マックスギスティン

マキシスチンは、さまざまな前庭障害の治療に使用される薬です。

適応症 マックスギスティン

この薬剤の使用適応症は次のとおりです。

• メニエール病は、めまい（場合によっては嘔吐や吐き気を伴う）、難聴、耳鳴りの出現という 3 つの主な症状を特徴とします。
• さまざまな原因による前庭性めまいを解消するための対症療法。

リリースフォーム

錠剤タイプです。1ブリスターには10錠が入っています。1包装には3枚または6枚のブリスターストリップが入っています。

薬力学

薬剤の有効成分（ベタヒスチン）が体内でどのように作用するかは、まだ十分に解明されていません。最も信頼できる仮説としては、以下のようなものがあります。

活性物質のヒスタミン作動性構造に対する作用：H1受容体に対して部分的な内部活性を有し、さらに神経組織内でヒスタミン受容体（H3）の拮抗薬として作用し、H2受容体に対しては弱い作用を示します。さらに、ベタヒスチンは、この成分の代謝と放出を促進し、H3受容体（シナプス前受容体）を遮断することで、それらの数を減少させます。

ベタヒスチンは、内耳の微小循環に関与する毛細血管前括約筋の緊張を緩和することにより、蝸牛部および脳への血流を増加させ、内耳の血管（血管条）における血液循環を改善します。さらに、有効成分は脳血流の強度を高めるのに役立ちます。

ベタヒスチンは前庭代償作用を刺激し、片側神経切断を受けた動物における前庭器官活動の回復速度を高めます。この物質は、ヒスタミン放出および代謝プロセスの調節を改善するとともに、H3受容体拮抗薬として作用することで、この効果を発揮します。ヒトにおいて神経切断後にこの薬剤を投与すると、前庭器官機能の回復期間も短縮されます。

ベタヒスチンは前庭神経核内の神経活動に影響を及ぼし、投与量に応じて内側核と外側核内のピーク電位の形成を遅らせます。

薬物動態

ベタヒスチンは内服後、消化管からほぼ完全に、そしてかなり速やかに吸収されます。その後、速やかに代謝過程を経て、崩壊生成物であるピリジル-2-酢酸が生成されます。ベタヒスチンの血漿中への蓄積率は非常に低いため、すべての薬物動態試験は尿中の崩壊生成物の濃度を測定することによって行われます。

薬を食事と一緒に服用した場合、最高濃度指標は空腹時に服用した場合よりも低くなります。しかし、有効成分の完全な吸収はどちらの場合でも同じです。これは、食事が吸収プロセスを遅らせるだけであることを示しています。

ベタヒスチンの 5% 未満が血漿タンパク質に結合します。

吸収されたベタヒスチンはほぼ全てピリジル-2-酢酸（薬理活性を持たない）に変換されます。この代謝物の尿および血漿中への体内蓄積は、服用後1時間でピークに達します。この指標は、約3.5時間の半減期を経て減少します。

ピリジル-2-酢酸は尿中に排泄されます。8～48mgの用量で服用すると、約85%が尿中に検出されます。有効成分は少量が腎臓または便とともに排泄されます。

消失率は薬剤投与量によって変化しないことから、ベタヒスチンの薬物動態は線形であることが示唆されます。このことから、使用される代謝経路は非飽和性であると考えられます。

投薬および投与

1日24～48mgの薬を服用してください（服用量は数回に分けてください）。8mg錠は1回1～2錠を1日3回服用してください。16mg錠は0.5～1錠を1日3回服用してください。24mg錠は1回1錠を1日2回服用してください。

食後に服用することが推奨されており、得られる効果に応じて患者ごとに個別に投与量を選択する必要があります。

場合によっては、治療開始から2～3週間で症状が緩和し始めることもあります。また、数ヶ月服用してから初めて望ましい効果が得られることもあります。病気の初期段階で治療を開始することで、後期における病状の進行や難聴を予防できるという情報もあります。

妊娠中に使用する マックスギスティン

妊娠中の薬剤使用に関する必要な情報がないため、この期間の使用は推奨されません。唯一の例外は、緊急の必要性がある場合です。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬物の成分に対する個人の不耐性の存在。
• 褐色細胞腫。

副作用 マックスギスティン

Maxhistin を服用した場合の副作用は次のとおりです。

• 消化器系：消化不良症状、吐き気、軽度の胃の不調（鼓腸、嘔吐、胃腸症候群）。これらの症状は通常、服用量を減らすか、食事と一緒に服用することで消失します。
• 神経系器官：頭痛の発生;
• 免疫系：アナフィラキシーなどの形での過敏症;
• 皮膚および皮下組織：発疹、蕁麻疹、かゆみ、クインケ浮腫など、皮膚だけでなく皮膚の下の脂肪組織に対するアレルギー反応。

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過剰摂取

マキシスチンの過剰摂取例はいくつか報告されており、最大640mgの用量で使用されました。この症例では、眠気、吐き気、腹痛など、中等度または軽度の症状が見られました。ベタヒスチンを意図的に高用量で使用した場合（特に他の薬剤の過剰摂取と併用した場合）、より危険な合併症（発作、心肺疾患の発症など）が発生しました。

障害を解消するために、支持療法と対症療法が処方されます。

他の薬との相互作用

試験管内試験から得られた情報によると、有効成分マキシスチンの代謝プロセスは、MAO活性を阻害する薬剤（MAOサブタイプBに属するセレギリンなど）と併用すると抑制されることが示されています。したがって、これらの薬剤は治療中に慎重に併用する必要があります。

ベタヒスチンはヒスタミン物質の類似体であるため、この成分が抗ヒスタミン薬と相互作用すると、理論的にはこれらの薬剤の有効性に影響を及ぼす可能性があります。

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保管条件

薬は標準的な環境で保管し、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

マキシスチンは医薬品の製造日から 2 年間使用することが許可されています。