ラディヴィーヌ

ラディビンは、HIV（ヒト免疫不全ウイルス）に直接作用する抗ウイルス薬です。

HIVはレトロウイルス科、レンチウイルス（スローウイルス）の亜科に属します。現代医学において最も重要なのは、HIV-1、HIV-2、SIVウイルスです。感染は、患者の損傷した皮膚や粘膜が、血液、精子、膣分泌物、母乳などの体液と接触することで起こります。ウイルスは空気中の飛沫や家庭内感染では感染しません。HIVは免疫系の細胞（単球、マクロファージ、T細胞ヘルパー）に感染します。これらの細胞の細胞質でウイルスDNAの合成が始まり、体細胞が死滅します。その結果、免疫系が抑制され、後天性免疫不全症候群（AIDS）を発症します。この病気には、急性期、潜伏期、末期の3つの段階があり、その結果、免疫力が大幅に低下し、健康な人にとっては危険ではない感染症にも抵抗できなくなります。細菌、真菌、ウイルス、原虫による感染症により腫瘍が発生し、抗レトロウイルス療法を行わない場合、患者の死に至ります。統計によると、世界で約3,500万人がHIVと診断されています。

適応症 ラディヴィーヌ

HIVに感染した人は、抗レトロウイルス療法を行わない場合、平均して感染後9～11年で死亡します。抗レトロウイルス薬は、 HIVがヒト免疫系の細胞内で増殖するのを防ぎ、細胞への侵入をブロックし、さまざまな段階で新しいウイルスが組み立てられるプロセスを阻害します。抗レトロウイルス薬によるタイムリーな治療は、エイズを発症し、その後死亡するリスクを数百倍も低減します。抗レトロウイルス薬はHIV感染症を治癒することはできず、この治療を受けている患者は依然として他の人にHIVを感染させる可能性があることを覚えておく必要があります。ラディビンの使用適応症は、進行性疾患のHIV感染成人および小児の単独療法、およびシドブジンとの併用療法です。ラディビンによる治療は、患者が以前に抗レトロウイルス薬を投与されたかどうかによって影響を受けません。

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リリースフォーム

多くの錠剤薬はコーティングされています。これは、錠剤の不安定な内容物を胃液や腸液の破壊作用から守るため、あるいは逆に、薬の悪影響から人の内臓粘膜を守るためなど、様々な理由で行われています。したがって、コーティングされた錠剤をナイフで割ったり、外側のコーティングが溶けるのを待って口の中で溶かしたりすることは絶対にしないでください。錠剤は水で洗い流し、丸ごと飲み込んでください（説明書に特に記載がない限り）。ラディビンの有効成分はラミブジンです。ラディビンは、150mgのコーティング錠で、10錠入りと100錠入りの包装で入手できます。

薬力学

ラディビンは、他のレトロウイルス薬の中でも、HIV-1およびHIV-2の強力な阻害剤と考えられています。ラディビンの抗ウイルス作用の主なメカニズムは、HIVウイルスのDNA鎖にモノリン酸を挟み込み、ウイルスの複製を阻害・停止させることです。ラミブジンは腫瘍細胞内、血液リンパ球、単球マクロファージ系におけるHIVウイルスの増殖を阻害するため、ラディビンはこれらのエイズ症状の治療に使用できます。シドブジンまたはジドビジン（WHO推奨の国際一般名：シドブジン）と併用することで、未治療の患者におけるシドブジンに対するウイルス耐性の発現を遅らせることができます。

薬物動態

ラディビンは消化管で良好に吸収されます。コーティング錠から放出された薬剤の約80～85%が血流に入り、細胞標的と相互作用します。これが成人におけるバイオアベイラビリティです。平均分布容積は1.3 L/kgです。ラディビンは主に腎排泄によって尿中に未変化体として排泄されます。腎機能障害のある患者の治療においては、この点を考慮する必要があります。半減期は5～7時間です。

投薬および投与

ラディビンは、成人および青年（12〜16歳）に1日2回150mgで処方されます（シドブジンと組み合わせて600mg /日の用量で、2回または3回に分割）。 3か月からの子供は、体重1kgあたり4mgの割合で1日2回、最大用量150mgを1日2回まで処方されます（1日360〜720mg / m ²の用量でシドブジンと組み合わせて、数回に分割）。 ラミブジンの最大1日量は300mg、シドブジン-6時間ごとに200mgです。 体重50kg未満の成人の場合、ラディビンはシドブジンと組み合わせて使用され、体重1kgあたり2mgの用量で1日2回処方されます。腎不全患者の場合、クレアチニンクリアランスを考慮して投与量を調整する必要があります。クレアチニンクリアランスが30 ml/分を超える場合は、ラミブジンを1日1回150 mgの用量で使用します。5～30 ml/分のレベルでは、定期的に1日1回150 mgの用量で使用します。

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妊娠中に使用する ラディヴィーヌ

残念ながら、「妊娠中は薬物療法は極端な場合のみ」という一般的な考え方は、HIV感染妊婦には当てはまりません。HIV感染の急性期にある妊婦は全員、胎児へのHIV感染を防ぐため、抗レトロウイルス薬による治療を直ちに開始する必要があります。ただし、薬剤の選択は主治医が行う必要があります。ラディビンの催奇形性や、ラディビン投与による生殖機能の変化は直接報告されていません。医師は、妊婦への期待される効果と胎児へのリスクを分析した上でのみ、ラディビンを処方します。

禁忌

^{ラディビンは、好中球減少症（好中球顆粒球数が0.75x10 9} / l未満）、重度の貧血（ヘモグロビン値が7.5 g / dlに低下）、重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが5 ml /分未満）、ラミブジン、ジドブジンに対する過敏症の場合には禁忌です。B型肝炎ウイルスによる肝硬変の患者には、ラミブジンの使用中止後に肝炎を発症するリスク、薬剤の成分に対する過敏症、薬剤の成分を考慮して、慎重に使用する必要があります。

副作用 ラディヴィーヌ

残念ながら、ラディビンを使用すると、全身倦怠感、疲労感の増加、頭痛、発熱、心窩部の痛みや不快感、吐き気や嘔吐、下痢、知覚異常や末梢神経炎、膵炎、好中球減少症、血小板減少症、貧血、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、血漿中のアミラーゼレベルの上昇、二次感染の発生が起こる可能性があります。

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過剰摂取

過剰摂取の症例は報告されていません。いずれの場合も、毒性変化の発現を防ぐため、患者をモニタリングする必要があります。必要に応じて、一般的な支持療法を実施します。ラディビンの解毒剤は不明です。また、ラディビンが腹膜透析または血液透析によって排泄されるかどうかも不明です。

他の薬との相互作用

ラディビンをトリメトプリムと併用すると、血漿中のラディビン濃度が40%増加します。ラディビンをガンシクロビルまたはホスカルネットと併用することは推奨されません。パラセタモールの使用は、特に長期投与の場合、好中球減少症のリスクを高めます。アセチルサリチル酸、コデイン、モルヒネ、インドメタシン、ケトプロフェン、ナプロキセン、オキサゼパム、ロラゼパム、クロフィブラート、シメチジンは、ラディビンの分解および吸収プロセスに影響を与える可能性があります。

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保管条件

ラディビンは強力な薬剤です。いかなる場合でも、お子様の手に渡らないようご注意ください。また、直射日光の当たる場所や適切な一次包装を外した状態で保管しないでください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

抗レトロウイルス薬であるラディビンは、通常、患者の生涯にわたって服用されます。そのため、放置されることはほとんどありません。ただし、パッケージに記載されている薬の有効期限を必ず確認してください。大切な人やあなた自身の命が、その有効期限にかかっているからです。

Ladivin の賞味期限は製造日から 2 年です。