メディタン
最後に見直したもの： 03.07.2025
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メディタンは抗てんかん薬のカテゴリーに属する薬剤です。
薬力学
ガバペンチンによる治療効果のメカニズムに関する正確なデータはありません。
ガバペンチンの構造は、多くの点で神経伝達物質 GABA に似ていますが、その薬効のメカニズムは、GABA 末端と相互作用する他の要素 (GABA トランスフェラーゼの活性を遅くする物質であるバルビツール酸塩、GABA の吸収プロセスを阻害する薬剤であるバルプロ酸塩、GABA の前駆体および GABA 要素のアゴニストなど) の効果とは異なります。
ガバペンチンの治療用量では、他の一般的な薬剤の末端または脳内の神経伝達物質末端（GABA および GABAB の末端、ベンゾジアゼピンのグルタミン酸、グリシンまたは NMDA を含む）との合成は起こりません。
ガバペンチンは（in vitro試験において）Naチャネルと相互作用せず、この点でカルバマゼピンやフェニトインとは区別されます。別のin vitro試験系では、ガバペンチンがグルタミン酸作動薬NMDAの作用強度を部分的に低下させることが示されました。この効果は100μmolを超える薬物濃度でのみ得られ、in vivoでは得られません。ガバペンチンはまた、in vitroにおいてモノアミン神経伝達物質の分泌をわずかに低下させます。
ガバペンチンはラットの脳の特定の領域におけるGABA代謝を増加させる。バルプロ酸ナトリウムも同様の作用を示すが、これは脳の他の領域においてである。ガバペンチンのこれらの作用が抗けいれん作用とどのような関連を持つのかは不明である。
動物では、薬剤の有効成分が血液脳関門を通過し、電気ショックによる最大許容発作、化学的けいれん薬（GABAの結合を遅らせる物質を含む）による発作、および遺伝的要因の影響によって引き起こされる発作を止めます。
薬物動態
吸収。
ガバペンチンを経口投与後、2～3時間後に血漿中Cmax値が測定されます。薬剤の投与量の増加に伴い、物質（吸収された部分）のバイオアベイラビリティが低下する傾向が認められます。0.3gカプセルを服用した場合の絶対バイオアベイラビリティは約60%です。食物（脂肪分の多い食品を含む）の摂取は、ガバペンチンの薬物動態パラメータに臨床的な影響を与えません。
本剤の薬物動態は反復投与による影響を受けません。臨床試験における本剤の血漿パラメータは2～20mcg/mlの範囲で変動しましたが、これらの値は本剤の安全性および有効性の程度を決定するものではありません。
配布プロセス。
薬効成分は血漿中でタンパク質合成を受けません。分布容積は57.7リットルです。てんかん患者の脳脊髄液中の濃度は、血漿中の最小平衡値の約20%です。ガバペンチンは母乳中に移行する可能性があります。
排泄。
ガバペンチンは腎臓からのみ未変化体として排泄されます。この成分の半減期は投与量とは関係なく、平均5～7時間です。
腎機能障害のある成人では、血漿中の薬物クリアランス値が低下することが観察されます。排泄速度定数、ならびに腎臓および血漿中のクリアランスは、CC値に正比例します。
この物質は血液透析中に血漿から排泄されます。そのため、腎機能障害があり血液透析を受けている方は、メディタンの投与量を調整する必要があります。
投薬および投与
カプセルは食事に関係なく経口摂取します。薬は多量の液体（コップ1杯の水）で飲み込んでください。
12 歳からの青少年および成人の初期投与量選択時の使用方法: 1 日目には 1 日あたり 0.3 g (1 回) を服用します。2 日目には 1 日 2 回、0.3 g の薬剤を服用します。3 日目には 1 日 3 回、0.3 g の薬剤を服用します。
薬物離脱のプロセス。
医師は、使用する治療計画に関係なく、少なくとも 7 日間かけて徐々に薬を中止することを推奨しています。
てんかん。
てんかんの場合、長期治療が必要となることがよくあります。薬の投与量は、薬の効果と患者の耐性を考慮して医師が決定します。
12歳以上の青年およびてんかんのある成人には、通常、1日0.9～3.6gの用量が処方されます。治療は、薬剤の用量を漸増すること、または初日に0.3gを1日3回服用することから開始します。その後、治療効果と薬剤の忍容性を考慮し、2～3日ごとに0.3gずつ増量し、最大1日3.6gまで増量することができます。
人によっては、薬の漸増をそれほど急速に行っていない場合もあります。1日1.8gの用量に達するまでの最短期間は7日間、2.4gの場合は14日間、3.6gの場合は21日間です。
長期臨床試験では、1日4.8gの投与量で良好な忍容性が示されました。1日用量は3回に分けて服用してください。服用間隔は12時間を超えないようにしてください。これは、抗てんかん治療の中断を避け、発作の発現を防ぐために必要です。
6～12歳の小児の場合、1日の初期投与量は10～15 mg/kgです。効果的な投与量を得るには、約3日間かけて徐々に増量してください。6歳以上の小児は、1日25～35 mg/kgを服用してください。
1日50mg/kgの治療用量は、良好な忍容性を示すことが示されています（長期臨床試験で検証済み）。1日の総投与量は、3回に分けて均等に投与します。投与間隔は最大12時間です。
血清中の薬物濃度をモニタリングする必要はありません。メディタンと他の抗てんかん薬の併用も許可されています。この場合、血漿中のガバペンチン濃度や他の抗てんかん薬の血清濃度は変化しないためです。
末梢性の神経障害性疼痛。
成人はまず、薬剤の用量を漸増するか、1日0.9gの初期用量を3回に分けて服用します。その後、効果と忍容性を考慮し、上記の計画に従って1日最大3.6gまで増量します。
神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害性疼痛、PGN）の治療における本剤の安全性および薬効に関する長期臨床試験（5ヶ月以上）は実施されていません。神経障害性疼痛に対して長期治療が必要な場合は、医師は治療を継続する前に患者の状態を評価し、追加治療が必要かどうかを判断する必要があります。
全般的な健康状態が悪い人や、何らかの悪化症状（移植後の状態、低体重）がある人は、よりゆっくりと用量を調整したり、段階的投与量を減らしたり、投与量の増加間隔を長くしたりする必要があります。
高齢者（65歳以上）。
高齢患者は腎機能が低下している可能性があるため、投与量を個別に調整する必要があります。このような患者は、末梢浮腫、脱力感、または眠気を経験することがよくあります。
腎不全の人。
重症患者または血液透析を受けている患者は、個別に治療計画を選択する必要があります。0.1gのカプセルの使用が推奨されます。
腎臓の問題に対する1食分量：
- CC 値 >80 ml/分 – 1日あたり合計0.9～3.6 gの薬剤を服用してください。
- CC レベルが 50～79 ml/分以内の場合 – 薬剤消費量は 0.6～1.8 g。
- CC 指標が 30～49 ml/分以内 – 薬剤摂取量が 0.3～0.9 g;
- QC 値は 15 ～ 29 ml/分以内 – 物質 0.15 ～ 0.3 g または 0.15 ～ 0.6 g を使用。
*1日3回、0.1gを1日おきに摂取してください。
血液透析を受けている人。
血液透析を受けている無尿症の患者で、メディタンを初めて服用する場合は、初回投与量として0.3～0.4gを服用し、その後、透析4時間ごとに0.2～0.3gを服用してください。透析を行わない日は服用しないでください。
妊娠中に使用する メディターナ
てんかんの全身的リスクと抗てんかん薬の使用。
母親が抗てんかん薬を服用していた場合、その子が先天性疾患を発症する確率は2～3倍に増加します。ウサギ唇の出現、心血管系の発達障害、神経管の障害などがしばしば指摘されています。抗てんかん薬の複合療法では、単剤療法と比較して異常発現の確率がさらに高くなります。そのため、薬物療法が必要な場合は、可能な限り単剤療法が推奨されます。
生殖年齢の女性および妊娠中の女性は、抗てんかん薬による治療が必要な場合は、開始前に医師に相談してください。妊娠を計画している段階でも、抗てんかん薬による治療の必要性を再検討する必要があります。抗てんかん薬の使用を突然中止することは禁じられています。けいれんを引き起こす可能性があり、母体と胎児の両方の状態を著しく悪化させる可能性があります。
てんかんを持つ母親から生まれた子どもの発達遅延は非常にまれです。そのような場合、子どもの発達遅延の原因が遺伝性疾患なのか、母親のてんかんなのか、社会的な理由なのか、あるいは妊娠中の抗てんかん薬の使用なのかを正確に区別することは不可能です。
ガバペンチンの使用に伴うリスク。
妊娠中のこの物質の使用に関する関連データはありません。動物実験では生殖毒性が示されていますが、人体へのリスクは不明です。胎児への合併症のリスクよりも女性への有益性の方がはるかに高いと判断されない限り、メディタンは妊娠中に使用すべきではありません。
ガバペンチンは母乳中に排泄される可能性があります。乳児への影響は研究されていないため、授乳中は慎重に処方する必要があります。授乳中のガバペンチンの使用は、乳児への悪影響の可能性よりも母親への利益の方が期待される場合にのみ正当化されます。
副作用 メディターナ
カプセルを服用すると、いくつかの副作用が起こる可能性があります。
- 寄生虫や感染症による疾患：ウイルス感染症はよく見られます。尿路や呼吸器系の感染症、肺炎、中耳炎なども非常によく見られます。
- リンパ系および造血系に影響を及ぼす疾患：白血球減少症がよくみられます。まれに血小板減少症がみられます。
- 免疫障害：まれに、アレルギー症状（蕁麻疹など）が現れることがあります。DRESS症候群または様々な症状を伴う全身障害（肝炎、発疹、発熱、好酸球増多、リンパ節腫脹など）が現れることがあります。
- 栄養および代謝障害：食欲不振または食欲亢進がしばしば観察されます。高血糖が時々起こります（主に糖尿病患者）。低血糖もまれに起こります（これも通常糖尿病患者に見られます）。低ナトリウム血症が発生することがあります。
- 精神衛生上の問題：不安、敵意、混乱、異常な思考、抑うつ、情緒不安定などが一般的です。幻覚が時々起こります。
- 神経系の障害：眠気、めまい、運動失調がよく見られます。また、運動過多、頭痛、けいれん、振戦、眼振、構音障害、感覚障害（感覚鈍麻または知覚異常）、協調運動障害、不眠症、健忘または記憶障害、反射の増強、減弱、または消失も頻繁に見られます。まれに、運動障害（ジスキネジア、舞踏アテトーゼ、ジストニアなど）が現れたり、意識を失ったりすることがあります。精神機能障害または運動低下が見られる場合もあります。
- 視覚機能の問題：視覚障害が頻繁に起こる（例えば、複視や弱視）。
- 聴覚障害：めまいがよく起こります。まれに耳鳴りが起こることもあります。
- 心臓に影響を与える症状：時々心拍数が増加する。
- 血管機能障害：血圧の上昇や血管拡張が頻繁に起こります。
- 呼吸機能、胸骨、縦隔に関連する問題：気管支炎、鼻水、呼吸困難、咳、咽頭炎がよく起こります。
- 消化器症状：吐き気、下痢、歯肉炎、嘔吐、歯科疾患、消化不良の兆候、腹痛、便秘、喉や口腔粘膜の乾燥、鼓腸などがしばしば観察されます。膵炎が稀に発生することもあります。
- 胆道および肝臓の障害：まれに黄疸または肝炎が発生する。
- 皮下層および表皮を侵す病変：紫斑（通常は外傷によるあざとして現れる）、掻痒、顔面腫脹、発疹、ニキビがよく見られます。まれに、血管性浮腫、脱毛症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、薬疹が見られ、全身症状や好酸球増多を伴います。
- 結合組織および骨格筋の障害：筋肉痛、背部痛、関節痛、筋のけいれんがしばしば起こります。横紋筋融解症またはミオクロニー発作が発現することもあります。
- 尿路または腎臓の問題：尿失禁がよく見られます。まれに急性腎不全が起こることがあります。
- 乳腺および生殖器の病変：勃起不全がしばしば発現します。女性化乳房、乳腺肥大、または性機能障害（無快感症、射精障害、性欲の変化など）が現れる場合があります。
- 全身症状：最も一般的には、発熱と倦怠感の増加が認められます。また、脱力感や不快感、疼痛、全身または末梢の腫脹、歩行障害、インフルエンザ様症状もよく見られます。離脱症状（通常は多汗症、不安、吐き気、不眠、疼痛）や胸痛が稀に認められます。突然死の報告もありますが、これらの症例と薬物使用との明確な関連性は確認されていません。
- 各種検査データ：体重増加や白血球数の減少がよく見られます。肝機能値（ALTまたはAST）およびビリルビン値の上昇がみられる場合もあります。CPK値の上昇や糖尿病患者では血糖値の変動がみられる場合もあります。
- 中毒または怪我: 偶発的な性質の骨折、怪我、擦り傷が発生することがよくあります。
メディタンを使用した治療中に急性膵炎が発生したというデータはありますが、この事実をガバペンチンの使用と結び付けることはできませんでした。
末期腎不全で血液透析を受けている人では、CPK レベルの上昇を伴うミオパシーが報告されています。
中耳炎、呼吸器感染症、気管支炎、けいれんは、小児を対象とした臨床試験でのみ観察されました。さらに、検査を受けた小児では、多動性や攻撃的な行動が頻繁に観察されました。
[ 19 ]
過剰摂取
1日あたり最大49gの用量で薬剤を摂取した場合でも、生命を脅かす毒性兆候の出現は観察されませんでした。
中毒症状としては、複視、めまい、意識喪失、無気力または眠気、ろれつが回らない、軽度の下痢などが挙げられます。これらの症状は維持療法後に消失しました。大量投与時の薬物吸収の低下は、他の薬物の吸収を制限し、過剰摂取時の毒性効果を低下させる可能性があります。
ガバペンチンは血液透析によって体内から除去できますが、腎不全患者には適応となる場合もありますが、透析が必要になることはあまりありません。
ラットおよびマウスを用いた試験では、致死量は確認されなかったものの、最大8g/kgの投与量が使用されました。動物における急性中毒の兆候としては、眼瞼下垂、運動失調、活動性の低下、あるいは逆に興奮性亢進、呼吸困難などが挙げられます。
この薬物による中毒、特に他の中枢神経抑制剤と併用した場合、昏睡状態を引き起こす可能性があります。
他の薬との相互作用
制酸剤（マグネシウムまたはアルミニウム含有）と併用すると、メディタンのバイオアベイラビリティが最大24%低下します。制酸剤使用後、少なくとも2時間以上経過してから服用してください。
シメチジンとの併用によりガバペンチンの腎排泄がわずかに減少しますが、この影響は臨床的に重要ではありません。
被験者（N=12）を対象に、徐放性モルヒネカプセル（60mg）をガバペンチン0.6g服用の120分前に服用させた試験では、ガバペンチンの平均AUC値が、モルヒネを併用しない群と比較して44%増加することが示されました。そのため、このような併用療法では、患者の状態を綿密にモニタリングし、中枢神経抑制（眠気）の兆候を早期に察知し、メディタンまたはモルヒネの投与量を減らす必要があります。
中枢神経系に作用する他の薬剤を誤って服用したり、アルコール飲料と併用したりすると、ガバペンチンの中枢神経系への悪影響（運動失調、眠気など）が増強される可能性があります。
骨髄毒性薬と併用すると、造血毒性効果が増大します（白血球減少症が発生します）。
賞味期限
メディタンは治療薬の発売日から24ヶ月以内に使用できます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。メディタン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。