クロエ
クロエは抗アンドロゲン剤です。
薬力学
シプロテロンのアセテートは、薬物の活性成分である。それは女性の体によって生成されるアンドロゲンの作用を減速させる。薬は、これらのホルモンに対する過敏症に起因するアンドロゲンまたは疾患の結合によって引き起こされる病状を治療することを可能にする。
クロエの使用期間中、皮脂腺の激しい活動が遅くなり、これが脂漏および座瘡の発症の重要な要因です。薬のおかげで、既存の発疹は、コースの3-4ヶ月以内に消えます。皮膚による毛髪の脂肪含量の増加は、より迅速に減少する。通常それは減少するか、または脱毛が起こり、これはしばしば脂漏で観察される。
治療は、生殖年齢で、中等度の多毛症（特に、これはわずかに強化された顔の毛に適用される）を有する女性のために処方される。しかし、結果は数ヶ月以上の治療後に顕著になります。
抗アンドロゲン作用に加えて、活性成分は顕性ジェスタジェニック特性を有する。サイクル外乱を引き起こすのはこの状況です。この物質をエチニルエストラジオールと組み合わせることで、これを避けることができます（ちょうどそのような組み合わせがクロエで観察されます）。この組み合わせは非常に効果的であり、指示書を完全に遵守した薬物の循環使用を提供する。
薬物の避妊効果は、様々な要因の併用作用の結果として起こり、その中で最も重要なものは、排卵プロセスの阻害ならびに頚部排泄の変化である。妊娠を予防することに加えて、エストロゲン/プロゲストゲンと抗アンドロゲンとの組み合わせは、この避妊方法を使用するかどうかを決定するプロセスに役立つ追加の利点を有する。投薬はサイクルをより規則的にするのに役立ち、月経の痛みを弱め、出血を減少させる。これにより、鉄欠乏の貧血の発生率を低減することが可能になる。
大用量で組み合わせ経口避妊薬の使用（エチニルエストラジオール0.05 mg）を、卵巣嚢胞の発生確率の減少を引き起こし、および乳房における骨盤臓器、子宮外妊娠および非悪性腫瘍に加えて炎症であるという事実に関する情報があります。低用量の薬物の使用による同様の効果が確認されるべきである。
薬物動態
シプロテロンの酢酸塩。
物質の内部使用により、その迅速かつ完全な吸収が起こる。血清内では、適用後約1.6時間でピークレベルが観察され、15ng / mlに等しい。バイオアベイラビリティ指標は88％である。
この物質は、血漿アルブミンのみでほぼ完全に合成される。成分の全血清成分の約3.5〜4％は遊離形態を有する。エチニルエストラジオールはグロブリンの指標を増加させ、性ホルモンと合成されるが、酢酸シプロテロンのタンパク質結合には何ら影響しない。成分の分布容積は986±437リットルである。
酢酸シプロテロンはほぼ完全に代謝される。主要な血漿分解産物は、15β-OH-CPAであり、これは、ヘムタンパク質P450のCYP3A4酵素の関与により形成される。この物質の血清クリアランスは3.6ml /分/ kgである。
シプロステロンアセテートの血清インデックスは、物質の半減期が0.8時間であり、かつ2.3-3.3日である2つの除去期間で減少する。部分的に物質はそのまま出力される。崩壊製品は、胆汁と尿を2k1の割合で排泄されます。崩壊生成物の半減期は約1.8日である。
酢酸シプロテロンの薬物動態特性は、性ホルモンを合成するグロブリンの影響下では変化しない。薬物の毎日の摂取で、その速度は約2.5倍に上昇し、治療サイクルの第2段階では安定性に達する。
エチニルエストラジオール。
エチニルエストラジオールを経口で使用すると、それは完全かつ迅速に吸収される。血清中のピークレベルは1.6時間後に観察され、約71pg / mlである。吸収中および最初の肝臓通過中に、物質は代謝を受け、その結果、平均バイオアベイラビリティーは約45％であり、有意な個人の変動性（20〜65％以内）を有する。
エチニルエストラジオールはかなり活性であるが、同時に血清アルブミン（98％）と非常に特異的であり、また、性ホルモンを合成するグロブリンの血清レベルの上昇を刺激する。分布容積は約2.8-8.6 l / kgである。
この物質は、肝臓内だけでなく、小腸の壁の内部で一般的な結合を受ける。代謝は主に芳香族のヒドロキシル化の過程を経て起こるが、遊離形または硫酸及びグルクロン酸と抱合されている種々のヒドロキシル化及びメチル化分解生成物の多数を結合します。代謝クレンジング因子の指標は2.3-7 ml /分/ kgである。
エチニルエストラジオールの指標は、半減期の2つのセグメントで減少し、約10〜20時間である。変化していない物質の排泄は起こらず、腐敗生成物は胆汁で排泄され、尿は6k4の割合で排泄される。崩壊生成物の半減期は約1日である。
安定した値は、治療サイクルの第2段階で達成することができる。血清値は個々の投与量よりも60％高い。
禁忌
主な禁忌：
- 薬物またはその補助要素の活性成分の不耐性;
- 動脈または静脈血栓/血栓塞栓症（DVT、心筋梗塞、肺塞栓症など）または脳卒中の兆候の存在;
- 血栓症の前兆徴候の病歴（例えば、狭心症または脳内の一時的な循環障害）;
- 焦点型の神経症状を伴う片頭痛発作の兆候の存在;
- 血管の損傷が観察される真性糖尿病;
- 動脈または静脈型の血栓症を発症する可能性のある複数のまたは重篤な因子の存在;
- 重篤な形の高トリグリセリド血症の背景に対して発症する膵炎の病歴;
- 重度の機能性肝疾患の兆候の存在（肝臓が正常化される瞬間まで）;
- 肝腫瘍（悪性または良性タイプ）の病歴に存在する。
- 性ホルモンに依存して、悪性新生物（例えば、乳腺または生殖器の領域にある）の推定される存在;
- 膣からの出血の原因が不明である。
- 薬は男性に割り当てられていません。
副作用 クロエ
薬の使用は、そのような副作用の出現を引き起こす可能性があります：
- 研究の証言：体重指数の変化;
- NAの発症：しばしば頭痛があり、ときには片頭痛が発症する。
- 視覚器官：コンタクトレンズに過敏症があることがあります。
- 胃腸障害：しばしば腹痛や吐き気があります。まれに下痢や嘔吐があります。消化プロセスの他の障害も可能である。
- 皮下層および皮膚：様々な皮膚反応（結節性または多形性紅斑および発疹など）が存在し得る。
- 代謝過程の障害：時々流体の保持;
- 免疫症状：過敏症が観察されることがあります。
- 乳腺および生殖器官：乳腺の領域にはしばしば痛みがあり、その緊張もある。それらを増やす可能性は低い。非常にまれに乳房または膣からの排出が現れる。
- 精神障害：しばしば気分に変化があり、うつ状態になる。時折、性的欲求の内訳があるかもしれません。
遺伝性の形態のクインク浮腫を有する患者では、外部エストロゲンは、その疾患の徴候を増強するか、またはその外観を引き起こすことができる。
投薬および投与
投薬は、所望の結果を達成し、避妊効果を提供するために定期的に行われることが必要である。治療時には、他のホルモン剤の摂取を中止する必要があります。
クロエ療法は、ほとんどの経口避妊薬を組み合わせたものに似ています。あなたは、病気の症状が消えた後、少なくとも3〜4月の月経の間に錠剤を服用する必要があります。症状が再発すると、最初の治療終了後数週間または数ヶ月間治療コースを繰り返すことができます。薬物の不規則な使用によって、月経の間の期間に出血があり、その避妊薬および薬効が弱まることがあります。
錠剤は毎日、常にほぼ同じ時間に摂取されます。必要に応じて、水で飲むことができます。投与量は1日1錠で、コースの期間は28日間です。薬物離脱出血の開発期間が極端にアクティブな薬の使用後、約2〜3日後に開始した利用プラセボ錠剤の7日の期間の後に必要な薬の新しいパックを開始します。新しいパックの開始後、患者の出血が継続することがあります。
コースの長さは、病状の重症度に依存する。通常、数ヶ月間続きます。
病気の徴候が完全に消えてから3〜4サイクル後には、薬物の使用を中止することをお勧めします。
クロエは避妊効果があるという事実にもかかわらず、避妊のためだけに錠剤を使用することはできません。
他の薬との相互作用
エストロゲン/プロゲストゲンを含む薬物と他の医薬品との相互作用は、避妊効果の低下または破裂出血の発生を引き起こす可能性がある。インタラクションの基本については以下で概説します。
肝臓における代謝過程：性ホルモンの浄化係数のレベルを高めるミクロソーム酵素の誘導薬との相互作用を開発することが可能である。プリミドン、フェニトイン、およびカルバマゼピンとバルビツール酸とリファンピシンのうち、そして加えて、おそらくグリセオフルビントピラメート、オキシカルバゼピンとfelbamatom有するとオトギリソウを含む手段を有します。
また、薬は（例えばリトナビルなど）HIVプロテアーゼを遅くし、それとのNRTI（例えば、ネビラピン）、またはこれらの薬剤の組み合わせは、潜在的に肝代謝に影響を与えることができるという情報があります。
門脈 - 胆管循環。個々の臨床試験の結果によれば、エストロゲンのポータル胆汁循環のプロセスが原因特定の（：テトラサイクリンおよびペニシリンエチニルエストラジオール指数を減少させることができるもの）抗生物質の使用を低減することが可能であることに留意することができます。
上記のいずれかの薬を使用する場合、女性は、治療期間中にChloeに加えて、避妊（またはその他）の障壁法を使用する必要があります。ミクロソーム酵素のインデューサーの適用の間、対応する薬物を用いて全治療期間を通してバリヤー法を使用し、その後、取り出された後さらに28日間バリヤー法を使用する必要がある。抗生物質（グリセオフルビンおよびリファンピシンを除く）を使用する場合は、薬物を抜き取ってから最初の1週間にバリア法を適用する必要があります。障壁避妊薬がまだ使用されており、クロエ錠剤パックが既に終了している状況では、通常の間隔なしに新しいパッケージから薬剤を服用し始めることができます。
経口避妊は他の医薬品の代謝に影響することがあります。同時に、薬物の活性成分の血漿および組織パラメータは、（シクロスポリンで）増加するか、または（ラモトリジンで）減少し得る。
実験室試験データへの影響。クロエおよび類似の薬物の使用は、いくつかの実験室試験のデータに影響を及ぼす可能性がある。その中には、肝機能の生化学的特徴、ならびに腎臓および甲状腺を伴う副腎の働きがある。さらに、タンパク質（担体）の血漿レベル - コルチコステロイド合成グロブリン。この脂質/リポタンパク分画とともに、凝固による線維素溶解の特徴、ならびに炭水化物の代謝。多くの場合、そのような変更は許容されるノルムを超えません。