カルミド

カルミドは腫瘍の治療を目的とした効果的な薬です。

適応症 カルミド

カルミド50mgは、進行期前立腺がんの治療に処方されます。黄体形成ホルモン放出因子類似体を用いた治療、または外科的去勢手術との併用療法の一環として使用されます。

150 mg の量の Kalumid は、病状の進行リスクが高い局所進行性前立腺がんの患者に対する単独療法、または前立腺摘出または放射線療法中の追加剤として使用されます。

カルミド150mgは、外科的去勢や他の治療法が使用できない非転移性の局所進行性前立腺癌の治療に使用されます。

リリースフォーム

50mgの錠剤で製造されます。1ブリスターには15錠が入っています。1包装にはブリスタープレート2枚または6枚が入っています。150mg錠も製造されており、1ブリスタープレートには10錠が、1包装にはブリスタープレート3枚が入っています。

薬力学

カルミドは抗アンドロゲン剤であり、内分泌系には他の作用を及ぼしません。アンドロゲン伝達物質に結合することで、遺伝子発現を活性化することなく、アンドロゲン刺激の作用を弱めます。この抑制効果の結果、前立腺に発生した腫瘍は退縮し始めます。薬の服用を中止すると、一部の患者ではいわゆる離脱症候群を経験することがあります。

カルミドは抗アンドロゲン作用を持つラセミ混合物です。この薬剤はほぼすべて(R)-エナンチオマーで表されます。

薬物動態

ビカルタミドは経口投与後速やかに吸収されます。食事が本剤のバイオアベイラビリティに臨床的に有意な影響を及ぼすことは示されていません。

(S)-エナンチオマーは(R)-エナンチオマーに比べて体内から非常に速く排出されます。後者の血漿中における半減期は約1週間です。

薬剤を毎日投与する場合、(R)-エナンチオマーは半減期が長いため、血漿中に 10 倍の濃度で蓄積されます。

(R)-エナンチオマーの平衡濃度は、1日50mgの薬剤を服用した場合で約9μg/ml、1日150mgの薬剤を服用した場合で約22μg/mlです。安定相では、活性エナンチオマーの総数の99%が活性(R)-エナンチオマーです。

有効成分の薬物動態特性は、軽度または中等度の肝機能障害または腎機能障害、あるいは患者の年齢の影響を受けません。重度の肝機能障害患者では、(R)-エナンチオマーの血漿からの消失がより遅くなることが示唆されています。

この薬剤は血漿タンパク質結合率が高く（ラセミ体では96%、（R）-エナンチオマーでは99%以上）、効果的に代謝され（グルクロン酸抱合および酸化を通じて）、その分解産物は胆汁と尿中に同様に排泄されます。

カルミド150mgを服用している患者の精液中の(R)-ビカルタミドの平均濃度は4.9mcg/mlであることが証明されています。性交時には、約0.3mcg/mlのビカルタミドが女性の体内に取り込まれる可能性があります。この濃度は、実験動物において子孫に変化が生じた値よりも低い値です。

投薬および投与

成人男性用の経口薬です。外科的去勢またはGnRHアナログとの併用による広範囲前立腺癌の複合治療では、1日1回50mgを服用してください。Kalumidの使用は、上記の治療法と同時に開始する必要があることにご注意ください。

局所進行前立腺がんの場合、1日1回150mgの薬を服用する必要があります。治療期間は少なくとも2年間と長期間にわたります。

病状の進行を示す症状が現れた場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。

腎障害の場合、用量調整は必要ありません。軽度の肝機能障害の場合も用量調整は必要ありませんが、重症または中等症の場合は薬物蓄積が増加する可能性があります。

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禁忌

この薬は子供と女性には禁忌です。また、この薬に含まれる有効成分または添加物に対して個人的な不耐性のある患者にも使用は禁止されています。

アステミゾール、シサプリド、テルフェナジンとの併用はしないでください。

副作用 カルミド

カルミッドという薬の副作用には次のようなものがあります。

• リンパ系と血液循環 - 貧血の発症;
• 免疫系：クインケ浮腫、過敏症、蕁麻疹。
• 栄養と代謝プロセス：食欲不振;
• 精神的反応：うつ病、性欲減退
• NS: 眠気、めまい。
• 心臓：心不全および心筋梗塞の発症。
• 血管：ほてりの出現。
• 胸部、縦隔、気道：間質性肺疾患；
• 消化器系：吐き気、便秘、腹痛、膨満感、消化不良。
• 肝胆道系：黄疸、肝毒性が観察され、さらに肝不全、肝トランスアミナーゼが活性化する可能性がある。
• 皮下組織および皮膚：脱毛、発疹および痒み、乾燥肌、多毛症。
• 泌尿器および腎臓：血尿の発生。
• 乳腺と生殖器系：乳腺の痛み、女性化乳房、勃起障害。
• 全身障害：腫れ、胸痛、無力症。
• その他：体重増加。

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他の薬との相互作用

ビカルタミドは GnRH 類似体と相互作用しません。

試験管内試験では、活性物質の (R)-エナンチオマーは CYP 3A4 を阻害しますが、CYP 2C9、2C19、および 2D6 の機能にはほとんど影響を与えないことが示されています。

Calumid の有効成分が他の薬剤と相互作用する可能性は確認されていませんが、ビカルタミドをミダゾラムと組み合わせて 28 日間使用した場合、この薬剤の AUC レベルは 80% 増加します。

カルミドは、シクロスポリンなどの薬剤やカルシウム拮抗薬との併用には注意が必要です。これらの薬剤の増強作用が始まった場合や副作用が現れた場合は、用量を減らす必要がある場合があります。

Calumid の使用を開始または中止した後は、シクロスポリンの血漿中濃度を注意深く監視し、患者の臨床状態を監視することが推奨されます。

カルミドは、薬物のモノオキシゲナーゼ酸化を抑制する薬剤（ケトコナゾール、シメチジンなど）と併用すると、血漿中の濃度が上昇し、副作用の発現が増加する可能性があります。

この薬は、ワルファリンなどのクマリン系抗凝固剤の特性を強化します（血漿タンパク質への結合をめぐって競合が起こります）。

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保管条件

薬は小児の手の届かない場所に保管してください。温度条件は15～30℃です。

賞味期限

Kalumid は 5 年間 (50 mg 錠剤の場合) または 2 年間 (150 mg 錠剤の場合) 使用できます。