メキシドール

メキシドールは神経系の機能に影響を及ぼす薬です。

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適応症 メキシドール

以下の疾患に使用されます。

• 急性型の脳内血流障害;
• TBI とその結果
• 脳のDEP;
• 非感染性疾患;
• アテローム性動脈硬化症に起因する軽度認知障害;
• 神経症様障害または神経症性障害を背景に観察される不安障害。
• 心筋梗塞の急性期（1日目から）の併用治療;
• さまざまな段階の原発性開放隅角緑内障（併用治療）
• アルコール離脱症状の進行を止めること（アルコール依存症の場合、栄養血管障害や神経症様障害が優勢となる）
• 急性抗精神病薬中毒;
• 化膿性炎症性の腹膜病変の急性期（腹膜炎または急性型の壊死性膵炎） – 併用治療用。

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リリースフォーム

薬剤成分は、筋肉内注射および静脈内注射用の液体として、2mlまたは5mlのアンプルで提供されます。箱には5本のアンプルが入っています。

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薬力学

メキシドールは、フリーラジカルの活動を遅らせる薬であり、さらに膜保護剤であり、向知性薬、抗低酸素薬、抗けいれん薬、ストレス保護薬、抗不安薬の特性を持っています。

この薬は、さまざまな損傷要因や酸素依存性疾患の原因となる状態（低酸素症、ショック、アルコール中毒、抗精神病薬（神経遮断薬）による中毒、虚血、脳内血流障害）の影響に対する身体の抵抗力を高めます。

本剤は脳代謝と血液供給を改善すると同時に、微小循環プロセスと血液レオロジーパラメータを改善し、血小板凝集を抑制します。溶血時には、血球壁（赤血球を含む血小板）の構造を安定化させます。脂質低下作用を示し、総コレステロール値とLDLコレステロール値を低下させます。膵炎の急性期に伴う酵素中毒および内因性中毒を軽減します。

メキシドールの作用原理は、膜保護作用と抗酸化作用に関係しています。脂質過酸化を抑制し、スーパーオキシドディスムターゼの活性を高め、脂質とタンパク質の比率を高め、膜粘度を低下させて流動性を高めます。

膜結合酵素（カルシウム非依存性PDE、AC、AChE）および末端複合体（GABA、ベンゾジアゼピン、アセチルコリン）の活性を調節し、リガンドとの合成能力を増強します。同時に、生体膜の機能と構造の維持、神経伝達物質の移動促進、シナプス反応の改善にも役立ちます。

メキシドールは脳内のドーパミン指数を上昇させます。好気性解糖の代償作用を増強し、低酸素状態におけるクレブス回路内で生じる酸化抑制の強度を低下させ、ATPおよびクレアチンリン酸のレベルを上昇させます。さらに、ミトコンドリアのエネルギー結合作用を活性化し、細胞壁を正常化します。

本剤は、虚血性心筋内の代謝プロセスを安定化させ、壊死範囲を縮小し、心筋収縮力に伴う電気活動を改善・回復させるとともに、虚血部位における冠循環を増強し、冠動脈不全の急性期に生じる再灌流症候群の影響を軽減します。ニトロ系薬剤の抗狭心症作用を増強します。

メキシドールは、進行性神経障害（低酸素症および慢性サブタイプの虚血症を引き起こす）において、網膜神経節細胞と視神経線維を保護するのに役立ちます。網膜と視神経の機能的活動を改善し、視力を向上させます。

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薬物動態

投与後、薬剤は投与4時間後に血漿中に検出されます。Cmax値を得るには0.45～0.5時間かかり、0.4～0.5gを投与した場合、3.5～4mcg/mlとなります。

この物質は血流から組織や臓器へと高速で移行し、速やかに体外に排出されます。尿中に排泄されますが、そのほとんどがグルクロン酸抱合体として、ごく少量しか変化せず、尿中に排出されません。

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投薬および投与

メキシドールは静脈内（点滴またはジェット）または筋肉内に投与され、投与量は個別に選択されます。

点滴の場合、薬剤は生理食塩水（0.2リットル）に溶解します。成人は、まず1日1～3回、50～100mgを投与し、望ましい効果が得られるまで徐々に投与量を増やします。薬剤は、低速ジェット噴射で5～7分間、またはスポイトで毎分40～60滴の速度で投与します。1日あたりの投与量は最大0.8gです。

脳内血流障害の急性期には、本剤は併用療法で使用されます。最初の2～4日間は、0.2～0.3gを1日1回、スポイトを用いて静脈内投与し、その後は0.1gを1日3回、筋肉内投与します。このサイクルは10～14日間です。

TBI とその結果の治療のために、薬剤は 1 日 2 ～ 4 回、0.2 ～ 0.5 g の用量で 10 ～ 15 日間点滴により静脈内投与されます。

代償不全期のDCEの治療には、ジェット法または点滴器を用いて、0.1gを1日2～3回、2週間サイクルで静脈内投与します。その後、筋肉内に0.1gを1日1回、14日間投与します。

DCE の予防期間中、薬剤は 10 ～ 14 日周期で 1 日 2 回、0.1 g の用量で筋肉内投与されます。

高齢者の軽度の認知障害または不安状態の場合、メキシドールは0.5〜1か月間にわたり、1日あたり0.1〜0.3 gの用量で筋肉内投与されます。

急性心筋梗塞の場合、併用療法では、ACE阻害薬、硝酸塩、β遮断薬を含む血栓溶解薬、抗血小板薬、抗凝固薬、および適応のある物質による標準的な治療コースと併せて、2週間サイクルで薬剤を筋肉内または静脈内に投与します。

最初の5日間は、最大の効果を得るために静脈内投与し、次の9日間は筋肉内投与します。薬剤はスポイトを用いて、0.5～1.5時間かけてゆっくりと注入します（副作用を避けるため）。この場合、0.9% NaClまたは5%ブドウ糖液を0.1～0.15リットル使用します。必要に応じて、5分間かけてゆっくりとした速度で薬剤をジェット注入することもできます。

本剤は、8時間間隔で1日3回（筋肉内または静脈内）投与されます。日中は、1回あたり2～3mg/kg、1日あたり0.8gまで、1回あたり0.25gまで投与可能です。

さまざまな段階で発症する開放隅角緑内障の場合、併用療法では、薬剤を筋肉内に 0.1 ～ 0.3 g の用量で投与し、2 週間にわたって 1 ～ 3 倍使用します。

アルコール離脱の場合、この薬は 0.1 ～ 0.2 g を 1 日 2 ～ 3 回服用するか、または 1 日 1 ～ 2 回点滴で 5 ～ 7 日間使用されます。

抗精神病薬による急性中毒の場合、薬剤は1日あたり0.05～0.3 gの用量で1～2週間静脈内投与されます。

化膿性炎症性腹膜病変（腹膜炎または壊死性膵炎の急性期）の治療において、メキシドールは術前および術後の初日に投与されます。投与量は、病変の重症度、病変の形態、病変の有病率、および臨床経過を考慮して決定されます。安定した臨床検査値および臨床検査値が陽性となった場合にのみ、徐々に投与を中止してください。

浮腫性膵炎の急性期には、薬剤 0.1 g を 1 日 3 回、スポイト、静脈内（等張 NaCl 液を使用）、または筋肉内に投与する必要があります。

軽度の壊死性膵炎の場合：0.1～0.2 gの薬剤を1日3回、スポイトで静脈内（等張NaCl液を使用）または筋肉内に投与します。

中等度の段階：0.2gを1日3回、点滴静注（等張NaCl液）。

重症の場合：最初は 1 日 0.8 g を 1 日 2 回服用し、その後は 1 日 0.3 g を 1 日 2 回服用し、徐々に毎日の服用量を減らしていきます。

極めて重症の場合：まず、膵性ショックの症状が安定して消失するまで 1 日 0.8 g を使用し、症状が安定した後、1 日 2 回、スポイトで 0.3～0.4 g の薬剤を静脈内（等張 NaCl 液）に投与し、1 日の投与量を徐々に減らします。

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妊娠中に使用する メキシドール

授乳中や妊娠中の薬剤使用の安全性を確認するための適切な臨床試験は行われていないため、この期間中には処方されません。

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禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 急性腎不全または肝不全;
• 薬物の成分に関連する重度の不耐性。

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副作用 メキシドール

薬剤の使用により、口腔粘膜の乾燥や吐き気、さらには眠気や不安感、睡眠障害、感情的な反応などが生じることがあります。さらに、アレルギー症状、頭痛、協調運動障害、遠位性多汗症などの症状が現れ、血圧の上昇または低下を伴うこともあります。

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過剰摂取

薬物中毒は眠気を引き起こします。

このような場合には、解毒処置が行われます。

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他の薬との相互作用

メキシドールは、ベンゾジアゼピン系抗不安薬、抗パーキンソン病薬（レボドパ）、抗けいれん薬（カルバマゼピン）の効果を増強します。

エタノールの毒性を軽減します。

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保管条件

メキシドールは、幼児の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度表示は最高25℃です。

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賞味期限

メキシドールは医薬品の発売日から3年以内であれば使用できます。

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お子様向けアプリケーション

メキシドールが子供にとって安全であるかどうかについては情報がないため、小児科では使用されません。

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類似品

この薬の類似品としては、ニューロックス、エモクシベル、セレカード、リルゾールとヒポキセン、ビタガンマがあります。

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