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健康

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ナントリス

ナンタリドは有効な抗精神病薬である。

適応症 ナンタール

いつ表示されます:

  • 統合失調症;
  • 双極性障害の結果として発症する中程度または重度の躁病。

リリースフォーム

錠剤で生産されています。ブリスター当たり25mg〜10個の容量; 1つのパック内に3つのブリスタープレートが含まれています。ブリスター当たり100mg〜10個の容量; 1つのパッケージ内に3つまたは6つのブリスタープレート。ブリスター上の200mg〜10個の容量; 別の箱に6枚のブリスタープレートが入っています。ブリスタープレートの内部に300mg〜10錠の容量; 1つの束に - 6つの水疱。

薬力学

クエチアピンは、標準的な抗精神病薬に固有のプロファイルとは若干異なる異型プロファイルを有する。長期間使用する場合、物質はドーパミン(D2)受容体に対して過敏症を引き起こさない。導線D2を塞ぐことができる投与量は、カタレプシーの弱い強度しか引き起こさない。

それは(しかしドーパミンnigrostrialnyを含有する組成物中のニューロンにおいて)中脳辺縁系におけるニューロンの脱分極を阻害する工程を容易にするので、一定の受信薬剤で辺縁構造に対する選択的効果を有しています。マイナーな量の活性物質は、負の錐体外路運動症状を誘発して、最も可能性の高い、後期運動障害の発生を引き起こすことができません。

インビトロ試験は、ヘムタンパク質450を介したクエチアピン代謝のプロセスが、SURCA4酵素を用いて行われることを示している。分解産物を有する活性物質は、ヘムタンパク質P450 1A2の作用をブロックするだけでなく、2C19を有する2C9および3A4を有する2D6をブロックすることが判明した。しかし、これは、用量が注射されたときに起こり得る濃度でのみ起こり得、標準的な日(すなわち、300〜450mg)より10〜20倍高い。

In vitro試験から得られた情報はかなりの可能性は極めて低い、クエチアピンと組み合わせて使用するヘムタンパク質およびP450に応じて、活性な薬剤物質を遮断することを示しています。実験は、活性成分は、同時に構造のヘムタンパク質450に含まミクロソームenzmovの活動を誘導することが可能であることを示し、精神病患者で行われた薬の特異的な相互作用のテストの下で、活性の増加は450ヘムタンパク質(クエチアピン誘発)を、手順なかっありました。

薬物動態

経口投与された場合、クエチアピンはよく吸収され、内部で代謝される。血漿中に存在する主要な崩壊生成物は、顕著な薬理学的効果を有していない。食物との組み合わせは、物質の生物学的利用能のレベルに影響を与えない。半減期は約7時間です。成分の約83%が血漿タンパク質と合成される。

薬物の薬物動態学的性質は線形であり、性別によって変化しない。- (QC <30ミリリットル/分/ 1,7Zm深刻度の腎臓における障害を有する患者におけるクリアランスの平均値2クリアランスの個々のレベルは、健康な腎機能の特徴である範囲内であり続けているが、25%減少)。

クエチアピンの重要な部分は、肝臓内の代謝を通過する。放射性核種で標識された成分を注入すると、5%未満が便や尿と一緒にそのまま排出されます。放射性元素の約73%が尿中に排泄され、残りの21%は便とともに排出される。

肝機能障害のある人(肝硬変の病期が安定している)では、クエチアピン物質のクリアランスの平均値が25%減少します。この成分は主に肝臓内で代謝されるため、この体の仕事に問題のある人は血漿の性能を高めるべきです。その結果、そのような患者の投薬量調整を調整する必要があるかもしれない。

妊娠中に使用する ナンタール

妊婦の薬物使用の有効性と安全性に関する情報はありません。

妊娠では、タブレットは、女性の可能な利益が胎児の副作用発現の可能性を超える場合にのみ使用できます。母親がクエチアピンを投与された新生児では、離脱症候群が発症したことに留意する必要があります。

活性物質がどのような量で母乳中に排泄されるかは分かっていない。このため、投薬中は母乳育児を廃止することをお勧めします。

禁忌

薬物の禁忌の中でも、

  • 活性成分または薬物の他の追加要素に対する過敏症;
  • HIVプロテアーゼ、抗真菌薬、ネファゾドン、エリスロマイシンを伴うクラリスロマイシン、およびアゾール誘導体の以下の阻害剤との併用:
  • 子どもに錠剤を使用することの安全性と有効性についての研究はないので、ナントリッドはこの患者群には処方されていない。

副作用 ナンタール

薬を服用した結果、次のような副作用が発生する可能性があります。

  • リンパ造血系に影響を及ぼす症状:最も一般的な症状は白血球減少である。時折、好酸球増加症が発症し、まれにして好中球減少症が発症する。
  • 免疫系の器官:しばしば感受性が高まる。
  • 食欲および代謝に影響を与える病理学的症状:単糖尿病または高血糖が発現する;
  • 国会の機関:しばしば頭痛、眠気やめまい感があります。失神の発症も非常に一般的です。場合によっては、てんかん発作が起こることがある。ジスキネジーの後期型が発症する。
  • 臓器CAS:頻繁に頻脈を発症する。そこQT間隔、心室性不整脈を拡張するとの報告もあり、それに加えて、神経弛緩薬の使用に関連している突然原因不明の死だけでなく、心室の多形性頻脈と心不全(いわゆる、トルサード・ド・ポアント)は、この薬のカテゴリの特徴であります; これに加えて、起立崩壊が起こる。
  • 呼吸器系:一般的な風邪の一般的な発達;
  • 消化管の器官:便秘症および消化不良症状の発現、ならびに口腔粘膜の乾燥;
  • 胆管および肝臓:時には黄疸が発生する。単一 - 肝炎を発症する。
  • 皮下層および皮膚:Quincke浮腫またはStevens-Johnson症候群が単独で発症する;
  • 乳房と生殖器:時には勃起が観察される。
  • 一般的な障害:しばしば、軽度の無力症または末梢性腫脹があり得る。時々、神経弛緩性症候群の悪性形態が発症する。
  • 診断および実験室検査のデータ:しばしばトランスアミナーゼ(ALTを伴うAST)の血漿値の増加および体重増加。場合によっては、GGT、総コレステロール、およびトリグリセリド(空腹時)を増加させることが可能である。

投薬および投与

薬は経口で服用しなければなりません。1日2回、1回に1回の割合で、食べ物や食べ物を飲んでください。

PM 1日目に50 mgの、2日目に薬物を100mg、200mgの - - 統合失調症では、コースの最初の4日間飲用が必要3日及び300mgの - 4日目。さらに、所望の1日投与量は、300〜450mgの範囲内に設定される。薬物の有効性および患者に対する耐性に関して、1日用量は150〜750mgの範囲で調整することができる。一日の統合失調症では、750mg以下の薬を受け入れることは可能です。

躁病エピソード、双極性障害の背景に現像を除去する際に - 最初の4日間、毎日の用量は含むディメンション - 100ミリグラム(1日目)、200mgの(2日目)、300mgの(3日目)に及び400mg(4日目)。さらに、6日目に、1日用量を800mgに増加させることが可能である。用量を徐々に増やす必要があります.1日あたり200mg以上増やすことはできません。

薬物効果および薬物の忍容性に従って、1日用量は200〜800mgの間で変化し得る。多くの場合、最も効果的な用量は400〜800 mg /日です。躁病の治療中は、1日当たり800mgを超えてはならない。

過剰摂取

薬物の過剰摂取に関する情報は限られています。最大20グラムの薬剤を受けているという報告がありますが、このような場合には死亡に関する情報はありませんでした。回復は合併症の発症もなく起こった。非常にまれなのは、死亡、QT間隔の延長、および昏睡の場合である。

典型的には、患者は眠気、頻脈、鎮静、ならびに血圧レベルの低下を生じ、これらの症状は薬物の薬理学的特性の増加のために生じる。

クエチアピンには特定の解毒薬はありません。重度の中毒の発症とともに、いくつかの別々の薬剤を組み合わせること、および緊急の集中治療を行うことを選択することを考慮する必要がある。肺への空気の自由なアクセス(気道を開放するため)を確保すること、さらに酸素供給を伴う必要な肺換気を確保することが必要である。同時に、CASの継続的なモニタリングと薬物療法を用いた支援療法が必要である。患者が完全に回復するまで、医師の監督下で継続的なモニタリングを実施する必要があります。

他の薬との相互作用

活性薬物成分は中枢神経系に主要な作用を有するので、この系に有効な他の薬物と慎重に組み合わせる必要がある。アルコールを飲むことも控える必要があります。

肝臓酵素インデューサー(例えば、カルバマゼピン)と併用すると、クエチアピンの全身作用を有意に低下させることができる。

それは、スパルフロキサシンとハロファントリン、ピモジド酢酸levometadila、チオリダジン、モキシフロキサシンとガチフロキサシンとメソリダジンQT間隔(それらの間の神経弛緩薬、抗不整脈薬(カテゴリーIA、およびIII)を長く併用薬に使用される特別な注意が必要であり、メフロキンほか、シサプリド、メシレートdolansetrona及びセルチンドール)。

注意が必要な場合、電解質不均衡(サイアザイド系利尿薬 - 低カリウム血症)を引き起こす同時リスペリドンとの受信、ならびに医薬品、それらが悪性の形態で不整脈のリスクを高めるので、。

ヘモタンパク質システム450における薬剤の活性成分の生体内変化のプロセスは、主に酵素型P450 SURCA4を用いて行われる。クエチアピン25mgとSURCA4要素のケトコナゾール阻害剤の組み合わせは、AUCレベルの増加(5〜8倍)を促進した。このため、薬物とSURCA4要素の阻害剤との併用は禁止されています。quetiapine、グレープフルーツジュースを絞ることもできません。

何回も薬剤を服用している人々のクエチアピンの薬物動態学的特性を決定するために、それはカルバマゼピン(ミクロソーム肝酵素の誘発剤である)による治療の前に、そしてコース自体の間に与えられた。クリアランスが増加したため、単独で投与されたクエチアピンAUCのレベルは13%(平均)まで低下したが、この指標は個々の患者でより有意であった。この相互作用の結果、その血漿値は低下し、これもまたナンタリドの有効性に影響し得る。

薬物をフェニトイン(ミクロソーム肝酵素の別の誘導因子である)と組み合わせると、有意に(450%まで)、クエチアピンのクリアランス速度が増加する。

薬のインダクタミクロソーム肝酵素を使用する人々は、Nantaridは治療医師はそれの使用からの潜在的な利点は、インダクタの使用の廃止のための需要を超えていることを信じている場合にのみ許可しました。また、ミクロソーム・インダクタの助けを借りて治療のプロセスの変化が徐々に行われることも考慮する必要があります。必要に応じて、同様の特性を持たない薬剤(例えば、バルプロ酸ナトリウムを使用する)と交換する必要があります。

特定の抗うつ薬(インヒビターSUR2D6要素とフルオキセチンであるイミプラミン、 - SURZA4阻害要素、およびCYP2D6)との併用は、クエチアピンの薬物動態学的特性に顕著な影響を与えません。

薬物の薬物動態に顕著な影響はなく、以下の抗精神病薬、ハロペリドールおよびリスペリドンと併用した場合、顕著な効果はなかった。しかし、チオリダジンと組み合わせた場合、クエチアピンクリアランス率は70%増加した。

リチウムとシメチジンとの同時投与の場合、クエチアピンの薬物動態学的特性の変化は観察されなかった。

バルプロ酸ナトリウムとの組み合わせは、これらの薬物の両方の薬物動態学的特性にほとんど影響を及ぼさない(薬学的に重要な観点から)。

保管条件

幼児に近づけない場所に錠剤を保管してください。温度は最大30℃です。

賞味期限

ナンタリードは、薬剤の放出日から2年間使用することが認められています。

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