Maksgistin

Maxigistineは、様々な前庭疾患を排除するために使用される薬です。

適応症 Maksgistin

薬物使用の適応症の中でも、

• めまい（めまいと吐き気がある場合もある）、聴力低下、耳の騒音の出現など3つの主要な症状を特徴とするメニエール病。
• 異なる性質を有する前庭眩暈を除去する対症療法。

リリースフォーム

錠剤の形で生産されています。1つのブリスターには10錠が含まれています。3枚または6枚のブリスタープレートで梱包されています。

薬力学

薬物（ベタギスチン）の活性成分の身体に対する作用機序はほとんど理解されていない。最も信頼できる仮説の中には、

ヒスタミン構造上の活性物質の暴露：H1受容体に対する部分的な内部活性を有し、それ以外の神経組織におけるヒスタミンの受容体アンタゴニスト（H3）を行い、弱H2ヒスタミン受容体に影響を与えます。さらに、ベータヒスチンは、H3受容体（シナプス前シナプス）を遮断することによってこの成分の代謝および放出速度を増加させ、それにより、その数の減少を誘発する。

ベタヒスチンは、脳領域に蝸牛の血流を増加させ、そして - 内耳（血管条）に配置されているプロセス容器に血液循環を改善 - による内耳における微小循環に関与する前毛細血管括約筋の電圧減衰します。さらに、活性物質は、脳血流の強さを促進するのに役立つ。

ベタギスチンは前庭の補償を刺激し、片側神経切除術を受けた動物の前庭装置の回復速度を増加させる。この物質は、ヒスタミンの放出および代謝の調節を改善し、さらにH3受容体のアンタゴニストとして作用することによって達成される。ヒトにおけるネールレクトミイ後のこの薬物の治療においても、前庭装置の機能回復の期間が短縮される。

Betagistinは前庭核内のニューロン活動に影響を与えます - 投薬量に応じて、内核および側核の内部でピーク電位の形成が遅くなります。

薬物動態

内部使用後、ベータヒスチンは消化管からほぼ完全に吸収されます。次に、薬物はすぐに代謝過程を通過し、ピリジル-2-酢酸の生成をもたらし、これは崩壊の産物である。血漿中のβ-ヒスチジンの蓄積は非常に少なく、そのため、すべての薬物動態試験は、尿中の崩壊生成物の濃度レベルを決定することによって行われる。

食物と共に薬物を摂取する場合、ピーク濃度指数は、空腹時に投与した場合と同じレベルに比べて低下する。しかし、両方の状況での活性物質の完全な吸収は同じです。これは、食品が吸収プロセスによってのみ阻害されるという兆候です。

血漿タンパク質では、β-ヒスチジンは5％未満しか結合しない。

吸収されたベタヒスチンは、ほぼ完全にピリジル-2-酢酸（薬理学的活性を有さない）に変換される。尿や血漿中のこの代謝産物の内部蓄積は、薬物が消費されてから1時間でピークに達する。この数字は、約3.5時間の半減期で減少する。

ピリジル-2-酢酸の排泄は尿とともに起こる。8-48mgの投薬量で薬物を消費した後、約85％の物質が尿中に検出される。腎臓を介して、または糞便と一緒に、有効成分は少量で排泄される。

排泄速度は薬物の投与量によって変化しない - これは、ベタギスチンの薬物動態が線状であることを示す。これは、使用された代謝経路が不飽和であると考えることを可能にする。

投薬および投与

24〜48mgの用量を服用すべきである（用量はいくつかの方法に分けられるべきである）。8mgの錠剤は、1日3回、1回につき1〜2回服用しなければならない。容積16mgの錠剤は、1日3回、0.5〜1回飲んでください。最初の項目については、24 mgの錠剤を1日2回摂取する必要があります。

食事後に飲むことをお勧めします。その効果は、得られた効果に応じて患者ごとに個別に選択する必要があります。

個々の症例における症状の緩和は、治療の2〜3週間後に現れ始める。時には、薬物使用の数ヶ月後にしか必要な効果が得られないことがあります。病気の初期段階で治療を処方するとき、後の段階でその進行または難聴を防ぐことが可能であるという情報があります。

妊娠中に使用する Maksgistin

妊娠中の薬剤の使用に関する必要な情報はないので、この期間中に使用することは推奨されません。例外は緊急の必要性の場合に過ぎない。

禁忌

禁忌の中でも、

• 薬物の要素の個々の不耐性の存在;
• 表赤血球腫。

副作用 Maksgistin

Maxigistinを服用した場合の副作用の中でも、

• 消化器系の器官：消化不良症状および吐き気、小児胃腸炎（鼓腸、嘔吐および胃腸症候群）の軽度の症状。これらの徴候はすべて、通常、食物と一緒に薬物の投薬量または摂取量の減少後に現れる。
• 国会の機関：頭痛の出現;
• 免疫系：過敏症のような過敏症など。
• 皮下組織を有する皮膚：皮膚の下の脂肪組織へのアレルギー反応、ならびに発疹、蕁麻疹、かゆみまたはクインク浮腫などの皮膚。

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過剰摂取

Maxigistinの過剰摂取のいくつかのケースに関するデータがあります - 最大640 mg mgの用量で薬剤を使用する場合。この場合、患者は、眠気、悪心、および腹部の痛みのような中等度または軽度の症状を示した。ベータギスチンを高用量で意図的に使用した場合（特に、他の薬剤の過剰摂取と組み合わせた場合）に発生したより危険な合併症（発作の発症、心肺障害の発症など）が発生しました。

障害の排除のために、支持的で対症療法が規定されている。

他の薬との相互作用

（ - セレギリン、カテゴリBサブタイプMAOに属するそのような要素の中）in vitro試験後に得られた情報は、MAO活性を阻害する薬剤と組み合わせた場合Maksgistinaが抑制活性物質の代謝のプロセスがあることを示しています。したがって、治療中にこれらの薬物を組み合わせる場合は注意が必要です。

ベタヒスチンはヒスタミンの類似体であるため、理論的にはこの成分と抗ヒスタミン剤との相互作用の場合には、これらの薬物の有効性が影響を受ける可能性がある。

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保管条件

子供には近づきにくい標準的な状態で薬を保管する必要があります。温度は25℃を超えてはならない。

賞味期限

Maxigistineは、医薬品の製造後2年間使用することができます。