マドパー

マドパーは、レボドパをベースとした抗パーキンソン病薬に属します。

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適応症 マドパー

マドパーは、パーキンソン病のあらゆる病型の治療に適応となる可能性があります。ただし、薬剤誘発性パーキンソン症候群は例外です。

さらに、マドパーは、特発性および症候性のむずむず脚症候群の特定の治療にも使用できます。

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リリースフォーム

マドパーはカプセル剤（サイズ1）で販売されており、濃い青緑色のカプセルと濃い緑色のキャップがあり、中には小さな粉末顆粒が入っています。カプセルには「Roche」の文字がはっきりと刻印されています。

有効成分は、レボドパとベンセラジドの 2 つの物質によって表されます。

標準包装には、スクリューキャップ付きの茶色のボトルにカプセル化された製剤が100個入っています。キャップには、ボトルの「初回開封」を保証するためのコントロールストリップが付いています。

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薬力学

マドパーの主成分の一つであるレボドパは、脳内の神経伝達物質であるドーパミンの生成に関与しています。パーキンソン病の発症における主な要因はドーパミンの欠乏であると考えられています。

マドパーは血液脳関門を完全に通過するため、主にドーパミン濃度を高めるために使用されます。中枢神経系に侵入した後、レボドパは複雑な生体反応によってドーパミンに変換されます。

ドパミンはむずむず脚症候群の発症において主要な役割の一つを担っているため、この場合のマドパーの使用も完全に正当化されます。

マドパーはレボドパとベンセラジドの配合剤です。この配合は最適であり、臨床試験および治療試験によって確認されています。この配合により、脳構造におけるドーパミンの不足を補うことができます。

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薬物動態

マドパーの成分は消化管でゆっくりと吸収されます。服用後3時間で血漿中濃度は最大に達します。

レボドパは血漿タンパク質に結合せずに血液脳関門を通過します。分布容積は57リットルです。

2つ目の有効成分であるベンセラジドは、血液脳関門を通過できません。その蓄積は肝臓、腎臓、肺、小腸の組織に記録されます。

薬物代謝の主な生成物はホモバニリン酸とジヒドロキシフェニル酢酸です。主な血漿代謝物の半減期は15～17時間です。つまり、標準的な用量の薬物を服用すると、患者の体内に活性物質が蓄積することになります。

ベンセラジドは、ほぼ完全に代謝物の形で排泄されます。尿中に 60% 以上、便中に 20% 以上が排泄されます。

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投薬および投与

治療開始時の標準的な投与量は、マドパー 125 mg を 1 カプセル 1 日 3 回、7 日間服用することです。

その後、薬の効果をモニタリングしながら、毎週1カプセルずつ増量していきます。最適な効果が得られたら、増量は中止します。通常は、1日4～8カプセル（125mg）を3回に分けて服用すれば十分です（最大10カプセルまで）。

薬の標準的な維持用量は、マドパー 250 mg を 1 日 3 回です。

カプセルは開けたり噛んだりせずにそのまま飲み込みます。

正確な投与量と投与頻度は、個々の患者ごとに慎重に決定されます。

妊娠中に使用する マドパー

マドパーは、妊娠中の女性だけでなく、適切な避妊を行っていない、またはまったく避妊を行っていない妊娠可能年齢の女性にも使用が厳しく禁忌となっています。

マドパー療法の期間中に医師が患者の妊娠を診断した場合、薬の使用は厳格に中止されます。

マドパーは授乳中の女性の母乳量に悪影響を及ぼすだけでなく、乳児の骨格系の発達異常にも影響を及ぼす可能性があります。これらの理由から、授乳中とマドパーの同時使用は禁忌です。

禁忌

• 薬剤の成分のいずれかに対して過敏症と診断された。
• MAO阻害薬との併用。
• 内分泌系、腎臓、肝臓、心臓の機能に関連する代償不全状態、および精神病的要素を伴う精神病理。
• 閉塞隅角緑内障。
• 妊娠および授乳期間。

なお、マドパーは25歳未満（骨の成長が完了する時期）の患者の治療には使用されません。

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副作用 マドパー

• 不安感、睡眠障害、妄想および幻覚状態、空間識失調、うつ病、頭痛、断続的な制御不能な動き、眠気、めまい。
• 消化不良、味覚障害、喉の渇き。
• 心拍リズムの乱れ、血圧の変化。
• 鼻水、気管支炎。
• 貧血、白血球と血小板の数の変化。
• 発疹、かゆみ。
• 衰弱。
• 感染症。

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過剰摂取

過剰摂取は次のような症状の出現によって特徴付けられます。

• 心拍リズムの乱れ;
• 意識障害;
• 睡眠障害;
• 吐き気や嘔吐の発作;
• 制御不能な運動活動。

このような状況では、対症療法として、呼吸器系をサポートする薬、抗不整脈薬、神経遮断薬などの薬を処方します。医師の主な目標は、身体の生命機能を制御することです。

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他の薬との相互作用

マドパーと他の薬剤の併用は、次の表に従って制御できます。

トリヘキシフェニジル	マドパーの吸収率を低下させる
制酸剤	マドパーの吸収を減らす
硫酸第一鉄	血漿中のマドパーの最大濃度を低下させます。
メトクロプラミド	マドパーの吸収を促進する
神経遮断薬、レセルピン系薬物、アヘン製剤	マドパーの特性を抑制する
交感神経刺激薬	マドパーの影響により、その作用は強化されます。
その他の抗パーキンソン病薬	それらは相互に効果を高め、副作用の可能性を高めます。
COMT阻害剤	マドパーの投与量を減らす必要がある
タンパク質が豊富な食品	消化器系からのマドパーの吸収を阻害する

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保管条件

抗パーキンソン病薬マドパーは、お子様のいたずらが一切できない場所に保管してください。最適な保管温度は+30℃以下です。

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賞味期限

Madopar は元の包装で最大 3 年間保管されます。

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