メガレイ

メガリーは常磁性造影剤です。

適応症 メガレア

これは、脊髄の領域とそれに伴う脳に対して MRI 検査を実行するときに使用されます。

主に髄内腫瘍および髄外腫瘍の同定、さらなる鑑別診断、転移の検出に用いられます。さらに、小さな腫瘍や観察困難な腫瘍の同定にも用いられます。また、放射線療法や手術後の腫瘍再発の疑いがある場合の診断にも用いられます。

さらに、脊髄 MRI 検査では、髄内および髄外腫瘍の鑑別診断、病理学的に変化した領域の固形形成の特定、髄内腫瘍の有病率の範囲の評価などに使用されます。

全身MRI検査も実施しています。検査対象は、頭蓋骨の顔面部、頸部、胸骨と腹膜、乳腺、骨盤内臓器、筋骨格系、そして全身の血管系です。

この薬は、以下の機能に貢献する診断情報を取得するのに役立ちます。

• 血管領域における炎症、腫瘍、損傷の存在の検出または除外。
• 有病率の範囲、さらにこれらのプロセスの境界の評価。
• 損傷データの内部パターンの差別化。
• 健康な組織だけでなく病気によって変化した組織への血液供給量の評価。
• 治療後の腫瘍または瘢痕起源の組織を区別する;
• 外科手術後の突出再発の判定;
• 腎機能の半定量的評価とゾーン的な解剖学的診断を実施します。

リリースフォーム

薬剤は注射液として、10ml、15ml、または20mlのボトルに入っています。箱には1本ずつ入っています。

薬力学

ガドペンテト酸は、MRI検査で使用される常磁性造影剤です。この成分は、ジ-N-メチルグルカミン塩（ガドリニウムとペンテト酸（DTPA）の混合物）を含有しているため、造影効果を高めます。

MRI検査において適切なスキャンシーケンス（例：T1強調スピンエコー）を用いると、Gd誘起によるスピン格子緩和周期（励起原子核内で発生）の減少により、放出信号強度が増加します。その結果、個々の組織の画像化においてコントラストレベルの増加が観察されます。

ガドペンテト酸のジメグルミン塩は、高い常磁性特性を持つ化合物です。低濃度で使用した場合でも、緩和周期を顕著に短縮します。常磁性効率指数は緩和過程への影響であり、プラズマ内のスピン-格子プロトン緩和周期への影響度によって決定されます。この指数は約4.95 l/mmol/sです。同時に、磁場強度への依存性は極めて小さいです。

DTPA は常磁性イオン Gd と強力な結合を形成し、in vivo および in vitro で極めて高い安定性を示します (logK 指数 = 22-23)。

ジメグルミン塩は水に非常に溶けやすく、親水度の高い化合物です。同時に、n-ブタノールおよびpH7.6の緩衝液との分配係数は0.0001です。この成分は、特異的なタンパク質合成や酵素（例えば、心筋のNa ⁺およびK ⁺ ATPase）の活性低下作用を特徴としません。この薬剤は補体系を活性化しますが、アナフィラキシー症状を引き起こす可能性は極めて低いです。

薬剤を高用量で使用したり、インキュベーション手順を延長したりする場合、薬剤の有効成分は体外で赤血球の形態にほとんど影響を与えません。

液体を注入した後、逆のプロセスにより血管内で軽度の溶血が引き起こされる可能性があります。この事実は、薬剤投与後数時間に血清中の鉄値とビリルビン値がわずかに上昇することが時々観察される理由を説明しています。

薬物動態

2-メグルミン塩の体内での作用は、親水性が高い他の不活性バイオバインダー（イヌリンやマンニトールなど）の作用に似ています。

配布プロセス。

注入後、造影剤は速やかに細胞外スペースへ移行します。0.25 mmol/kg（またはΔ0.5 ml/kg）までの投与量では、数分間の初期分布相の後、血漿内造影剤は腎排泄速度とほぼ同等のパラメータまで減少し、半減期は約1.5時間です。

投与量 0.1 mmol/kg (または Δ0.2 ml/kg) の場合、血漿値は輸液投与後 3 分で 0.6 mmol/L、1 時間後に 0.24 mmol/L でした。

放射性標識物質を注射してから1週間後、イヌとラットの体内では、投与量の1%を大幅に下回る量の放射性標識物質が検出された。腎臓では、未分解のGd化合物の形で、より高い濃度の放射性標識物質が検出された。

有効成分は血液脳関門（BBB）と胆嚢（GTB）を通過しません。胎盤を通過して胎児の血液中に入る少量の薬物は、比較的速やかに排泄されます。

排泄。

未変化体は腎臓から排泄され、糸球体濾過の助けを借ります。腎外に排泄される薬物の量は極めて微量です。

投与量の約83%は、注射後6時間以内に腎臓から排泄されます。投与1日目には、投与量の約91%が尿中に排泄されます。投与5日目には、投与量の1%未満が便中に排泄されます。

腎臓内での物質のクリアランス率は120 ml/分/1.73 m2であり^、これはイヌリンや元素51Cr-EDTAのクリアランス率と比較することができます。

障害を持つ人々における薬物パラメータ。

腎機能障害（CC値が20 mL/分以上）の場合でも、薬剤は腎臓から完全に体外に排泄されます。半減期は障害の重症度に応じて延長します。肝外排泄量の増加は認められません。

血清中での半減期が長い（約 30 時間）ため、重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値が 20 ml/分未満）の場合は、体外透析を使用して薬剤を体内から除去することができます。

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投薬および投与

この薬は静脈内にのみ投与されます。

一般的な指示。

MRI 検査中は、一般的に受け入れられている安全上の注意事項に従う必要があります。医師は、患者に強磁性インプラントやペースメーカーなどが埋め込まれていないことを確認する必要があります。

0.14～1.5 T の範囲での LS の使用に関する推奨事項は、磁場電圧のレベルに依存しません。

必要な量の溶液をジェット法（ボーラス注入）で静脈内に投与します。投与が完了すると、MRI検査を開始できます。

嘔吐や吐き気は MRI 造影剤の一般的な副作用であるため、誤嚥のリスクを減らすために、患者は検査後少なくとも 2 時間は絶食する必要があります。

重度の不安や興奮状態、また重度の痛みは、陰性症状の発現リスクを高めたり、造影剤の作用を増強したりする可能性があります。このような患者には鎮静剤を処方する必要があります。

脊椎または頭蓋の MRI 検査。

2 歳以上の子供および成人は、メガレヤを以下の用量で使用する必要があります。

• 標準的なケースでは、コントラストを高めるため、また発生する可能性のある臨床上および診断上の問題を解決するために、0.2 ml/kg のスキームに従って計算された投与量を導入すれば十分です。
• 上記の用量の薬剤を投与したにもかかわらず、MRIで病変が検出されなかった場合（ただし、病変の存在が臨床的に強く疑われる場合）、より正確な診断を行うために、同じ用量を再投与する必要があります。成人の場合、初回処置後30分間、0.4 mL/kgの用量で投与することができます。その後のスキャンは、注射直後に実施します。

成人に薬剤の投与量を増やすと（0.6 ml/kg）、より正確な診断が可能になり、腫瘍の転移や再発を除外できるようになります。

成人の最大摂取量は 0.6 ml/kg、子供は 0.4 ml/kg です。

全身のMRIスキャン。

成人および小児には、以下の用量で薬が投与されます。

多くの場合、良好なコントラストを得て目的の病変を特定するには、薬剤を 0.2 ml/kg の用量で投与するだけで十分です。

血管密度が低い、または細胞外浸潤レベルが低い病理学的腫瘍など、特定の状況では、必要な造影効果を得るために0.4 ml/kgの線量が必要となる場合があります。これは、比較的弱いT1強調画像を用いてスキャンを行う場合に特に当てはまります。

病変の発生や腫瘍の再発を防ぐために、0.6 ml/kg（成人の場合）の投与量が許可されており、これにより診断の精度が向上します。

血管を視覚化するために、検査する部位と検査方法を考慮して、成人には最大 0.6 ml/kg の用量で薬剤を投与することができます。

成人の最大許容摂取量は 0.6 ml/kg、子供の場合は 0.4 ml/kg です。

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妊娠中に使用する メガレア

妊娠。

妊娠中のメガレヤの使用に関する臨床試験に関する情報はありません。動物実験データでは、妊娠中の個体に投与した場合、催奇形性やその他の胎児毒性は示されていません。

しかし、この薬は、利点と悪影響の可能性とのバランスを特に慎重に評価した上でのみ、妊婦に処方されるべきである。

授乳期。

この薬剤はごく微量（投与量の0.04%以下）で母乳中に排泄されます。これまでの経験から、この濃度であれば乳児の健康に悪影響を及ぼさないことが分かっています。

副作用 メガレア

薬剤の使用により副作用が現れる場合があります:

• 精神障害：時折、見当識障害の感覚が認められる。
• 神経系の機能障害：頭痛、めまい、味覚障害が時折起こります。知覚異常、昏迷、震え、灼熱感、眠気、痙攣（てんかん発作を含む）、食欲不振、眼振などが散発的に現れます。
• 視覚障害：複視、眼部の痛み、結膜炎、眼の刺激、また涙液分泌障害および視野欠損が稀に現れることがあります。
• 心臓活動の障害：不整脈、頻脈、失神、片頭痛、蒼白、血圧の低下／上昇、狭心症、心電図の非特異的変化、心筋梗塞またはその他の原因不明の死亡、血管拡張が散発的に発生します。さらに、静脈炎を伴う血栓性静脈炎、深部静脈血栓症、筋膜間隙症候群（手術が必要となる）も発生します。
• 血管機能障害：ほてり、血栓性静脈炎、血管拡張が時々起こる。
• 呼吸器疾患：喉の刺激感や締め付け感、呼吸困難、喉頭や喉の痛みや不快感、咳を伴うくしゃみ、鼻水、喉頭痙攣、喘鳴など。
• 消化管の問題：嘔吐や吐き気が時折起こります。便秘、胃の不快感、口渇、下痢、歯痛、腹痛、口腔内の軟部組織に生じる知覚異常や疼痛も散発的に見られます。
• 皮下層および表皮の病変：かゆみ、腫脹、蕁麻疹、発疹、多汗症、TEN（外陰部炎症）、多形紅斑が散発的に出現する。さらに、膿疱が形成される。
• 筋骨格系の機能障害：四肢に時々痛みを感じる。
• 聴覚障害：耳に時々痛みや耳鳴りが起こる。
• 全身症状および注射部位障害：熱感または冷感、疼痛、注射部位の様々な症状*、ならびに局所リンパ管炎が時折報告される。胸骨痛、末梢または顔面の腫脹、発熱、口渇感、重度の疲労、振戦、全身倦怠感が単独で観察される。さらに、無力症、骨盤痛、痙攣性筋収縮、アナフィラキシー様症状も観察される。

*注射部位の知覚異常、熱感または冷感、痛み、腫れ、出血、刺激、発赤、不快感。

追加の副作用症状が確認されました（市販後試験中）：

• リンパおよび血流の障害：血清鉄レベルの上昇が散発的に観察される。
• 免疫障害：アナフィラキシー症状またはアナフィラキシー、ならびに不耐性の兆候が、散発的な症例で報告されています。
• 精神障害：時折、混乱したり興奮したりする感情。
• 神経系の機能障害：眠気、嗅覚異常、昏睡、言語障害、めまいが時折観察された。
• 視覚障害：時折、流涙、眼痛、視力障害がみられました。
• 聴覚障害：耳の痛みや難聴が散発的に観察された。
• 心臓障害：時々、反射性頻脈が発生し、心拍数が低下し、さらに心臓が停止する。
• 血管活動の問題：時折の失神、ショック、血圧の低下または上昇、血管迷走神経反応。
• 呼吸機能障害：呼吸過程の一時的な停止、呼吸数の増加または減少、気管支けいれんの発生、外呼吸障害、喉頭けいれん、チアノーゼ、肺、咽頭または喉頭の浮腫および鼻水。
• 胃腸管の障害：散発的に唾液分泌が観察された。
• 肝胆道系の機能の問題：血液中の肝酵素またはビリルビンの単独増加。
• 皮下層を含む表皮の病変：クインケ浮腫の孤立した発生。
• 筋骨格系の障害：関節痛または背中の痛みが時々発生する。
• 尿路および腎臓の機能障害：血清クレアチニン値の単独の上昇*、尿失禁または急性腎不全*、および突然の尿意切迫。
• 薬剤投与部位の全身障害および徴候：多汗症または発熱の単独発現、体温の上昇または低下、さらに投与部位のさまざまな症状**。

*腎機能障害の既往歴のある人。

**注射部位における血栓性静脈炎、血管外漏出、壊死、炎症を伴う静脈炎など。

腎不全で透析を受けている患者において、メガレアの使用中に、炎症に類似した一時的または遅延性の徴候（発熱またはC反応性タンパク質の増加）が頻繁に観察されています。これらの患者に対して、LSを用いたMRI検査が血液透析の前日に実施されました。

NSF の発生については、散発的な報告があります。

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過剰摂取

臨床使用中にこの物質を過剰摂取した結果、中毒症状が発現するかどうかについては、現在のところ情報がありません。

薬剤の高浸透圧により、偶発的な中毒の場合には、浸透圧利尿、肺動脈圧の上昇、脱水および血液量増加などの副作用が発生する可能性があります。

腎機能障害のある人の場合、治療中に腎機能をモニタリングする必要があります。

偶発的な中毒や腎機能の著しい低下の場合には、血液透析によって薬物を体内から除去することができます。

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他の薬との相互作用

血清中の鉄濃度を錯滴定法（例えば、バソフェナントロリンの使用）で測定する場合、最初の数日間は溶液中に造影剤を含まない DTPA が存在するため定量値が減少する可能性があります。

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保管条件

メガレイは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。凍結は禁止されています。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

メガレイは医薬品の製造日から3年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

Megaray は 2 歳以上の小児に対する処置に使用されます。

この製品を 2 歳未満の乳児に使用することに関する情報は限られています。

類似品

この薬の類似品には、ガドビストと併用するヴァゾビスト、マグネビスト、トモビストがあり、さらにランタビスト、マルチハンス、マグニレックとマグネギタ、オプティマークとオムニスキャンがあります。

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