ラミトリル

ラミトリルは、さまざまな発作の治療に使用される他の薬剤が効かなかった場合によく使用される抗けいれん薬です。

適応症 ラミトリル

適応症には、全般発作および局所強直間代発作（主に他の抗てんかん薬に対する耐性がある場合に使用される）が含まれます。

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リリースフォーム

25 mg 錠剤（1 瓶に 30 錠）または 100 mg および 150 mg 錠剤（1 瓶に 60 錠）の形で入手できます。

薬力学

ラモトリギンは、シナプス前神経細胞膜に存在する電位依存性ナトリウムチャネルを遮断します。これは、過剰に放出されたグルタミン酸（このアミノ酸はてんかん発作の発症を誘発する主な要因の一つです）の緩やかな不活性化と抑制によって起こります。

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薬物動態

経口投与後、薬剤は消化管から急速に吸収され、2.5 時間後に血漿中で最高濃度に達します。

有効成分は活発に代謝され、主な崩壊生成物はN-グルクロン酸抱合体です。平均半減期は29時間です。排泄は主に代謝物の形で起こり、一部は未変化体として（主に尿中に）排泄されます。小児における半減期は成人患者よりも短くなります。

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投薬および投与

経口投与（12歳以上の小児および成人）の初期単回投与量は25～50mgです。維持療法では1日100～200mgを投与します。まれに、1日500～700mgの投与量が必要となる場合もあります。

2～12歳の小児の初期投与量は0.2～2mg/kg/日、維持療法では1～15mg/kg/日です。2～12歳の小児は、1日200～400mgを超えて摂取することはできません（正確な投与量は使用する治療レジメンによって異なります）。

使用頻度、および投与量を増やす場合の投与間隔は、使用する治療計画と患者の治療に対する反応によって異なります。

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妊娠中に使用する ラミトリル

妊娠中のラミトリルの処方は推奨されません。女性への潜在的な利益が胎児への悪影響の可能性を上回る場合にのみ使用が許可されます。授乳期間中も、この薬は慎重に使用する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 重度の肝機能障害;
• 薬物の有効成分に対する個人の不耐性;
• 2歳未満のお子様や高齢者にもご利用いただけます。

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副作用 ラミトリル

副作用は次のとおりです:

• 中枢神経系：頭痛を伴うめまい、睡眠障害、または逆に眠気、疲労感、混乱、攻撃性など。
• 消化器系：肝機能障害および吐き気;
• 造血器官：白血球減少症または血小板減少症;
• アレルギー：皮膚の発疹（通常は麻疹のような）、クインケ浮腫、悪性滲出性紅斑、ライエル症候群、さらにリンパ節腫脹。

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過剰摂取

ラモトリギンの過剰摂取は、めまい、運動失調、眼振に加え、頭痛、眠気、心電図QRS間隔の拡大、嘔吐、昏睡などの症状を引き起こします。場合によっては、死に至ることもあります。

治療には胃洗浄と活性炭投与が含まれます。さらに、対症療法および支持療法のため、患者の入院が必須となります。

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他の薬との相互作用

バルプロ酸（バルプロ酸を含む）は、肝酵素の競合的阻害薬であり、さらに活性物質のグルクロン酸抱合を抑制します。その結果、代謝速度が低下し、ラモトリギンの平均半減期が延長します（最大70時間）。

肝代謝酵素を誘導する抗てんかん薬（カルバマゼピンとフェニトイン、プリミドンとフェノバルビタールなど）やパラセタモールは、活性物質の代謝およびグルクロン酸抱合の速度を高めます。これらの薬と併用すると、ラモトリギンの平均半減期は約2分の1（14時間）に短縮されます。

カルバマゼピンとラモトリギンの併用は、中枢神経系の副作用（めまい、運動失調、吐き気、さらには視力低下や複視）の発現につながることがよくあります。これらの症状は、カルバマゼピンの用量を減らすとすぐに消失します。健康な人にオキシカルバゼピンとラモトリギンを併用した場合も同様の効果が認められます（用量減量の効果を検討せずに）。

エチニルエストラジオール（30マイクログラム）およびレボノルゲストレル（150マイクログラム）を含む経口避妊薬は、ラモトリギンのクリアランス速度を約2倍に高め、その結果、最高濃度およびAUCはそれぞれ39%および52%低下します。経口避妊薬を服用しない1週間は、ラモトリギンの血清中濃度が上昇し、新たな用量を服用する時点では、治療期間中の約2倍の濃度になります。

リファンピシンはラモトリギンのクリアランス率を高め、またその半減期を短縮します（グルクロン酸抱合プロセスに関与する肝臓酵素の活性を刺激します）。

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保管条件

薬は直射日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。温度条件は25℃以下です。

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賞味期限

ラミトリルは医薬品の製造日から 5 年間使用することが許可されています。

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