メリプラミン

メリプラミンは鎮痛剤、抗利尿剤、抗不安剤であり、身体に対して鎮静作用、抗コリン作用、αアドレナリン遮断作用を有します。

この薬の有効成分は、シナプス内のノルアドレナリン濃度を上昇させ、さらに中枢神経系内のセロトニン濃度も上昇させます。この治療効果は、シナプス前壁に存在する神経伝達物質分子の捕捉プロセスを遅らせることで実現されます。

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適応症 メリプラミン

次のような障害が発生した場合に使用されます。

• 内因性起源のうつ病;
• アステノデうつ病症候群;
• 更年期による変化に関連するうつ病;
• 精神病質または神経症に関連して発症する抑うつ状態。
• 反応性、アルコール性、退行性の形態をとるうつ病。
• ナルコレプシー;
• 行動障害;
• コカイン含有物質の使用を中止した後に起こる離脱症候群。
• 片頭痛の痛み;
• パニック障害;
• 帯状疱疹後神経痛;
• 慢性的な痛み;
• 糖尿病由来の神経障害;
• 強硬症を伴うナルコレプシー;
• 腹圧性尿失禁および尿意切迫感;
• 神経質な性質を持つ過食症。
• 頭痛。

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リリースフォーム

この薬は、注射液（2mlアンプル、1パックに5個入り）の形で製造されるほか、錠剤（1ボトルに50個入り）の形でも製造されます。

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薬力学

この薬は心室伝導速度を低下させ、不整脈の発生を抑制するのに役立ちます。長期使用は、βアドレナリン受容体およびセロトニン受容体末端の機能活性を低下させます。この薬の投与は、うつ病の発症を引き起こすセロトニンおよびアドレナリン伝達の機能バランスの回復に役立ちます。

メリプラミンは、胃細胞内のヒスタミンH2末端の活性を阻害し、胃酸分泌を抑制します。さらに、抗潰瘍作用も有します。この物質は、潰瘍のある人の痛みを軽減するだけでなく、m-抗コリン作用により潰瘍の再生速度を高めます。この抗コリン作用は、夜尿症の治療に好ましい効果をもたらします。また、膀胱壁の伸展性を高め、括約筋の緊張を高める作用もあります。

中枢性鎮痛作用は、モノアミン濃度およびオピオイド終末系への影響と関連している。本剤は低張作用を有し、低体温を引き起こすため、全身麻酔における投与は正当であると考えられる。

MAO活性の抑制は認められません。青斑核のα2およびβアドレナリン終末への作用により、抗不安作用が発現します。本剤は運動抑制を解消し、不眠症の解消を助け、気分を改善し、消化機能を安定させます。

治療初期には鎮静効果が見られる場合があります。抗うつ薬としての作用は、治療開始から2～3週間後に発現します。

投薬および投与

不眠症の発症や悪化を防ぐため、本剤は朝または日中に服用してください。錠剤は食前または食後に服用してください。最初は1日0.075～0.2gを服用してください。1日25mgずつ徐々に増量し、0.2～0.3gの1日用量としてください。1日3～4回に分けて服用してください。1サイクルは1～1.5ヶ月続きます。

治療サイクル終了後、維持療法が行われます。この期間中は、薬剤の投与量を減らします。投与量は1日あたり25mgずつ減量します。維持療法中は、1日あたり0.025～0.1gの薬剤を使用します。維持療法は1.5ヶ月以内で終了します。維持療法は夕方に服用します。

外来診療では成人に対して1日あたり0.2 gまで投与でき、入院診療では最大0.3 gまで投与できます。

高齢者には、まず1日10mgを投与してください。その後、30～50mgまで増量してください。高齢者は1日0.1gを超えて投与しないでください。

子供は就寝の 60 分前にメリプラミンを 1 回服用するか、または 2 回に分けて日中と夕方に服用する必要があります。

6～8歳のうつ病患者には、最初に10mgを処方し、その後20mgに増量します。夜尿症の場合は、1日25mgを服用します。

8～14歳の患者の場合、うつ病の場合はまず10mgを投与し、その後20～25mgに増量します。夜尿症の場合は、25～75mgの投与量が必要です。

14歳以上の10代の若者の場合、うつ病の際には、まず10mgを服用し、その後、1日0.05～0.1gに増量します。夜尿症の場合は、50～75mgの服用が必要です。

子供は1日あたり2.5 mg/kgを超える薬を服用することはできません。

妊娠中に使用する メリプラミン

妊娠中のイミプラミン含有薬の処方は、厳格な適応がある場合にのみ許可されます。

禁忌

主な禁忌：

• イミプラミンおよびその薬剤の賦形剤に関連する重度の過敏症。
• MAOIの使用;
• 心筋の心室領域の伝導障害;
• 心筋梗塞;
• 急性エチルアルコール中毒;
• 母乳育児;
• 睡眠薬中毒;
• 薬物中毒;
• 中枢神経系の抑制;
• 閉塞隅角緑内障。

以下の疾患には注意して使用する必要があります。

• BA;
• アルコール依存症の慢性期;
• 肝不全または腎不全;
• 神経芽細胞腫;
• 褐色細胞腫;
• 心臓病理;
• 造血プロセスの抑制;
• 双極性障害;
• 血管疾患;
• 脳卒中;
• 胃腸運動障害;
• 甲状腺機能亢進症;
• 無尿を伴う前立腺肥大症;
• てんかんまたは統合失調症;
• 老齢。

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副作用 メリプラミン

この薬の副作用は次のとおりです。

• 悪夢、混乱、離人症、幻覚、調節性麻痺、精神病、不眠症、頭痛、せん妄、不安、注意力の低下、めまい、躁病症候群、眠気、精神運動性興奮、軽躁状態などが現れる。さらに、あくび、耳鳴り、見当識障害、抑うつ状態の増強、血圧値の変動、攻撃性、起立性虚脱なども現れる。
• 無力症、不整脈、てんかん発作の増強、頻脈、発汗減少、脳波および心電図値の変化、ならびに知覚異常、錐体外路障害、運動失調および心筋心室領域の伝導障害。
• 胸やけ、吐き気、下痢、口渇、麻痺性腸閉塞、嘔吐、便秘、構音障害、体重変化、舌の黒ずみ、味覚障害、口内炎、胃痛。
• 排尿の遅延または困難あるいは排尿頻度の増加、精巣の腫れ、低タンパク血症、性欲の変化および勃起力の弱まり。
• 緑内障、かすみ目、散瞳;
• 好酸球増多、血小板減少症または白血球減少症および無顆粒球症;
• ミオクローヌスまたは振戦;
• 顔や舌の腫れ、痒み、紫斑、表皮発疹、光線過敏症、脱毛症、蕁麻疹。
• 肝炎、肝内胆汁うっ滞、ADH放出の増強;
• 乳汁漏出症または女性化乳房;
• 低ナトリウム血症または低血糖、ならびに高血糖または高発熱。

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過剰摂取

中毒の場合には、無尿、錯乱、精神運動興奮、口腔粘膜の乾燥、散瞳、頻脈、痙攣、呼吸障害、昏睡などが観察されます。

患者を病院に入院させ、医師による観察と対症療法を行う必要があります。透析を伴う利尿療法は効果がありません。

他の薬との相互作用

イミプラミンをアドレナリン遮断薬と併用すると、降圧作用が高まります。

α または β アドレナリン作動薬と併用すると、メリプラミンの精神刺激効果が増強されます。

エチルアルコールを含む物質は薬物の精神刺激効果を高め、エタノールに関連する不耐性を高めます。

アヘン剤と併用すると無気力状態を引き起こし、患者にとって危険な場合があります。

ホルモン避妊はうつ病の症状を強める。

ゾルピデムと併用すると、薬の鎮静作用が強化されます。

MAOI の使用は精神刺激作用の増加を引き起こします。

抗ヒスタミン薬の導入により、抗ヒスタミン薬効果が増強されます。

抗うつ薬との併用は、呼吸プロセスおよび中枢神経系の機能の抑制、ならびに血圧値の低下をもたらします。

ベンゾジアゼピンの使用は、呼吸抑制、低血圧、生命を脅かす無気力を引き起こす可能性があります。

ジスルフィラムを投与するとせん妄が起こる可能性があります。

クロザピンの使用は、中枢神経系に関連する毒性作用の発生をもたらします。

レボドパと併用すると高血圧作用が現れます。

メチルドパと併用すると薬効が弱まります。

クロニジンと一緒に服用すると血圧が上昇し、高血圧危機を引き起こす可能性があります。

リチウム物質は発作閾値の低下を引き起こします。

M-抗コリン薬との併用により、薬剤の抗コリン作用が増強されます。

シメチジンと一緒に投与すると、メリプラミンの副作用が増強されます。

フラゾリドンとの併用により血圧が急激に上昇します。

甲状腺薬は、イミプラミンの精神刺激作用、動悸、毒性作用の増強に寄与します。

キニジンは不整脈を引き起こす可能性があります。

ニコチンと一緒に投与すると、薬物の作用が増大します。

全身麻酔薬は中枢神経機能の抑制を引き起こします。

プロカインアミドと併用すると心拍リズムの乱れを引き起こします。

フェニトインと併用すると、その治療効果が弱まります。

アマナタジンまたはビペリデンとの併用により、薬剤の抗コリン作用が増強されます。

アトロピンと併用すると、薬剤の抗コリン作用が増強され、麻痺性腸閉塞の発症につながる可能性があります。

間接的な作用を持つ抗凝固剤は抗凝固効果を高めます。

GCS と一緒に投与するとうつ病の症状が増強されます。

カルバマゼピンとの併用はイミプラミンの薬効を弱めます。

フルオキセチンとの併用により、イミプラミンの血漿内濃度が上昇します。

フェノチアジンと併用するとNMSが発生する可能性があります。

メリプラミンとレセルピンを併用すると、薬の降圧効果が弱まります。

フルボキサミンと一緒に服用すると、薬物の血漿濃度が上昇します。

コカインと併用すると不整脈を引き起こす可能性があります。

ピモジドとの併用は既存の不整脈の増強につながり、プロブコールとの併用はその症状の増強を引き起こします。

エピネフリンと併用すると、心血管系への効果が増大します。

フェニレフリンとの併用は高血圧危機または心筋機能障害を引き起こす可能性があります。

神経遮断薬と併用すると高熱を引き起こす可能性があります。

薬剤と造血毒性物質の組み合わせは造血毒性作用を増強します。

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保管条件

メリプラミンの錠剤は 20°C を超えない温度で保管する必要があり、アンプルに入った物質は 15 ～ 25°C の範囲の温度で保管できます。

賞味期限

メリプラミン錠剤は、医薬品の発売日から3年間使用できます。溶液の有効期間は24ヶ月です。

お子様向けアプリケーション

小児科では6歳以上の人に処方できます。

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類似品

この薬剤の類似薬には、エビリファイ、ラモレップ、ジプレキサ、アデプレスとセダリットの併用、クロピキソールおよびラモトリギンとコンバルサンの併用、そしてレリボン、ベラファックスMV、ラミクタールがあります。さらに、ベラキシン、プロスルピン、リスパクソールとスティムロトンの併用、クロフラニルとシプラミルとレポネックスの併用、そしてルディオミルとクエティアックスも含まれています。

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レビュー

メジプラミンは医師や患者から高い評価を受けており、パニック発作やうつ病、そして夜尿症に非常に効果的であると考えられています。副作用は、用量を誤って選択した場合にのみ稀に現れます。

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