がある人。
• 肝不全の存在。

胃の運動を刺激することが危険である可能性がある場合、例えば、胃腸管の出血、穿孔、または機械的閉塞がある場合には、この薬の使用は禁止されています。

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副作用 ナウシリウム

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 免疫障害：アナフィラキシーや過敏症などのアレルギー症状が散発的に現れる。
• 内分泌系の障害：まれにプロラクチン値の上昇が観察される。
• 精神障害：時折の興奮、神経質、不安またはイライラ感、ならびに抑うつ状態および性欲の弱化または完全な消失。
• 神経系機能の問題：時々のどの渇き、無気力または眠気、めまい、片頭痛、不眠症、アカサジア、頭痛および錐体外路症状。
• 心血管系の症状：浮腫の単独発症、重度の心室性不整脈、動悸、QT間隔の延長、心臓収縮のリズムおよび心拍数の変化、血圧および収縮期血圧の上昇。
• 消化器系障害：逆流、腹痛、灼熱感、吐き気、便秘、食欲不振などの消化器系障害が時折認められます。また、腸や胃の一時的な痙攣、下痢、口渇、げっぷなどの症状が現れることもあります。
• 視覚障害：眼球運動障害を発症する可能性があります。
• 皮下層および表皮の病変：発疹や痒みが散発的に現れる。クインケ浮腫や蕁麻疹が現れることもある。
• 生殖機能および乳腺に影響を及ぼす問題：女性化乳房、乳汁漏出、乳腺の敏感さの増加、乳腺部位の痛みや腫れ、乳腺からの分泌物、ほてり、授乳障害、無月経、不安定な月経周期などが時折観察されます。
• 筋骨格系および結合組織の機能の損傷：脚に痛みが生じることがあります。
• 排尿障害：排尿時の痛み、頻尿、排尿遅延、排尿困難が散発的に観察される。
• 全身性疾患：無力症が時々発症する。
• その他：口内炎、悪寒、結膜炎、多汗症、さらにふくらはぎの筋肉のけいれんの発生。
• 臨床検査値の変化：コレステロール、AST、ALT値が時折上昇します。また、血中プロラクチン値が上昇し、肝機能検査の正常値からの逸脱が認められる場合もあります。

下垂体は血液脳関門（BBB）の外側に位置するため、ドンペリドンはプロラクチン値の上昇を引き起こす可能性があります。まれに、このような高プロラクチン血症が神経内分泌系の副作用（無月経、乳汁漏出症、女性化乳房）を引き起こすことがあります。

市販後試験の段階では、青少年と成人における薬物使用の安全性プロファイルに違いは見つかりませんでした（主に青少年に見られる錐体外路障害およびその他の兆候、中枢神経系機能に関連する興奮および発作を除く）。

過剰摂取

中毒の兆候としては、興奮、発作、見当識障害または眠気、意識の変容、錐体外路障害などがあります。

ドンペリドンには解毒剤がないため、重度の中毒症状が現れた場合は、服用後60分以内に胃洗浄を行い、活性炭を投与する必要があります。さらに、患者の継続的なモニタリングと支持療法が必要となります。抗コリン薬やパーキンソン病治療薬は、錐体外路症状の抑制に効果的です。

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他の薬との相互作用

Nausilium を、エリスロマイシン、ケトコナゾール、および CYP3A4 要素の活動を遅らせるその他の強力な薬剤、ならびに QT 間隔を延長する薬剤（ポサコナゾール、イトラコナゾールとフルコナゾール、リトナビル、テラプレビル、テリスロマイシン、サキナビルとクラリスロマイシン、ボリコナゾール、アミオダロンを含む）と併用することは禁止されています。

抗コリン薬はドンペリドンの抗消化作用を中和する可能性があります。

抗分泌剤や制酸剤との併用が必要な場合は、食前ではなく食後に服用することをお勧めします（これらの薬剤は経口摂取するとバイオアベイラビリティを低下させるため、ドンペリドンとの併用は禁止されています）。

ドンペリドンは以下の薬剤と併用できます。

• 神経弛緩薬、その特性を増強するため。
• ドパミン作動薬（ブロモクリプチンやL-ドパなど）の主な効果を中和することなく、その末梢的な悪影響（消化障害や吐き気を伴う嘔吐など）を抑制するため。

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保管条件

ナウシリウムは、30℃を超えない温度で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

ナウシリウムは薬剤の発売日から3年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は16歳未満の子供には使用が禁止されています。

小児用のドンペリドンは、最小有効用量のみ処方されます。

類似品

この薬の類似薬としては、メトクロプラミド、セルカル、イトメッド、モチリウム、モチラック、パサジクスなどの薬があります。

レビュー

ナウシリウムは非常に優れた制吐剤と考えられています。多くのレビューでは、他の薬では抑えられない吐き気や嘔吐を抑える高い有効性が指摘されています。