コハク酸による調製

コハク酸を含む医薬製剤は、細胞内代謝を正常化し、ヒト細胞の疾患または自然な老化によって妨害される身体機能の回復に寄与する抗酸化剤として使用される。

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適応症 コハク酸による調製

コハク酸の系統名は1,4-ブタン二酸であり、コハク酸塩とも呼ばれています（ラム名はアンバー - スクシニウム）。これは、二塩基性カルボン酸クラスの有機化合物であり、分子内に2個のカルボキシル基を有する。この酸は、最初に天然の琥珀色の加熱の間に得られ、次いで有機合成の活性成分として生存細胞中に見出された。

コハク酸は無水マレイン酸から製造され、これは次にベンゼンまたはn-ブタンから誘導される。したがって、栄養補助食品の包装に「天然の琥珀から得た」コハク酸が含まれていることが示されている場合、この声明は消費者に混乱をもたらします。

食品添加物E363としてのコハク酸の使用は、pH調節剤および金属イオン封鎖剤として広く使用されている（FDAによって認可されている）。

ミトコンドリア中間代謝分解（酸化的リン酸化）である、アミノ酸、炭水化物と脂肪、すなわち、トリカルボン酸サイクル（クレブス回路） - 体で、コハク酸はenergoprodutsiruyuschihオルガネラで合成します。この配列は、細胞生存率を維持するために不可欠な物質の化合物の合成のためにも（ATPなど）の組織にエネルギー資源を提供し、多段階の細胞内酵素反応を繰り返します。また、コハク酸（スクシネート）、ステップ変換コエンザイムスクシニルCoAには、すべての器官の組織細胞に酸素を提供するミトコンドリアの呼吸鎖への電子の移動が起こります。

細胞の酸素欠乏（低酸素症）は多くの病理学的障害を引き起こす。低酸素症に対する体の反応の主な調節因子は、細胞核の特殊タンパク質、すなわち誘導低酸素（HIF-α）の転写因子である。正常な酸素レベルでは、HIF-アルファの含量は重要ではないが、細胞内の利用可能な酸素の量が減少するとすぐに、HIFのレベルが上昇し、細胞のアポトーシスにつながる可能性がある。HIF因子を阻害し、そのレベルを安定化させるとコハク酸が生成することがある。

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リリースフォーム

即ちmetaboliksとして作用する、エネルギーバランスの組織代謝及び正規化を活性化するために使用されているコハク酸で利用可能製剤。コハク酸の使用は、酸化プロセスは、おそらく、その強力な抗酸化特性のための強度を低減します。化合物は、コハク酸 - 疾患および病理学的条件の広い範囲に起因するそれらの形態学的変化および変性に臓器組織に抗低酸素効果を発揮する、細胞の酸素供給を改善 - のNa、K、カルシウム、マグネシウムをコハク。

国内臨床実践は、内因性代謝物であるコハク酸の誘導体を有する薬物は、長期の病気やけがの後にブースト免疫と生物の適応能力を助けることが示されている、すべての臓器やシステムの生理学的機能の再生と回復を刺激します。また、併用療法で脳を含む血管の治療のためのコハク酸を用いて薬物を使用。脳卒中、心臓発作、アテローム性動脈硬化症、老人性と精神神経疾患における記憶障害の治療には、コハク酸カリウムイオン損失の阻害剤として使用されているの準備を使用することをお勧めします。

コハク酸を用いた調製物の名称：

• アンバー酸;
• Emoxypine（Meksipridol、Meksiprim、Armadin、Nikomeksら）、Citoflavin（錠剤および注射用溶液）、antishockとdezintoksatsionny Reamberin輸液溶液（メグルミンコハク酸ナトリウム）、（生物の血液損失および中毒と血漿置換溶液用）gelofusin。

アルコール依存症のためのコハク酸による調製：メドジオール、リモナール。

コハク酸によるヒアルロン酸の調製：Hyalual Arthroは、骨関節症の関節における滑液の代替物である。

薬力学

外因性コハク酸の化学構造は、トリカルボン酸の細胞内の代謝物であるものに類似しているが、その純粋な形態では、製剤中にほとんど含まれていない。コハク酸錠剤でさえ、説明書によれば、薬理活性成分はアセチルアミノコハク酸である。キレート化合物 - 塩および化学的に類似のコハク酸エステル - は、コハク酸による薬物の腸吸収を増加させるために使用される。

したがって、そのようなコハク酸の誘導体であるMeksipridol起因コハク酸2-エチル-6-メチル-3-ヒドロキシピリジン（emoxypine）などの薬物の代謝に調節薬力学効果。

製造業者は、この物質を含有する医薬は、細胞だけでなく酸化プロセスを調節し、ATPのレベルを増加させると主張するだけでなく、脳血管、心筋（主に低酸素時）、胃腸管、内分泌腺を正規化等々。しかし、有益な効果、コハク酸を有する薬物の全体スペクトルの生化学的プロセスは、命令はしばしば説明しない（例えば、それらは、血液中のコレステロール値を低下させるか、vegetovascular症状を軽減し、免疫力を向上させます）。最高でも、トリカルボン酸サイクルのメカニズムが記載されている。

コハクemoxipineとLimontara - - その主な目的代謝を改善するだけでなく、胃液の産生を増加させるだけでなく、コハク酸（各200mgの錠剤）、クエン酸一水和物（50g）を、抗アルコール剤Meksidolの主成分。

Riboxin（イノシン）およびビタミンPP（ナイアシン） - より多くの薬力学は、酸化防止剤、ビタミン剤、コハク酸以外のビタミンB2（リボフラビン）、およびアデノシン三リン酸前駆体を含むCitoflavinを記載しました。すなわち、薬物の作用は、複合体中のすべての成分によって提供される。

有害物質の排出のために使用さReamberin溶液に、活性物質 - 細胞膜の安定化を促進するN-metilamoniyaコハク酸ナトリウムは、脂肪酸の酸化を遅らせ、グルコースは、低酸素条件下でエネルギーを相殺するために分割を活性化します。

薬力学gelofusin - コロイド溶液医療スクシニル化ゼラチン - 、浸透圧を増加させることに基づいて、それにより心臓を可能に血管が増加中の液体の血液量の有意な損失を伴う静脈への薬剤の投与後。

GialualのArto - に使用viskosupplementatsii - - コハク酸とヒアルロン酸の調製関節包の滑液を充填するために投与する、種々の関節の関節炎を変形させる際に、部分的にまたは完全に失われました。アンバー酸は、骨および軟骨組織における代謝を活性化し、損傷した関節の可動性を改善する。

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薬物動態

摂取後Mexipridol（メキシドールと同様）は消化管で急速に吸収され、血漿中の最大濃度は25〜30分後に記録されます。薬物は肝臓で分裂し、代謝産物が形成され、これは腎臓によって排出される（半減期約5時間）。

シトフラビンの全成分は血流と組織に入る。代謝への最速の方法はコハク酸（薬物の経口投与 - 30分以内、非経口投与 - 1.5-2分後）である。血漿ナイアシン中の最大レベルは2時間後に達し、イノシンは - 1回投与後5時間後に到達する。コハク酸を除くすべての物質は、肝臓で代謝され、尿中に排泄される。

99％のゲロフシンは、腎臓により体内から排出され、半減期は約4.5時間である。

リモンタールおよびレムバリン製剤の薬物動態は説明書には記載されていない。

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投薬および投与

アンバー酸 - 1日3回1錠（食事前）; 最大適用期間は4週間です。

Mexidol、Mexipridolなど - 1日に3回の錠剤; 入院期間 - 14日から1.5ヶ月。

シトフラビン - 1日2回2錠（食事前）; 治療期間は3週間です。

ReamberinおよびGelofusinをドロッパーを用いて静脈に注入する。投与量および投与期間は、医師によって個別に決定される。

パウダーリモンターは水に溶解され（1回の投与につき0.25g）、1日中最大4回経口投与される。

ヒアルロン酸をコハク酸Hyalual Arthroで調製すると、関節袋に直接注入されます。この指示書は、3回の注射が12ヶ月間安定した治療効果をもたらすことに注意している。

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妊娠中に使用する コハク酸による調製

コハク酸を含むすべての医薬品の妊娠中の使用は禁忌である。

禁忌

コハク酸およびその誘導体の使用に対する主な禁忌：過敏症、急性肝不全、腎不全、胃および十二指腸潰瘍は血圧を上昇させる。

さらに、Cytoflavinは18歳未満の患者の治療には禁忌である。Reamberin - 頭蓋骨の外傷と脳の浮腫を伴う; ゲロフシン（Gelofusin） - 血液凝固不良および急性心不全を伴う。

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副作用 コハク酸による調製

コハク酸はアレルギー（肌の赤みやかゆみ）、下痢、眠気の原因となります。

さらに、メキシピリドール、メキシドールおよびリモナールの使用は、塩酸の過分泌により嘔吐、悪心および胃液の酸性度を増加させることがある。これは胃の痛みを引き起こす可能性があります。

静脈内投与は、四肢の感覚異常、血圧の変化、頭痛、アナフィラキシーショックを伴うことがある。

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過剰摂取

コハク酸による薬物の過剰投与は、副作用の増加を引き起こす。

他の薬との相互作用

バルビツレート、精神安定剤、および筋弛緩剤の群の鎮静剤とのコハク酸不混和性の薬物では、

エチルヒドロキシピリジンコハク酸エチルによる調製は、てんかんおよびパーキンソン病の治療のための薬剤の作用を増強する。

Cytoflavinは抗生物質、甲状腺ホルモン、副腎皮質と同時に処方されません。

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保管条件

コハク酸を用いた調製は、+ 25℃までの温度で光から離れて保存する必要があります。

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賞味期限

賞味期限：コハク酸 - 12ヶ月：メキシピリドール、サイトフラビン、ゲロフシン、ヒアルアルスロ - 2年間; Mexidol、Reamberin、リモンター - 3年。

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