メディタン

メディタンは、抗けいれん薬のカテゴリーの薬です。

適応症 メディタン

6歳以上の成人および成人の部分発作（一般化二次的型の合併症の場合）の治療のための追加ツールとして、てんかんの治療にも使用されています。さらに、この薬物は、12歳から成人までの上記の障害の単独療法に使用される。

薬物はまた、神経障害性疼痛（末梢型）、例えば、糖尿病起源の神経障害または胃腸後神経痛（成人）の治療のために処方される。

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リリースフォーム

薬物の放出は、ブリスターパック内の10個分の量のカプセルで行われる。0.1および0.4gの容量を有するカプセルは、3つのブリスターパックによってボックス内に生成され、0.3gの容量を有するカプセルは、ボックス内の3または6プレートに販売される。

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薬力学

ガバペンチンによる治療的影響のメカニズムに関する正確なデータはない。

神経伝達物質GABAと同様多くの点でガバペンチンの構造が、その薬効のメカニズムは、バルビツレート、GABAトランスフェラーゼの活性を遅らせる物質、バルプロ酸、プロセスのGABA取り込みを阻害する手段を含むGABA終末（、と相互作用する他の元素の効果と異なるだけですGABA作動薬とGABA前駆体要素）。

ガバペンチンの治療用量は、薬とか（閉鎖GABAAおよびGABAB、ベンゾジアゼピングルタミン酸、グリシン、またはNMDAを含む）は、脳の神経伝達物質の終末と他の一般的な終端の合成にはつながりません。

要素ガバペンチンは、カルバマゼピンとフェニトインとを区別するNaチャネルと相互作用しなかった（インビトロ試験と）。別個のインビトロ試験系は、ガバペンチンがグルタメートアゴニストNMDAへの暴露の強度を部分的に減少させたことを示した。この効果を達成するためには、薬物指標が100μmolを超える場合にのみ得られ、これはインビボで行うことができない。また、ガバペンチンは、インビトロでモノアミン神経伝達物質の分泌をわずかに減少させる。

ガバペンチンは、ラット脳の特定の領域においてGABA代謝の増加を促進する; この効果はバルプロ酸ナトリウムでも認められるが、他の大脳脊髄分裂との関連でも認められる。抗けいれん効果に関連してガバペンチンのこれらの効果がどれほど重要であるかは分かっていない。

動物においては、能動素子PMは、BBBを通過し、最大許容は痙攣化学的性質によって誘発される痙攣の感電や添加による攻撃発作を停止する（GABAの結合を遅らせるそれらの間の物質）と遺伝的要因によって影響誘発します。

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薬物動態

吸収。

ガバペンチンの経口投与後、血漿Cmax値は2〜3時間後に認められる。薬物の部分が増加すると、物質（その吸収された部分）のバイオアベイラビリティのレベルを低下させる傾向を見ることができる。0.3gの容量のカプセルを摂取した後の絶対的バイオアベイラビリティは、約60％である。食物（脂肪も）の消費は、ガバペンチンの薬物動態パラメータについて臨床的意義はない。

薬物の薬物動態は、薬物の繰り返し使用に影響を及ぼさない。臨床試験における薬物の血漿指数は2〜20μg/ mlの範囲であったが、これらの値は薬物の安全性および有効性の程度を決定するものではない。

配布プロセス。

薬効成分は、血漿中でタンパク質合成に供されない。薬剤の分布量の指標は57.7リットルです。てんかん患者のCSF内の物質レベルは、血漿中の最小平衡値の約20％である。ガバペンチンは母乳に入ることができます。

排泄。

ガバペンチンは腎臓を介してのみ変わらず排泄される。要素の半減期は、投薬量の大きさに結びついておらず、平均5〜7時間である。

腎臓の障害を有する成人では、血漿中の薬物クリアランス値がより低い。排泄速度定数、ならびに腎臓および血漿内部のクリアランスは、SCの値に正比例する。

この物質は、血液透析セッション中に血漿から排泄される。したがって、血液透析中の腎臓疾患の人は、メディタンの部分のサイズを調整する必要があります。

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投薬および投与

カプセルは食事に拘束されることなく経口的に消費される。液体をたくさん飲む（普通の水1カップ）。

12歳から成人までの初めの投薬量の選択の間の使用様式：最初の日に、1日当たり0.3g（1回）; 2日目に0.3gの薬物を2回摂取; 3日目に0.3gの薬物を3倍使用した。

薬物取消のプロセス。

医師は、使用される治療計画にかかわらず、徐々に、少なくとも7日間、薬物を廃止することを推奨する。

てんかん。

てんかんの場合、しばしば長期間の治療が必要である。医師は、薬剤の効果と患者の耐容性を考慮して、薬剤の用量を拾う。

12歳以上の青少年およびてんかんの成人は、通常、1日当たり0.9〜3.6gの範囲の処方部分である。治療は、最初の日のトリプルテイクでLSの用量の滴定または0.3gの用量で開始する。さらに、薬物の治療効果および忍容性を考慮すると、その後の2〜3日ごとに0.3g増加させることができ、1日当たり最大3.6gに達する。

一部の人々は、薬物の迅速な滴定を必要としない。1日当たり1.8gの部分を達成する最短期間は7日間である。2,4 g - 14日; 3.6g~21日。

長期の臨床試験では、1日あたり4.8グラムのサービングが耐容性が良好であった。毎日の投与量は3つの用途に分けられます。薬物間の間隔は12時間以内でなければならない。これは抗てんかん治療の中断を避け、発作の発症を防ぐために必要である。

6-12歳の年齢の子供の場合、1日当たりの初期投与量は10〜15mg / kgである。効果的な投薬量は、約3日間の滴定によって達成される。6歳以上の子供は1日25-35mg / kgを服用するべきである。

50mg / kgの毎日の治療用量は、耐容性が良好であることが判明した（長期の臨床試験によって試験された）。1日の総投与量は、3等量部に分割される。使用間隔は最大12時間です。

血清中の薬物の指標を監視する必要はない。また、Meditanと他の抗けいれん薬との併用は認められます。この場合、血漿中のガバペンチンや血清中の他の抗痙攣薬のレベルは変化しないからです。

末梢性の神経因性疼痛。

成人は最初に、ある部分の滴定を行うか、0.9gの最初の1日の投与量を3回使用に分割する。その後、効果と耐性を考慮して、上記のスキームに従って、その部分を3.6g /日の最大値まで増加させるべきである。

神経因性疼痛（糖尿病性疼痛神経障害またはPGN）の治療における薬物の安全性および薬物効果の長期臨床試験（5ヶ月以上）は行われなかった。神経因性疼痛に関連するより長い治療が必要な場合は、継続する前に患者の状態を評価し、追加の治療が必要かどうかを判断する医師が必要です。

重度の一般的な持つ人々の幸福またはいくつかの（移植後の状態、低重量）交絡症状は遅く滴定手順下部を行うか、上昇する用量の間の間隔を長くしなければなりません。

高齢者（65歳以上）。

高齢患者は、腎臓活動の弱化を経験する可能性があるため、部分を個別に選択すべきである。そのような患者は、しばしば末梢ふわふわ感および衰弱感または眠気感を有する。

腎機能不全の人。

重度の形態の障害または血液透析を受けている人は、個別に治療法を選択する必要があります。彼らは、0.1gの容量を有するカプセルを使用することが推奨される。

腎機能に関する問題のサービングサイズ：

• QC値> 80ml /分 - 一般に1日当たり0.9〜3.6gの薬物を取り込む;
• QCレベルは50〜79ml /分の範囲で、0.6〜1.8gの薬剤の使用;
• 30〜49ml /分の範囲のQAの指標 - 0.3〜0.9gの薬物を摂取する。
• SCの値は15-29ml /分以内で0.15 * -0.3または0.15 * -0.6gの物質を適用する。

* 1日に3回、0.1 gの用量で使用し、1日おきにレセプションを行う。

血液透析患者

血液透析を受けている無尿症者は、以前はMeditanを一度も服用していないので、0.3-0.4gの飽和バッチを使用し、セッションの4時間ごとに0.2-0.3gを取るべきである血液透析。当時、手技が行われていないときには、この薬は服用されていません。

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妊娠中に使用する メディタン

てんかんの全身的リスク、抗けいれん剤の使用。

母親が抗けいれん剤を服用している子供に先天性疾患を発症する確率は、2倍または3倍になる。しばしば、「兎」の唇があり、CASの発達に欠陥があり、神経管に影響を与える欠陥がある。複雑な抗けいれん治療は、（単独療法と比較して）異常の可能性がさらに高くなるため、薬物を使用する必要がある場合は単独療法を使用することが推奨されます。

生殖年齢の女性、妊婦の場合、抗けいれん治療が必要な場合は、開始前に医師に相談してください。妊娠計画段階では、抗けいれん療法の必要性を改訂する必要もあります。急激に抗けいれん剤の使用を中止することは禁じられています。その結果、女性と胎児の両方の状態を著しく悪化させる痙攣が現れることがあります。

てんかんの母親から生まれた子供の発達の遅延はまれです。このような場合、子供遺伝的障害、母親のてんかん、社会的原因、または妊娠中の抗けいれん剤の使用の遅延の原因となったものを明確に区別することは不可能です。

ガバペンチンの使用によって引き起こされるリスク。

妊娠中の物質の使用に関する関連する関連データはない。動物試験では生殖毒性があることが示されていますが、人体に対するリスクは不明です。女性の利益が胎児の合併症のリスクよりもはるかに高い場合を除いて、妊娠中にMeditanaを使用することは禁じられています。

ガバペンチンは人乳で排泄される。乳児への投薬の影響は研究されていないので、乳汁分泌を非常に慎重に処方する必要があります。この期間にガバペンチンを使用することは、子供のために悪影響が現れる可能性よりも女性の便益がより期待される状況でのみ正当化される。

禁忌

医薬品の有効成分またはその他の補助成分に関連して不耐性を有する人々の使用を禁じる。

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副作用 メディタン

カプセルを取ると、いくつかの副作用が生じることがあります：

• 寄生虫や感染症によって引き起こされる病気：しばしばウイルス起源の感染症があります。泌尿器系や呼吸器系、肺の炎症および中耳炎に影響を及ぼす感染症がしばしばあります。
• リンパおよび血液形成プロセスに影響を及ぼす障害：しばしば白血球減少がある。ときどき - 血小板減少症;
• 免疫病変：しばしばアレルギー症状（蕁麻疹など）が観察される。多分、徴候の異なるドレッサー症候群または共通の障害（肝炎、発疹、発熱、好酸球増加症、リンパ節症など）の出現。
• 栄養および代謝プロセスの障害：食欲不振または食欲の増加がしばしば指摘されている。時には、高血糖（主に糖尿病）があります。場合によっては、低血糖が（通常は糖尿病において）起こる。低ナトリウム血症の可能性があります。
• 精神の問題：不安感、敵意、混乱、異常な発想、うつ状態、情緒不安感がしばしばあります。時には幻覚があります。
• 国会の活動の妨害：眠気、めまいまたは運動失調の感覚がしばしばある。かなり頻繁にそれらを弱め、運動亢進、頭痛、痙攣、振戦、眼振、それに加えて、構音障害、しびれ（感覚鈍麻や知覚異常）、または連携、不眠、健忘や記憶障害だけでなく、反射の増強をマークしていない、またはまったくなし。時々（それらのジスキネジア、ジストニアおよび舞踏など）運動障害がある、または意識の喪失があります。ときには、精神機能や運動失調の障害があるかもしれません。
• 視覚機能の問題：視覚障害（例えば、複視または弱視）がしばしばある。
• 聴覚系の仕事における障害：しばしばめまいがある。時々、耳の騒音があります。
• 心臓の仕事に影響を与える症状：時には心拍数の増加があります。
• 血管活動の障害：しばしば、血圧または血管拡張の値が増加する。
• 呼吸機能、胸骨および縦隔に関連する問題：気管支炎、鼻水、呼吸困難、咳または咽頭炎がしばしばある。
• フィールドでの胃腸症状：しばしば観察吐き気、下痢、歯肉炎、嘔吐、歯の病理学、消化不良の症状、腹痛、便秘、のどや頬粘膜の乾燥だけでなく、鼓腸。時々膵炎が起こる。
• ZHVPおよび肝機能の障害：時には黄疸または肝炎が発症する。
• 皮下層および表皮に影響を及ぼす病変：しばしば紫斑（外傷によって引き起こされる傷）、かゆみ、顔面腫脹、発疹および座瘡がある。時折、Quincke浮腫が起こり、脱毛症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑および薬物誘発性発疹が一般的な徴候および好酸球増加を伴う;
• 結合組織および骨格筋の障害：しばしば筋肉痛、背中の痛み、関節痛および筋肉の攣縮がある。横紋筋融解またはミオクローヌス性の発作の可能性のある開発;
• 排尿または腎臓の系の操作に関する問題：尿失禁がしばしば観察される。時々、急性期における腎臓機能の障害;
• 乳腺や生殖器の病変：しばしばインポテンスが発症する。おそらく、女性化乳房、乳腺肥大または性機能不全（これには、無オルガス症、射精障害および性欲の変化が含まれる）の出現;
• 全身性徴候：最も頻繁に熱性状態および疲労の増加感がある。また、しばしば、衰弱または不快感、痛み、全身性または末梢性の腫れ、歩行障害およびインフルエンザ様症候群の感覚がある。時折、撤退効果（通常、多汗症、不安感、吐き気、不眠症および痛み）および胸骨の痛みがある。突然死の報告がありますが、そのような場合には薬物の使用と明確な関係を確立することはできませんでした。
• 種々の試験からのデータ：しばしば、白血球の重量の増加または減少がある。時々、肝機能（ALTまたはAST）ならびにビリルビンの値が増加する。CKKの上昇や糖尿病患者の砂糖値の変動があるかもしれません。
• 中毒または外傷：しばしば、骨折、怪我またはランダムな性質の擦傷がある。

メディタンを使用した治療期間中に急性膵炎の発症の証拠がありますが、この事実はガバペンチンの使用によるものではありませんでした。

血液透析を受けている終末期の腎機能の欠如を有する人々において、CKのパラメータの増加とともに筋障害が認められた。

中耳炎、呼吸管の感染症、気管支炎および痙攣は小児の臨床試験でのみ認められた。さらに、テストされた子供たちはしばしば過運動と積極的な行動をしていました。

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過剰摂取

生命を脅かす毒性徴候の出現は、薬物を1日当たり49gまでの用量で使用した場合でさえも認められなかった。

中毒の症状の中で複視、めまい、意識喪失、嗜眠または眠気の感覚、スムーズな発語および弱い下痢。維持療法後にすべての症状が消失した。大部分の薬物の吸収の弱化は、他の薬物の吸収を制限し、過剰摂取における毒性効果を低下させる可能性がある。

ガバペンチンは血液透析によって身体から除去することができるが、しばしば必要とされない。腎機能不全の人でも、この手順を示すことができます。

マウスを用いたラットの試験では致死量の薬物の検出はできなかったが、これらの場合には8g / kgまでの用量を使用した。動物における急性中毒の徴候のうち、眼瞼下垂症、運動失調、活動の障害、またはその逆、興奮性の増加、ならびに呼吸プロセスの困難性。

薬物中毒は、特に他の中枢神経抑制剤と組み合わせて、昏睡を引き起こす可能性がある。

他の薬との相互作用

制酸剤（マグネシウムまたはアルミニウム含有）との併用は、Meditanの生物学的利用能レベルを最大24％低下させます。制酸剤を使用した後、少なくとも2時間は薬を飲むべきです。

シメチジンとの併用は、ガバペンチンの腎排泄をわずかに低下させるが、この効果は臨床的意義がない。

中のスキームと比較して平均値AUCの増加最後の44％が存在することを、ボランティアを含む試験（N = 12）ガバペンチンを0.6gを使用前に120分間カプセルモルヒネ（60 mg）を、制御放出型の消費を示しましたモルヒネは使用されなかった。このため、このような組み合わせは、密接に中枢神経系抑制（眠気）及びモルヒネ又はMeditalの低用量の兆候を認識する時の患者の状態を監視する必要がある場合。

中枢神経系のジョブまたはアルコールと組み合わせ製剤に影響を与える他の薬剤の誤った受信は、CNS領域におけるガバペンチンの陰性症状の増強であってもよい場合（そうで運動失調、眠気および。）。

骨髄毒性薬と組み合わせると、血液毒性効果が増加する（白血球減少症が発症する）。

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保管条件

Meditansは、子供のアクセスから閉鎖された場所に保管する必要があります。温度は25℃以内である。

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賞味期限

Meditanは、治療薬の放出から24ヶ月以内に使用することができます。

子供のためのアプリケーション

ガバペンチンは、てんかんに罹患している小児のための小児科で処方されている：6歳以上の子供の治療中または12歳以上の若者のための単独療法としての追加手段として。

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類似体

薬物の類似体は、Gabamax、Gabagam 800、Gabaleptを有するGabapentin、さらにTebantinを含むNeuralgin、Gabanthin 300、NeuropentineおよびNupintinである。

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