マクロジド 500

マクロサイド 500 は全身用抗菌薬です。

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適応症 マクロジド 500

適応症には、あらゆる形態の結核に対する治療薬（他の抗結核薬との併用療法の一部として）が含まれます。

リリースフォーム

錠剤の形で提供されます。1ブリスターには錠剤が10錠入っています。1包装にはブリスターストリップが10枚入っています。

薬力学

ピラジナミドは、第二選択抗結核薬の薬物治療カテゴリーに属し、結核病巣に効果的に作用します。本物質の活性は化膿性腫瘤の酸性環境下でも低下しないため、化膿性リンパ節炎、化膿性肺炎、結核腫の治療によく使用されます。

ピラジナミド単独で治療すると、結核菌はすぐにそれに適応できるため、通常は他の抗結核薬と併用して処方されます。

薬物動態

ピラジナミドは消化管からほぼ完全に吸収されます。1gを経口投与すると、血漿中濃度は2時間後に45mcg/mlに達し、15時間後には10mcg/mlまで低下します。加水分解により、ピラジナミドは活性分解産物（ピラジノ酸）に変換され、その後不活性分解産物へと変化します。半減期は（腎臓機能が正常であれば）9～10時間です。

有効成分の70%は腎臓から排泄されます。排泄には24時間かかり、薬剤は主に崩壊生成物の形で排泄されます。

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投薬および投与

錠剤は食後に水で流し込み、飲み込んでください。1日の服用量を計算するには、BMI指標を使用してください。

15歳以上の小児および成人の場合、1回投与量は15～30mg/kgです。1日1～3回服用してください（正確な回数は患者の忍容性によって異なります）。1日2グラムを超えて服用することはできません。

高齢患者（肝臓または腎臓の機能が低下する可能性があるため）には、最小量（15 mg/kg）に近い成人用量で薬を処方する必要があります。

中等度の腎機能障害のある患者には、1日12～20mg/kgの用量を投与してください。ただし、クレアチニンクリアランスが50ml/分未満の患者には、ピラジナミドによる治療は行わないでください。

腹膜透析または血液透析を受けている患者には、標準的な成人用量を処方できます。ただし、透析の24時間前までに錠剤を服用することをお勧めします。

肝機能障害のある患者では、ピラジナミドは標準用量を服用すると蓄積し始めるため、15mg/kgに減量して使用する必要があります。治療開始前に肝機能検査を実施し、その後、治療期間中（2～4週間ごと）この検査を繰り返す必要があります。

治療期間は、病気の進行度と患者さんの薬剤耐性によって異なります。具体的な期間は医師によって指示されます（通常は約6～8か月）。

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妊娠中に使用する マクロジド 500

妊娠中にこの薬を使用することは禁止されています。

禁忌

禁忌には、本剤の成分、または化学構造が類似する他の薬剤（イソニアジド、エチオナミド、ナイアシンなど）に対する過敏症、重度の肝不全、無症候性の高カルシウム血症、および痛風の悪化が含まれます。

副作用 マクロジド 500

薬剤の副作用としては次のようなものがあります。

• 胃腸管：消化不良、胃部および上腹部の痛み、食欲不振、吐き気を伴う嘔吐、下痢、潰瘍の発生、口の中に金属のような味がする。
• 消化器系臓器：肝機能障害、肝トランスアミナーゼおよびビリルビン値の上昇、チモロベロン酸試験値の上昇、肝腫大の発生。まれに、肝萎縮（急性）および黄疸（投与量による）が現れることがあります。
• 泌尿器系臓器：尿細管間質性腎炎。まれに、横紋筋融解症によるミオグロビン尿症型の腎不全、さらに排尿困難および排尿時の痛みの出現がみられる。
• 神経系の器官：めまいを伴う頭痛、睡眠障害、憂鬱、興奮性亢進感。まれに、発作が現れ、幻覚や知覚異常に加えて、末梢神経障害や混乱が生じる可能性もあります。
• リンパ系および造血系の器官：貧血、ならびにポルフィリン症および血小板減少症、血清中の鉄の蓄積の増加、好酸球増多、鉄芽球性貧血、赤血球の空胞化、血液凝固の増加、血栓形成傾向、さらに脾腫。
• 筋骨格系：横紋筋融解症、関節痛または筋肉痛、痛風の悪化、関節の腫れ、関節のこわばり感。
• 皮下組織を含む皮膚：発疹、かゆみ、蕁麻疹または充血の発生、光線過敏症、中毒性皮疹、およびニキビ。
• 免疫反応：クインケ浮腫、発熱、さまざまなアナフィラキシー様反応、非常にまれにアナフィラキシーが観察されることがあります。
• 呼吸器系：呼吸困難、呼吸困難、また乾いた咳;
• その他：全身の衰弱または倦怠感、ペラグラ、高尿酸血症または高体温症候群の発症。

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過剰摂取

過剰摂取により、肝機能障害やトランスアミナーゼ値の上昇が起こることがあります。これらの症状は薬の服用を中止すると消失します。さらに、高尿酸血症、興奮、消化不良、副作用の症状の増強が起こることがあります。

治療は胃洗浄と活性炭投与に続き、肝機能のモニタリングと血清尿酸値の測定を行います。対症療法も行われます。患者は十分な水分を摂取する必要があります。血液透析も効果的です。

他の薬との相互作用

ピラジナミドとエチオナミドを併用すると、特に糖尿病患者において肝障害のリスクが高まります。これらの薬剤と併用する場合は、肝機能を常にモニタリングする必要があります。何らかの障害の症状が現れた場合は、この併用療法による治療を直ちに中止してください。

ピラジナミドはシクロスポリンの代謝速度を低下させ、同時に血清中のシクロスポリン濃度を低下させます。シクロスポリン治療を受けている患者は、ピラジナミドによる治療期間中および治療終了後の最初の期間において、シクロスポリン濃度を継続的にモニタリングする必要があります。

ピラジナミドは、痛風治療薬や尿酸の体外排出を促す薬剤（アロプリノール、コルヒチン、プロベネシドとスルフィンピラゾンなど）の効果を弱める可能性があります。痛風患者がピラジナミドを服用すると、血清中の尿酸値が上昇する可能性があります。上記の薬剤をピラジナミドと併用する場合は、高尿酸血症を抑制するために用量を調整する必要があります。

ピラジナミドをアロプリノールと併用すると、ピラジナミドの分解産物の代謝は遅くなりますが、活性物質自体の代謝には大きな変化はありません。

ジドブジンとの併用により血清中のピラジナミド濃度が低下し、貧血を発症するリスクが高まります。

ピラジナミドは、多くの抗結核薬（例えばイソニアジド）と併用できます。破壊性慢性病態を発症した場合は、リファンピシン（より高い効果）またはエタンブトール（より忍容性が高い）と併用する必要があります。尿細管分泌阻害薬との併用により、排泄速度が低下し、毒性反応が増強される可能性があります。

この薬は、オフロキサシンおよびロメフロキサシンの抗結核作用を増強します。ピラジナミドをイソニアジドと併用すると、血清中のイソニアジド濃度を低下させる可能性があります（特にイソニアジドの代謝が遅い患者の場合）。

ピラジナミドをフェニトインと併用すると、血清中のフェニトイン濃度が上昇し、フェニトイン中毒の症状が現れることがあります。これらの2つの物質を併用した際に中枢神経系の副作用（運動失調、眼振、反射亢進、振戦など）が現れた場合は、投与を中止してください。その後、血清中のフェニトイン濃度を測定し、適切な投与量を選択してください。

ピラジナミドは低血糖薬の効果を高めることができます。

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保管条件

本剤は小児の手の届かない場所に保管してください。最適な温度は30℃以下です。

賞味期限

マクロサイド500は医薬品の製造日から3年間使用することをお勧めします。